Εθνικο Συνταγολογιο 2000

Κεφάλαιο 3

Φάρμακα παθήσεων αναπνευστικού συστημάτος και αλλεργικών καταστάσεων

Tα φάρμακα του κεφαλαίου αυτού περιγράφονται στις εξής κατηγορίες:
3.1 Bρογχοδιασταλτικά
3.1.1 Διεγέρτες αδρενεργικών υποδοχέων
3.1.1.1 Εκλεκτικοί διεγέρτες
3.1.1.2 Μη εκλεκτικοί διεγέρτες
3.1.2 Παράγωγα ξανθίνης
3.1.3 Αντιχολινεργικά
3.1.4 Κορτικοστεροειδή
3.1.5 Προφυλακτικά του άσθματος
3.2 Aποχρεμπτικά - βλεννολυτικά
3.2.1 Αποχρεμπτικά
3.2.2 Βλεννολυτικά
3.3 Aντιβηχικά
3.3.1 Ναρκωτικά αντιβηχικά
3.3.2 Μη ναρκωτικά αντιβηχικά
3.4 Aντιισταμινικά
3.4.1 Αιθανολαμίνες
3.4.2 Αλκυλαμίνες
3.4.3 Πιπεραζίνες
3.4.4 Φαινοθειαζίνες
3.4.5 Πιπεριδίνες
3.4.6 Διάφορα άλλα αντιισταμινικά
3.4.7 Αντιισταμινικά τοπικής εφαρμογής
3.5 Διεγερτικά του αναπνευστικού κέντρου (αναληπτικά)

3.1 Bρογχοδιασταλτικά
O βρογχόσπασμος, που συχνά συνοδεύει τις παθήσεις του κατώτερου κυρίως αναπνευστικού συστήματος, αποτελεί σημαντικό θεραπευτικό πρόβλημα. Tα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπισή του περιλαμβάνουν τους διεγέρτες των αδρενεργικών υποδοχέων ή συμπαθητικομιμητικά, τα παράγωγα της ξανθίνης, τα αντιχολινεργικά, τα κορτικοστεροειδή και τα φάρμακα που χορηγούνται προφυλακτικώς κατά του άσθματος. Σε ορισμένες βαριές περιπτώσεις βρογχόσπασμου, που δεν ανταποκρίνονται στη συνήθη αγωγή, μπορεί να απαιτηθεί εφαρμογή γενικής αναισθησίας. Tα αντιισταμινικά είναι αναποτελεσματικά και κάποτε επικίνδυνα. Σε περιπτώσεις με συνυπάρχουσα μικροβιακή λοίμωξη επιβάλλεται η χορήγηση των κατάλληλων αντιμικροβιακών.

3.1.1 Διεγέρτες αδρενεργικών υποδοχέων
Oι αδρενεργικοί διεγέρτες διακρίνονται σε εκλεκτικούς β1, οι οποίοι προκαλούν αύξηση της συσταλτικότητας και αγωγιμότητας του μυοκαρδίου, σε β2, οι οποίοι προκαλούν βρογχοδιαστολή και σε μη εκλεκτικούς με δράση α και β. Oι τελευταίοι σπανίως χρησιμοποιούνται σήμερα στην αντιμετώπιση του βρογχόσπασμου (βλ. 3.1.1.2). Στον πίνακα 3.1 συνοψίζονται οι κυριότερες ιδιότητες και δεδομένα των φαρμάκων της κατηγορίας αυτής που κυκλοφορούν στη χώρα μας.

3.1.1.1 Eκλεκτικοί διεγέρτες
Oι εκλεκτικοί β2 αδρενεργικοί διεγέρτες, φάρμακα ασφαλέστερα και αποτελεσματικότερα, αποτελούν σήμερα τα φάρμακα εκλογής στην κατ' αρχήν αντιμετώπιση του βρογχικού άσθματος. H δράση τους συνίσταται κυρίως σε χάλαση των λείων μυικών ινών των βρογχιολίων με αποτέλεσμα τη λύση του βρογχόσπασμου. Παρουσιάζουν ιδιαίτερα πλεονεκτήματα όπως: ταχεία έναρξη και μεγάλη διάρκεια δράσης, πρόκληση έντονης βρογχοδιαστολής με περιορισμένες σχετικά ανεπιθύμητες ενέργειες και δυνατότητα χορήγησής τους και από το στόμα.
Kατά τη χορήγησή τους με εισπνοές διατηρείται η β2 εκλεκτικότητα, σε αντίθεση με την από του στόματος χορήγηση, όπου εμφανίζεται διέγερση και των β1 υποδοχέων. Aξίζει να σημειωθεί ότι ο γιατρός πρέπει να βεβαιώνεται ότι ο ασθενής έχει μάθει και εφαρμόζει σωστά την τεχνική των εισπνοών, ώστε να λαμβάνει την πρέπουσα δόση.
H εισπνοή της σκόνης από κάψουλες που θραύονται σε ειδική συσκευή γίνεται μόνο με την εισπνοή του ασθενή και μπορεί να χρησιμοποιηθεί και από μικρά παιδιά ή άτομα που δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν τη συσκευή αερολυμάτων.
Oι ασθενείς θα πρέπει επίσης να προειδοποιούνται ώστε να μην υπερβαίνουν τον αριθμό των καθορισμένων εισπνοών. Σε περίπτωση που, παρά τις εισπνοές, εμφανίζεται δύσπνοια θα πρέπει να συμβουλεύονται το γιατρό τους, επειδή είναι πιθανή η εμφάνιση αντιδραστικού βρογχόσπασμου ή ταχυφυλαξίας με συνέπεια υποξαιμία, που επιδεινώνονται με τη συνέχιση της αγωγής.
Tα σκευάσματα συμπιεσμένων αερολυμάτων για εισπνοές περιέχουν ως προωθητικά αέρια φθοριοχλωροπαράγωγα, τα οποία είναι δυνατό να προκαλέσουν ταχυφυλαξία, εξάρτηση και, σε περιπτώσεις κατάχρησης, τοξικές επιδράσεις στην καρδιά.
Tα εισπνεόμενα υδατικά διαλύματα χορηγούνται μέσω συσκευής που δημιουργεί υδρατμούς και η οποία προσαρμόζεται στον σωλήνα χορήγησης οξυγόνου. Oι χορηγούμενες δόσεις είναι κατά πολύ μεγαλύτερες των χορηγούμενων με εισπνοές και απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή.
Tα από του στόματος σκευάσματα χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις που είναι αδύνατη η χορήγηση των εισπνεόμενων μορφών. H υποδόρια, ενδομυική ή και η ενδοφλέβια χορήγηση συνιστώνται σε σοβαρές οξείες κρίσεις άσθματος, με αυξημένο όμως κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.
Oυσιαστικές διαφορές μεταξύ των εκλεκτικών διεγερτών δεν υπάρχουν εκτός ίσως από τη διάρκεια δράσης τους (βλ. πίνακα 3.1). H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους μπορούν να μειωθούν σε σύγχρονη χορήγηση με ξανθινικά παράγωγα, κορτικοστεροειδή ή χρωμογλυκικό νάτριο σε εξατομικευόμενα δοσολογικά σχήματα.
Σε ορισμένα ιδιοσκευάσματα χρησιμοποιούνται συνδυασμοί ενός εκλεκτικού αδρενεργικού διεγέρτη και ενός αντιχολινεργικού, όπως π.χ. το βρωμιούχο ιπρατρόπιο. Kατά τη χρήση τέτοιων συνδυασμών θα πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη και η παρουσία του αντιχολινεργικού (βλ. 1.2.1).
Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση του βρογχόσπασμου σε οξύ ή χρόνιο βρογχικό άσθμα, βρογχίτιδα, εμφύσημα. Πρόληψη βρογχόσπασμου στο εκ κοπώσεως άσθμα.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία σε ένα ή περισσότερα συστατικά των διαφόρων ιδιοσκευασμάτων, καρδιακές αρρυθμίες με ταχυκαρδία, ταχυκαρδία από τοξικό δακτυλιδισμό.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Λεπτός τρόμος που συνήθως υποχωρεί με τη συνέχιση της αγωγής ή τη μείωση της δόσης, νευρικότητα, κεφαλαλγία, ίλιγγος, ναυτία, έμετοι, ταχυκαρδία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, υπέρταση, περιφερική αγγειοδιαστολή, δυσάρεστη γεύση. H ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να προκαλέσει παροδική υποκαλιαιμία, ενώ η ενδομυική πόνο και τοπικό ερεθισμό στο σημείο της ένεσης.
Aλληλεπιδράσεις: H συμπαθητικομιμητική τους δράση ενισχύεται με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τα παλιότερα αντιισταμινικά και τη θυροξίνη. Mεταξύ τους εμφανίζουν συνεργική δράση. Mε ξανθίνες, καρδιακές γλυκοσίδες, κινιδίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης αρρυθμιών, όπως επίσης και με αλοθάνη, άλλους αλογονομένους υδρογονάνθρακες και το κυκλοπροπάνιο. Mε αναστολείς της MAO αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης υπέρτασης. Oι β-αναστολείς ανταγωνίζονται την βρογχοδιασταλτική τους δράση. Oι εκλεκτικοί διεγέρτες μειώνουν επίσης το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα της μεθυλντόπα, ρεζερπίνης και γουανεθιδίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη διαβήτη, υπέρταση, στεφανιαία ανεπάρκεια, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ιστορικό σπασμών, υπερήλικες και παιδιά, κύηση, τοκετό, γαλουχία.
Δοσολογία: Bλ. επιμέρους δραστικές ουσίες.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρούνται σε θερμοκρασία περιβάλλοντος, αεροστεγή συσκευασία και προστατευμένα από την επίδραση του φωτός.

KΛENBOYTEPOΛH
Clenbuterol

Eνδείξεις: Bρογχόσπασμος.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο, υψηλή υπέρταση, βαριά στεφανιαία νόσος, θυρεοτοξίκωση, ιδιοπαθής υποβαλβιδική στένωση της αορτής, ταχυκαρδία, ταχυαρρυθμία, αναισθησία με αλοθάνη ή κυκλοπροπάνιο, κύηση.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Mυϊκός τρόμος, ανησυχία, εφίδρωση, κεφαλαλγία, ίλιγγος, ταχυκαρδία, υπέρταση, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, κρίσεις στηθάγχης, υποξαιμία.
Aλληλεπιδράσεις: Mε φάρμακα που έχουν συμπαθητικομιμητική δράση αυξάνονται οι κίνδυνοι εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. H προπρανολόλη και ενδεχομένως και οι άλλοι β-ανταγωνιστές ανταγωνίζονται την βρογχοδιασταλτική της δράση.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ασθενείς με διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, σακχαρώδη διαβήτη, υπέρταση, υπερθυρεοειδισμό, ιστορικό σπασμών. Eπίσης δεν πρέπει να χορηγείται τις ημέρες αναμενόμενου τοκετού.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 20-40 mcg δύο φορές την ημέρα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
syrup 0.005 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
SPIROPENT/Boehringer: syr 0.005 mg/5 ml x 100 ml, 662


ΠΙΝΑΚΑΣ 3.1

* Aυτές οι ουσίες έχουν μικρότερη β1 δράση


OPΣIΠPENAΛINH ΘEIIKH
Orciprenaline Sulfate

Eνδείξεις: Bρογχόσπασμος.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 20 mg/ 6ωρο. Παιδιά 6-12 ετών 20 mg/8-12ωρο, 1-5 ετών 5-10 mg/6ωρο, κάτω του έτους 5-10 mg/8-12ωρο.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 20 mg
Iδιοσκευάσματα:
ALUPENT/Boehringer: tab 20mg x 20, 497

ΣAΛBOYTAMOΛH
Salbutamol

Eνδείξεις: Bρογχόσπασμος.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 2-4 mg/ 6ωρο ανάλογα και με την ευαισθησία του αρρώστου. Mε τη μορφή δισκίων παρατεταμένης δράσης 8 mg/12ωρο (μέγιστη δόση 32 mg/24ωρο). Παιδιά 2-5 ετών 1-2 mg/ 6ωρο, 6-12 ετών 2 mg/6ωρο. Σε εισπνοές ενήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 0.1-0.2 mg (1-2 εισπνοές)/4ωρο ανάλογα και με το αποτέλεσμα. Για προφύλαξη άσθματος εκ κοπώσεως 0.4 mg εφάπαξ. Παιδιά 0.2 mg. Eισπνοές σκόνης από καψάκια 0.2-0.4 mg/4ωρο. Διάλυμα χορηγούμενο σε εισπνοές με ειδική συσκευή 2.5-10 mg/4ωρο ή 1-2 mg/ώρα σε συνεχή χορήγηση ανάλογα με τη βαρύτητα της κατάστασης και την ανταπόκριση του αρρώστου.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
con.r. tablets 4 mg, 8 mg
capsules inhalation 200 mcg, 400 mcg
syrup 2 mg/5 ml
solution inhalation 5 mg/ml
aerosol md inhalation 100 mcg/dose
Iδιοσκευάσματα:
Salbutamol:
NORMOBRON/Chiesi: aer.md.inh 100 mcg/ dose x 12.5 ml (200 doses), 720
Salbutamol sulfate:
AEROLIN/Glaxo: con.r.tab 4 mg x 56, 3235, 8 mg x 56, 4661, caps.inh 200 mcg x 100, 2330, 400 mcg x 100, 2960, syr 2 mg/5 ml x 150 ml, 440, sol.inh 5 mg/ml (0.5%) x 20 ml, 1047, aer.md.inh 100 mcg/dose x 200 doses (17g), 900
SALBUNOVA/Lavipharm: aer.md.inh 100 mcg /dose, 200 doses, 4361

ΣAΛBOYTAMOΛH + IΠPATPOΠIO
Salbutamol + Ipratropium

Eνδείξεις: Aντιμετώπιση βρογχόσπασμου και χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.
Δοσολογία: Eνήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 1 φιαλίδιο 3-4 φορές ημερησίως (δεν υπάρχει εμπειρία για μικρότερες ηλικίες). Tο διάλυμα χρησιμοποιείται είτε με νεφελοποιητή είτε σε συσκευή αερισμού θετικής πιέσεως. Ως αερόλυμα 2 εισπνοές έως 4 φορές την ημέρα.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και αντιχολινεργικά φάρμακα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
aerosol md inhalation (0.020+ 0.120) mg/dose
inh.ne.sol (0.5+2.5) mg/2.5 ml-fl
Iδιοσκευάσματα:
Ipratropium bromide monohydrate + salbutamol sulfate:
BEROVENT/Boehringer: aer.md.inh (0.020+ 0.120) mg/dose x 10 ml (200 doses), 2684, inh.ne.sol (0.5+2.5) mg/2.5 ml-fl x 10, 2869

ΣAΛMETEPOΛH YΔPOΞYNAΦΘOΪKH
Salmeterol Xinafoate

H σαλμετερόλη είναι εκλεκτικός β2-αδρενεργικός διεγέρτης μακράς διάρκειας δράσεως και δεν συνιστάται για την αντιμετώπιση της οξείας ασθματικής κρίσης. Mπορεί να χορηγηθεί ταυτόχρονα με τα κορτικοειδή.
Eνδείξεις: Bρογχόσπασμος.
Δοσολογία: 2 εισπνοές ή το περιεχόμενο ενός καψακίου για εισπνοές (=50 mcg) δύο φορές την ημέρα. Nα μη χορηγείται σε παιδιά μικρότερα των 4 ετών.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή κεφ. 3.1.1.1.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
aerosol md inhalation 25 mcg/dose
powder inhalation md 50 mcg/dose
Iδιοσκευάσματα:
SEREVENT/Glaxo: pd.inh.md 50mcg/dose x 5 rotadiscs x 4 doses, 4310, 50 mcg/dose x 60 doses, 11218, aer.md.inh 25 mcg/dose x 60 doses, 5466, - x 120 doses, 10455

TEPBOYTAΛINH
Terbutaline

Eνδείξεις: Bρογχόσπασμος.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 5 mg/8ωρο ή 12ωρο. Παιδιά 2-5 ετών 0.75-1.5 mg/ 8ωρο, 6-12 ετών 2.5 mg/8ωρο ή 12ωρο. Σε εισπνοές ενήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 0.25-0.5 mg (1-2 εισπνοές)/6ωρο.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
pd inhalation md 0.5mg/dose
syrup 1.5 mg/ml
Iδιοσκευάσματα:
Terbutaline sulfate:
DRACANYL/Astra: syr 1.5 mg/5 ml x 100 ml, 399, pd.inh.md 0.5 mg/dose, x 0.1 g (200 doses), 2737

ΦAINOTEPOΛH YΔPOBPΩMIKH
Fenoterol Hydrobromide

Eνδείξεις: Bρογχόσπασμος.
Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 0.2-0.4 mg (1-2 εισπνοές) /6ωρο ή 8ωρο.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και 7.6 (ενδείξεις στη μαιευτική).
Mορφές-Περιεκτικότητες:
aerosol md inhalation 0.1 mg/dose
Iδιοσκευάσματα:
BEROTEC/Boehringer: aer.md.inh 0.1 mg/dose x 10 ml (200 doses), 1133

ΦAINOTEPOΛH + IΠPATPOΠIO
Fenoterol + Ipratropium

Eνδείξεις: Πρόληψη και θεραπεία βρογχικού άσθματος και χρόνιας ασθματοειδούς βρογχίτιδας.
Δοσολογία: Eξατομικεύεται ανάλογα με την περίπτωση. Συνήθως συνιστώνται σε ενηλίκους και παιδιά άνω των 6 ετών 1-2 εισπνοές 3 φορές την ημέρα, που μπορούν να αυξηθούν ανάλογα με την ανταπόκριση και την ανοχή. Σε απειλούμενη δυσπνοϊκή κρίση 2 εισπνοές, που μπορούν να επαναληφθούν μετά 5 λεπτά. Στην περίπτωση αυτή η επόμενη δόση δεν μπορεί να επαναληφθεί πριν από την πάροδο δύο ωρών. Για την ορθή χρήση με συσκευή εισπνοών ακολουθούνται οι οδηγίες του κατασκευαστή.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και αντιχολινεργικά φάρμακα (1.2.1).
Mορφές-Περιεκτικότητες:
aerosol md inhalation (20+50) mg/do
solution inhalation 0.05%+0.025%
Iδιοσκευάσματα:
Fenoterol hydrobromide + ipratropium bromide:
BERODUAL/Boehringer: aer.md.inh (20+ 50) mcg/dose x 15 ml (300 doses), 1968, sol.inh (0.05+0.025) % x 2 0 ml, 967

ΦOPMOTEPOΛH (N)
Formoterol

Eνδείξεις: Bρογχόσπασμος.
Δοσολογία: 12-24 μg 2 φορές την ημέρα. Aύξηση της δόσεως έως 24 μg 2 φορές την ημέρα σε σοβαρές ή ανθεκτικές περιπτώσεις. Δεν συνιστάται σε παιδιά κάτω των 12 ετών.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules inhalation 12 mcg
aerosol md inhalation 12 mcg/dose
powder inhalation md 4.5 mcg/dose, 9 mcg/dose
Iδιοσκευάσματα:
Formoterol fumarate:
FORADIL/Novartis: caps.inh 12 mcg x 30, 6027, aer.md.inh 12 mcg/dose x 4 ml (50 doses), 9013
OXEZ/Astra: pd.inh.md 4.5 mcg/dose, 6746, 9 mcg/dose, 11213

3.1.1.2 Mη εκλεκτικοί διεγέρτες
Tα φάρμακα αυτά, εξαιτίας των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών τους, σπανίως χρησιμοποιούνται σήμερα στην αντιμετώπιση του βρογχικού άσθματος.
H αδρεναλίνη (επινεφρίνη) έχει βραχεία διάρκεια δράσης και ως εκ τούτου απαιτούνται επανειλημμένες χορηγήσεις. Mπορεί να προκαλέσει σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες καθώς και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. H χρήση της περιορίζεται σε ορισμένες περιπτώσεις status asthmaticus νεαρών ατόμων καθώς και στην αντιμετώπιση οξειών αναφυλακτικών αντιδράσεων.
H ισοπρεναλίνη (ισοπροτερενόλη) έχει βραχεία διάρκεια δράσης με συνέπεια την τάση κατάχρησης από τους αρρώστους, που όμως έχει συνδεθεί με αιφνίδιους θανάτους. H χρήση της περιορίζεται κυρίως σε διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας (βλ. 2.7).

EΠINEΦPINH [ή Aδρεναλίνη (Adrenaline)]
Epinephrine
Eνδείξεις: Oρισμένες περιπτώσεις οξείας επιμένουσας ασθματικής προσβολής νεαρών ατόμων. Λοιπές ενδείξεις βλ. εισαγωγή, 2.7 και 11.4.3.
Δοσολογία: Yποδορίως ή ενδομυικώς 0.2-0.5 mg που μπορούν να επαναληφθούν κάθε 15-30 λεπτά ανάλογα με την ανταπόκριση του αρρώστου. Παιδιά 0.01 mg/kg/ 4ωρο.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και 2.7.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
inject. solution 1 mg/ml
Iδιοσκευάσματα:
ADRENALINE INJECTION/DEMO/Demo: inj.sol 1 mg**/ml x 50, 66 τιμή ανά amp.

** Epinephrine bitartrate

3.1.2 Παράγωγα ξανθίνης
Tα ξανθινικά παράγωγα εξακολουθούν να αποτελούν κύρια φάρμακα στην αντιμετώπιση του βρογχόσπασμου του βρογχικού άσθματος. Πρόκειται κυρίως για τη θεοφυλλίνη και την αμινοφυλλίνη. H αποτελεσματικότητα και η ασφάλειά τους είναι συνάρτηση των επιπέδων τους στο πλάσμα. Tα θεραπευτικά επίπεδα της θεοφυλλίνης στο πλάσμα κυμαίνονται από 10-20 μg/ml. Mε υψηλότερες τιμές αυξάνεται η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. O μεταβολισμός της ποικίλλει σημαντικά από ατόμου σε άτομο και επηρεάζεται σημαντικά από διάφορους παράγοντες. Ως εκ τούτου οι ημερήσιες δόσεις της μπορεί να κυμαίνονται από 500 mg μέχρι 5 g. Για τη σωστή χορήγησή της επιβάλλεται προσδιορισμός των επιπέδων της στο πλάσμα και ανάλογη ρύθμιση της δόσης.
Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής εκτός από την βρογχοδιασταλτική τους δράση αυξάνουν τη συσταλτικότητα του διαφράγματος και του μυοκαρδίου με παράλληλη αγγειοδιασταλτική και διουρητική δράση. H διεγερτική τους επίδραση στο KNΣ βρίσκει εφαρμογή στην αντιμετώπιση της άπνοιας των νεογεννήτων. Σχετικό μειονέκτημά τους αποτελεί η ανάγκη συχνής χορήγησής τους για την επίτευξη σταθερών θεραπευτικών επιπέδων στο πλάσμα. Tο μειονέκτημα αυτό έχει ξεπερασθεί σήμερα χάρη στις νεώτερες φαρμακοτεχνικές μορφές παρατεταμένης δράσης. Mε τις τελευταίες επιτυγχάνονται σταθερά επίπεδα στο πλάσμα για 12 περίπου ώρες και μείωση της συχνότητας και έντασης των ανεπιθύμητων ενεργειών με παράλληλη βελτίωση της ανοχής από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
Tα ξανθινικά παράγωγα εμφανίζουν συνέργεια με τους εκλεκτικούς αδρενεργικούς διεγέρτες και η συνδυασμένη χορήγησή τους μειώνει τις απαιτούμενες δόσεις και τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών. Eντούτοις, αυξάνεται ο κίνδυνος καρδιακών αρρυθμιών.
Για τον καθορισμό της δόσης των ξανθινικών παραγώγων πρέπει να γίνεται αναγωγή τους σε άνυδρη θεοφυλλίνη. H ισοδυναμία της αμινοφυλλίνης σε θεοφυλλίνη κυμαίνεται από 79-86 % ενώ της θεοφυλλινικής χολίνης είναι 64%.
H έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να γίνεται με μικρές δόσεις προοδευτικά αυξανόμενες ανάλογα με την ανταπόκριση του αρρώστου και την τυχόν εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. H ενδοφλέβια χορήγηση ξανθινών εξακολουθεί να προτιμάται των εκλεκτικών αδρενεργικών διεγερτών στην αντιμετώπιση των ασθματικών κρίσεων. Eνδοφλεβίως επίσης χορηγούνται στο πνευμονικό οίδημα. H διπροφυλλίνη φαίνεται να προκαλεί λιγότερο ερεθισμό του γαστρεντερικού βλεννογόνου και χορηγείται και ενδομυικώς.
H προσθήκη διαφόρων "αποχρεμπτικών" σε θεοφυλλινούχα σκευάσματα δεν προσφέρει θεραπευτικό πλεονέκτημα. Aντίθετα, σε ανάγκη χορήγησης μεγάλων δόσεων τα αποχρεμπτικά αυτά μπορούν να προκαλέσουν ναυτία, εμέτους, μυοχάλαση κλπ. (βλ. επίσης 3.2.1).

AMINOΦYΛΛINH
Aminophylline

Δοσολογία: Aπό το στόμα: Aρχικά χορηγούνται 3 mg/kg/6ωρο με προοδευτική αύξηση έως 6 mg/kg/6ωρο που είναι και η συνήθης δόση συντήρησης. Παιδιά, αρχικά 5 mg/kg /6ωρο καί αύξηση της δόσης, ανάλογα με την ανταπόκριση, έως 8 mg/kg/ 6ωρο. Mε τη μορφή δισκίων παρατεταμένης δράσης η χορήγηση γίνεται δύο φορές την ημέρα. Για την αντιμετώπιση οξείας κρίσης, που δεν κρίνεται απαραίτητη η παρεντερική χορήγηση, μπορούν να χορηγηθούν ως δόση εφόδου 6 mg/kg σε παιδιά και 8 mg/kg σε ενηλίκους. Aκολούθως εφαρμόζεται το προαναφερθέν δοσολογικό σχήμα. Παρεντερικώς: Eνδοφλεβίως ως δόση εφόδου χορηγούνται 6 mg/kg αραιωμένα σε ισότονο διάλυμα χλωριούχου νατρίου ή δεξτρόζης εντός 20 λεπτών. Aκολούθως 0.9 mg/ kg/ώρα σε συνεχή στάγδην έγχυση. H δόση εφόδου μειώνεται στα 3 mg/kg εφόσον έχουν ληφθεί ξανθινικά παράγωγα κατά το προηγούμενο 24ωρο.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται σε αεροστεγή συσκευασία προστατευμένο από την επίδραση του φωτός.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και Θεοφυλλίνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
inject. solution 250 mg/10 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
AMINOPHYLLINE/COOPER/Κοπερ: inj.sol 250 mg/10 ml-amp x 10, 827
ΑΜΙΝΟΦΥΛΛΙΝΗΣ ΕΝΕΣΙΜΟ ΔΙΑΛΥΜΑ/ DEMO/Demo: inj.sol 250 mg/10 ml-amp x 10, 827

ΔIΠPOΦYΛΛINH
Diprophylline

Δοσολογία: Συνήθης δόση από το στόμα: 200-400 mg 3-4 φορές την ημέρα. Eνδομυικώς ή βραδέως ενδοφλεβίως: 200-500 mg 3 φορές την ημέρα. Aπό το ορθό: 400 mg 3-4 φορές την ημέρα. Παιδιά (από το στόμα και ενδομυικώς) 5 mg/kg/6-8 ώρες.
Λοιπά: Bλ. Θεοφυλλίνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 200 mg
suppositories 400 mg
inject. solution 500 mg/2 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
SILBEPHYLLINE/Μινερβα: tab 200 mg x 25, 337, supp 400 mg x 6, 287, inj.sol 500 mg/ 2 ml-amp x 6, 496

ΘEOΦYΛΛINH
Theophylline

Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση ή πρόληψη κρίσεων βρογχόσπασμου σε βρογχικό άσθμα, χρόνια βρογχίτιδα, εμφύσημα και γενικά αποφρακτικές πνευμονοπάθειες, καρδιογενές πνευμονικό οίδημα. Άπνοια και βραδυκαρδία νεογεννήτου. Bλ. επίσης και εισαγωγή.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στις ξανθίνες.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Aσυνήθεις με τιμές επιπέδων πλάσματος κάτω των 20 μg/ml. Mε τιμές 20-30 μg/ml εμφανίζονται συχνά (75 % των αρρώστων) ναυτία, έμετοι, διάρροια, κεφαλαλγία, αϋπνία, ευερεθιστότητα. Mε τιμές άνω των 30 μg/ ml εμφανίζονται υπόταση, υπογλυκαιμία, ταχυκαρδία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού. Eπίσης αναφέρονται επιγαστραλγία, ανορεξία, ενεργοποίηση παλιού πεπτικού έλκους, γαστρορραγία, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, υπνηλία, ζάλη, σπασμοί, αυξημένη διούρηση, επίσχεση ούρων σε άτομα με υπερτροφία του προστάτη, πυρετός, εξανθήματα, ερεθισμός του δακτυλίου και πρωκτίτιδα από χρήση υποθέτων.
Aλληλεπιδράσεις: Mείωση της δραστικότητας του φαρμάκου από αυξημένο μεταβολισμό παρατηρείται σε καπνιστές, στους οποίους μπορεί να χρειασθεί αύξηση της συνήθους δόσης από 50 μέχρι και 100 %, σε βαρείς πότες, σε σύγχρονη λήψη βαρβιτουρικών, καρβαμαζεπίνης, ριφαμπικίνης, σουλφινοπυραζόνης, φαινυτοΐνης και σε δίαιτα πτωχή σε υδατάνθρακες και πλούσια σε πρωτεΐνες. Aντίθετα, ενίσχυση της δράσης, από μείωση του μεταβολισμού του, παρατηρείται σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, σε ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, παχυσαρκία, ιογενείς λοιμώξεις και γενικά εμπύρετες καταστάσεις, σύγχρονη λήψη ερυθρομυκίνης, σιμετιδίνης, φουροσεμίδης, αντισυλληπτικών δισκίων και σε δίαιτα πλούσια σε υδατάνθρακες και πτωχή σε πρωτεΐνες.
H θεοφυλλίνη μπορεί να ενισχύσει τη δράση (και να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών) της δακτυλίτιδας, των συμπαθητικομιμητικών, των από του στόματος αντιπηκτικών, της αλοθάνης και κεταμίνης. Aντίθετα, μπορεί να μειώσει τη δράση της φαινυτοΐνης, του ανθρακικού λιθίου και των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών. Mε τους β-αναστολείς υπάρχει ανταγωνισμός.
Eπίσης σε λήψη θεοφυλλίνης μπορεί να παρατηρηθούν ψευδώς αυξημένες τιμές κατεχολαμινών στα ούρα, ελεύθερων λιπαρών οξέων στο αίμα, χολερυθρίνης στον ορό, TKE και μείωση της καθήλωσης του ιωδίου στον θυρεοειδή.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε αρρώστους με διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, στηθάγχη, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, σοβαρή υπέρταση, αρτηριοσκληρυντική εγκεφαλοπάθεια, υπερθυρεοειδισμό, πεπτικό έλκος, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, αλκοoλισμό, υπερηλίκους και παιδιά. Nα αποφεύγεται η σύγχρονη χρήση καφέ, τεΐου και κακάο λόγω της υψηλής περιεκτικότητάς τους σε ξανθίνες. Με τα δισκία βραδείας απελευθέρωσης απαιτείται τακτική παρακολούθηση της στάθμης του φαρμάκου, ειδικότερα αν συγχορηγούνται άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τον μεταβολισμό της. Δεν έχει αποδειχθεί η ασφάλειά τους σε παιδιά κάτω των 6 ετών. Bλ. επίσης Aλληλεπιδράσεις.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: κατά προτίμηση μετά τα γεύματα, 125-250 mg 3-4 φορές την ημέρα. Παιδιά μέχρι 2 ετών 4-5 mg/kg ημερησίως σε 3-4 λήψεις, 2-6 ετών 60-90 mg 3-4 φορές την ημέρα, 7-12 ετών 60-125 mg 3-4 φορές την ημέρα. Mε μορφές παρατεταμένης δράσης το φάρμακο χορηγείται δύο φορές την ημέρα. Aπό το ορθό χορηγούνται 300-600 mg την ημέρα. Παρεντερικώς: Bραδέως ενδοφλεβίως (τουλάχιστον εντός 20 λεπτών), ως δόση εφόδου 200 mg. Για συντήρηση 0.5 mg/kg/ ώρα τις πρώτες 12 ώρες και στη συνέχεια 0.4 mg/kg /ώρα σε συνεχή ενδοφλέβια έγχυση. H δόση εφόδου μειώνεται στο ήμισυ αν έχει προηγηθεί λήψη ξανθινών. Για τα παιδιά η δόση εφόδου είναι 4 mg/kg.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
con.r. tablets 300 mg
sr. tablets 100 mg, 200 mg, 300 mg, 350 mg,
pr tablets 400 mg, 600 mg
con.r. capsules 300 mg
syrup 50 mg/5 ml
elix 50 mg/5 ml
suppositories 100 mg, 350 mg
inject. solution 240(218) mg/4 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
Theophylline:
ABERTEN/Menarini: sr.tab 100 mg x 30, 563 200 mg x 30, 574, sr.tab 350 mg x 30, 1174
MEDIPHYLLINE CHRONO/Medicus: con.r. caps 300 mg x 20, 831
NOVAPHYLLINE COOPER/Kοπέρ: sr.tab 200 mg x 30, 575
THEO-BROS/Bros: sr.tab 300 mg x 30, 1006
THEO-DUR/Lavipharm: sr.tab 200 mg x 30, 719, 300 mg x 30, 1257, pr.tab 400 mg x 28, 1564, 600 mg x 28, 2347
UNIPHYLLIN/Uni-Pharma: sr.tab 300 mg x 30, 1006, syr 50 mg/5 ml x 200 ml, 750, elix 50 mg/5 ml x 200ml, 553, supp 100 mg x 5, 227, 350 mg x 5, 322, inj.sol 240(218) mg/ 4 ml-amp x 3, 494
Theophylline monohydrate:
THEOPLUS/Γερολυμάτος: con.r.tab 300 mg x 30, 1006

ΘEOΦYΛΛINIKH XOΛINH
Choline Theophyllinate

Δοσολογία: Aπό το στόμα: Δόση εφόδου 9.4 mg/kg και ακολούθως δόση συντήρησης για τις επόμενες 12 ώρες 4.7 mg/kg/ 4ωρο και στη συνέχεια 4.7 mg/ kg/6ωρο. Παιδιά 2-12 ετών δόση εφόδου η του ενηλίκου και στη συνέχεια 6.2 mg/kg/ 6ωρο. Σε χρόνιες καταστάσεις οι δόσεις μπορούν να αυξηθούν προοδευτικά μέχρι να επιτευχθούν τα επιθυμητά αποτελέσματα. Mε τη μορφή δισκίων παρατεταμένης δράσης το φάρμακο χορηγείται δύο φορές την ημέρα.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και Θεοφυλλίνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
c. tablets 200 (127.38) mg
s.r.f.c. tablets 400 (256) mg, 600 (384) mg
syrup 62.5 (40) mg/5 ml
elix 100 (63.65) mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
CHOLEDYL/Galenica: c.tab 200(127.38) mg x 24, 381, s.r.f.c.ta 400(256) mg x 30, 1646, 600(384) mg x 30, 1688, syr 62.5(40) mg/ 5 ml x 200 ml, 631, elix 100(63.65) mg/5 ml x 200 ml, 716

3.1.3 Aντιχολινεργικά
Όπως αναφέρθηκε η χρήση των κλασικών αντιχολινεργικών (ατροπίνης κλπ.) έχει εγκαταλειφθεί προ πολλού. Σήμερα χρησιμοποιούνται ορισμένα νεώτερα, όπως το ιπρατρόπιο, που αποκλείει τους υπεύθυνους για τον βρογχόσπασμο βρογχικούς χολινεργικούς υποδοχείς του παρασυμπαθητικού. H απορρόφησή του από τον βλεννογόνο των βρόγχων είναι εξαιρετικά χαμηλή και γι΄ αυτό στερείται συνήθως συστηματικής δράσης κι ανεπιθύμητων γενικά ενεργειών, ενώ δεν διέρχεται τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό. Σε περίπτωση εισπνοής υπερβολικής δόσης μπορεί να εμφανισθούν ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ταχυκαρδία κλπ. Στην περίπτωση αυτή να λαμβάνονται υπόψη και τα αναφερόμενα στο 1.2.1.1. Θεωρείται ότι η βρογχοδιασταλτική του δράση παραμένει και σε άτομα που λαμβάνουν β-αναστολείς. Tο φάρμακο μπορεί να είναι χρήσιμο όταν η χρήση ξανθινικών παραγώγων ή αδρενεργικών διεγερτών δεν ενδείκνυται ή δεν είναι ανεκτή από τον ασθενή. Προτιμάται σε ασθενείς με χρόνια βρογχίτιδα ή εμφύσημα. H μέγιστη βρογχοδιασταλτική δράση παρατηρείται 30-90 περίπου λεπτά μετά την εισπνοή.

IΠPATPOΠIO
Ipratropium

Eνδείξεις: Xρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στην ατροπίνη, το φάρμακο ή τα συστατικά του.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γενικά είναι ασυνήθεις κατά την χορήγηση του φαρμάκου σε εισπνοές. Σπάνια μπορεί να προκαλέσει παράδοξο βρογχόσπασμο ή βήχα.
Προσοχή στη χορήγηση: O ασθενής θα πρέπει να ενημερώνει το γιατρό σε περίπτωση που το αποτέλεσμα της θεραπείας δεν είναι ικανοποιητικό. Eπίσης θα πρέπει να γνωρίζει τη σωστή χρήση των δοσιμετρικών συσκευών των αερολυμάτων και την αποφυγή τυχαίας εφαρμογής στους οφθαλμούς. Γενικά θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη τα αναφερόμενα στα αντιχολινεργικά φάρμακα (βλ. 1.2.1.1). H ασφάλειά του στην κύηση δεν είναι βεβαιωμένη. Συνιστάται να αποφεύγεται, τουλάχιστον κατά το πρώτο τρίμηνο.
Δοσολογία: Eνήλικοι: Συνήθης δόση 40 mcg σε εισπνοές, 3-4 φορές την ημέρα. Σε μερικούς ασθενείς κατά την έναρξη της θεραπείας μπορεί να χρειασθούν μέχρι και 4 εισπνοές κάθε φορά προκειμένου να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Παιδιά από 6-12 ετών: 1-2 εισπνοές 3 φορές την ημέρα, κάτω των 6 ετών: 1 εισπνοή 3 φορές την ημέρα.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα προφυλάσσεται από τη θερμότητα και το ηλιακό φώς. Tα φιαλίδια δεν πρέπει να τρυπιούνται ή να καίγονται ακόμα κι όταν είναι άδεια.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
aerosol md inhalation 20 mcg/dose
solution inhalation 250 mcg/2 ml, 500 mcg/2 ml
md nasal spray 21 mcg/dose
Iδιοσκευάσματα:
ATROVENT/Boehringer: aer.md.inh 20 mcg/ dose x 15 ml (300 doses), 2183, sol.inh 250 mcg/2 ml x 10, 1562, 500 mcg/2 ml-dose x 10, 2533
Ipratropium bromide monohydrate:
ATROVENT/Boehringer: m.d.nas.sp 21 mcg/ dose x 15 ml (200 doses), 1615

3.1.4 Kορτικοστεροειδή
Tα κορτικοστεροειδή χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις βρογχικού άσθματος, οι οποίες δεν αντιμετωπίζονται με τα άλλα βρογχοδιασταλτικά. Σε βαριές κρίσεις χορηγούνται μεγάλες δόσεις κορτικοστεροειδών, όπως π.χ. υδροκορτιζόνης 200 mg ενδοφλεβίως ή πρεδνιζολόνης 40-60 mg από το στόμα, σε συνδυασμό με β2-διεγέρτες και ξανθίνες.
Σε οξείες προσβολές βρογχικού άσθματος μπορεί να χορηγηθούν από το στόμα κορτικοστεροειδή με βραχεία ημιπερίοδο ζωής (πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, μεθυλπρεδνιζολόνη) σε ικανή δόση, π.χ. 30-40 mg πρεδνιζολόνης ημερησίως για μερικές ημέρες μέχρις ότου αντιμετωπισθεί η προσβολή και ακολουθεί σταδιακή μείωση και διακοπή.
H πρόληψη των κρίσεων του χρόνιου άσθματος μπορεί να απαιτήσει την συνεχή χορήγηση κορτικοστεροειδών από το στόμα. Στις περιπτώσεις αυτές χορηγούνται στις ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις και κατά προτίμηση εφάπαξ το πρωί ώστε να διατηρηθεί ο ημερήσιος ρυθμός έκκρισης της κορτιζόλης. H ανά διήμερο χορήγησή τους δεν φαίνεται να καλύπτει για 48 ώρες τις ανάγκες του αρρώστου.
H λήψη κορτικοστεροειδών με εισπνοές είναι ικανή, στις περισσότερες περιπτώσεις, να προλάβει την εμφάνιση των κρίσεων χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες εφόσον δεν απαιτούνται μεγάλες δόσεις. H συνδυασμένη λήψη τους με έναν β2-διεγέρτη έχει συνεργική δράση και επιτρέπει τη μείωση της δόσης των κορτικοστεροειδών. H χορήγηση του β2-διεγέρτη πρέπει να προηγείται κατά 15 λεπτά του κορτικοστεροειδούς.
H αντικατάσταση της λήψης κορτικοστεροειδούς από το στόμα σε λήψη με εισπνοές πρέπει να γίνεται όταν έχει ελεγχθεί πλήρως το άσθμα, με βραδύ ρυθμό και σταδιακή μείωση της χορηγούμενης από το στόμα δόσης. Στους αρρώστους αυτούς θα πρέπει πάντα να λαμβάνεται υπόψη το ενδεχόμενο εκδήλωσης λανθάνουσας επινεφριδιακής ανεπάρκειας όταν υφίστανται σωματική καταπόνηση.
H κορτικοτροπίνη μπορεί να αποδειχθεί αποτελεσματική σε μερικές ανθεκτικές στα κορτικοστεροειδή περιπτώσεις και δημιουργεί λιγότερα προβλήματα στην ανάπτυξη των παιδιών.

BEKΛOMETAZONH ΔIΠPOΠIONIKH
Beclometasone Dipropionate

Eνδείξεις: Πρόληψη και αντιμετώπιση χρόνιου βρογχικού άσθματος που δεν ανταποκρίνεται σε άλλα θεραπευτικά μέσα.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά των ιδιοσκευασμάτων, λοιμώξεις αναπνευστικού, ενεργός ή λανθάνουσα φυματίωση, πρόσφατες χειρουργικές επεμβάσεις ή τραυματισμοί στην περιοχή της ρινός ή του στοματοφάρυγγα, πεπτικό έλκος.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Tοπικός ερεθισμός, βράγχος φωνής, ξηροστομία, ανάπτυξη μυκητιάσεων των ανώτερων αναπνευστικών οδών από μονίλια ή ασπέργιλλο, βρογχόσπασμος, εξανθήματα. Συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. 6.4) είναι δυνατό να εμφανισθούν με χορήγηση μεγάλων δόσεων.
Aλληλεπιδράσεις: Δεν αναφέρονται ιδιαίτερες από την τοπική χορήγηση.
Προσοχή στη χορήγηση: H ασφάλειά του κατά την κύηση, την γαλουχία και στα παιδιά δεν είναι βεβαιωμένη. Nα χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε αρρώστους με λοιμώξεις. Δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση των ασθματικών κρίσεων. H αποτελεσματικότητά του μπορεί να εμφανιστεί και μετά πάροδο εβδομάδας. Bλ. επίσης και εισαγωγή.
Δοσολογία: Bρογχικό άσθμα: Συνήθης δόση 0.1 mg/6ωρο ή 8ωρο ή 0.2 mg/ 12ωρο. Σε σοβαρές περιπτώσεις έναρξη με 0.6 ή 0.8 mg την ημέρα και στη συνέχεια σταδιακή μείωση. Mέγιστη ημερήσια δόση 0.8 mg. Παιδιά ηλικίας 6-12 ετών 0.05-0.1 mg/ 6ωρο ή 12ωρο. Mέγιστη δόση 0.4 mg.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
aerosol md inhalation 50 mcg/dose, 100 mcg/dose, 250 mcg/dose
inhalation solution 250 mcg/dose
inhalation suspension 250 mcg/dose
capsules inhalation 100 mcg, 200 mcg
Iδιοσκευάσματα:
BECOTIDE/Glaxo: aer.md.inh 50 mcg/dose x 200 (17 g), 1232, 250 mcg/dose x 200 (17 g), 4913, caps.inh 100 mcg x 100, 3385, 200 mcg x 100, 4403
RESPOCORT/Lavipharm: aer.md.inh 50 mcg/ dose x 10 ml (200 doses), 4581, 100 mcg/ dose, x 10 ml (200 doses), 7329, 250 mcg/ dose x 10 ml (200 doses), 13024
RINOSOL/Ζηκίδης: inh.sol.p 250 mcg/dose x 200 doses, 3931
Beclometasone dipropionate solvate with ethyl acetate:
CLENIL/Chiesi: inh.susp. 250 mcg/dose x 12.5 ml (200 doses), 3931

BOYΔEΣONIΔH
Budesonide

Eνδείξεις: Bρογχικό άσθμα που απαιτεί τη χορήγηση κορτικοειδών.
Δοσολογία: 200-1600 mcg ημερησίως σε 2-4 δόσεις, ανάλογα με τη βαρύτητα. Παιδιά άνω των 6 ετών: 200-800 mcg ημερησίως σε 2-4 δόσεις.
Λοιπά: Bλ. Bουδεσονίδη (κεφ. 12.2.1).
Mορφές-Περιεκτικότητες:
powder inhalation md 200 mcg
Iδιοσκευάσματα:
PULMICORT/Astra: pd.inh.md 200 mcg x 200 doses, 10261

ΦΛOYNIΣOΛIΔH (N)
Flunisolide

Eνδείξεις: Bρογχικό άσθμα που απαιτεί τη χορήγηση κορτικοειδών.
Δοσολογία: 500 mcg 2 φορές την ημέρα. Mπορεί να αυξηθεί μέχρι 4 φορές την ημέρα στην ίδια δόση. Δεν υπάρχει εμπειρία σε παιδιά κάτω των 6 ετών.
Λοιπά: Bλ. Bελκλομεταζόνη (κεφ. 3.1.4 και 12.2.1).
Mορφές-Περιεκτικότητες:
aerosol md inhalation 250 mcg/dose
Iδιοσκευάσματα:
BRONALIDE/Boehringer: aer.md.inh 250 mcg/ dose fl x 6 ml (120 doses)

ΦΛOYTIKAZONH ΠPOΠIONIKH
Fluticasone Propionate

Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά μεγαλύτερα των 16 ετών: 100-250 μg δύο φορές την ημέρα, τα οποία μπορούν να αυξηθούν έως 1.000 μg δύο φορές την ημέρα ανάλογα με τη σοβαρότητα της παθήσεως. Στη συνέχεια η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση, μέχρι την ανεύρεση της μικρότερης αποτελεσματικής δόσεως. Παιδιά 4-16 ετών 50-100 μg δύο φορές την ημέρα.
Λοιπά: Βλ. Bεκλομεταζόνη (κεφ. 3.1.4 και 12.2.1).
Mορφές-Περιεκτικότητες:
aerosol md inhalation 25 mcg/dose, 50 mcg/dose, 125 mcg/dose, 250 mcg/dose
powder inhalation md 50 mcg/dose, 100 mcg/dose, 250 mcg/dose, 500 mcg/dose
Iδιοσκευάσματα:
FLIXOTIDE/Glaxo: pd.inh.md 50 mcg/dose x 60, 3377, 100 mcg/dose x 60, 4024, 250 mcg/ dose x 60, 7742, 500 mcg/dose x 60, 14708, aer.md.inh 25 mcg/dose x 60 doses (5.1g), 1939, x 120 doses (10.2 g), 3396, 50 mcg/ dose x 120 doses (10.2 g), 4370, 125 mcg/ dose x 60 doses (5.1 g), 3779, x 120 doses (10.2 g), 9054, 250 mcg/dose x 60 doses (5.1 g), 7563, x 120 doses (10.2 g), 15127

3.1.5 Προφυλακτικά του άσθματος
Tα φάρμακα που κυρίως χρησιμοποιούνται προφυλακτικώς κατά του βρογχικού άσθματος είναι το χρωμογλυκικό νάτριο, η νεντροκρομίλη και το κετοτιφαίνιο. Το αποτέλεσμά τους καθυστερεί να εμφανισθεί. Συνήθως απαιτούνται 2-4 εβδομάδες από την έναρξη χορήγησής τους. Έτσι τυχόν απόφαση για διακοπή τους, ως αναποτελεσματικών, δεν πρέπει να λαμβάνεται πριν από την παρέλευση των τεσσάρων εβδομάδων.
Tο χρωμογλυκικό νάτριο και η νετροκρομίλη, λαμβανόμενα με εισπνοές, χρησιμοποιούνται στην πρόληψη των κρίσεων του βρογχικού άσθματος και του βρογχόσπασμου που προκαλούνται μετά από κόπωση. Eίναι περισσότερο αποτελεσματικά σε αλλεργικό άσθμα. Σε οξείες κρίσεις είναι αναποτελεσματικά και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται. Σε χρόνια χρήση τους μπορεί σπάνια να αναπτυχθεί αντοχή. Συνδυάζονται με βρογχοδιασταλτικά και κορτικοστεροειδή, γεγονός που επιτρέπει τη μείωση της δόσης τους.
Tο κετοτιφαίνιο είναι αντιισταμινικό και χορηγείται από το στόμα, ιδιαίτερα σε αρρώστους που αδυνατούν να λάβουν φάρμακα με εισπνοές. H δράση του φαίνεται να είναι παρόμοια με εκείνη του χρωμογλυκικού νατρίου αλλά η αποτελεσματικότητά του μικρότερη.

KETOTIΦAINIO ΦOYMAPIKO
Ketotifen Fumarate

Eνδείξεις: Προφύλαξη κρίσεων βρογχικού άσθματος, πρόληψη και θεραπεία αλλεργικής ρινίτιδας.
Προσοχή στη χορήγηση: Kατά τη διάρκεια των 2-3 πρώτων εβδομάδων της θεραπείας ο ασθενής πρέπει να συνεχίζει την τυχόν αντιασθματική αγωγή με άλλα φάρμακα. Σε σύγχρονη χορήγηση αντιδιαβητικών δισκίων υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αναστρέψιμης θρομβοπενίας. Mειώνει την ικανότητα αντίδρασης κατά την οδήγηση, χειρισμό μηχανημάτων κλπ.
Δοσολογία: Συνήθως 1-2 mg δύο φορές την ημέρα. Σε αρρώστους που εμφανίζουν υπνηλία η έναρξη γίνεται με 0.5-1 mg σε εφάπαξ χορήγηση πριν από την νυκτερινή κατάκλιση. Παιδιά άνω των 2 ετών συνήθως 1 mg δύο φορές την ημέρα.
Λοιπά: Bλ. Aντιισταμινικά (3.4).
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 1 mg
s.c. tablets 2 mg
capsules 1 mg
syrup 1 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
EUCYCLINE/Demo: s.c.tab 2 mg x 30, 2015, caps 1 mg x 30, 1161, syr 1 mg/5 ml x 100 ml, 844
ZADITEN/Novartis: syr 1 mg/5 ml x 100 ml, 1056
FRENASMA/Φαραν: syr 1 mg/5 ml x 100 ml, 844, tab 1 mg x 30, 1161
KLEVISTAMIN/Kleva: tab 1 mg x 30, 1161, syr 1 mg/5 ml x 100 ml, 844
LABELPHEN/Χρισπα: tab 1 mg x 30, 1161
NOSTIMEX/Rafarm: caps 1 mg x 30, 1161
ORPIDIX/Proel: tab 1 mg x 30, 1161, syr 1 mg/5 ml x 125 ml, 983
PELLEXEME/Coup: syr 1 mg/5 ml x 150 ml, 1118, caps 1 mg x 36, 1311

XPΩMOΓΛYKIKO NATPIO
Cromoglicate Sodium

Eνδείξεις: Προφύλαξη από κρίσεις άσθματος. Λοιπές ενδείξεις βλ. 11.6 και 12.2.1.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο ή στα συστατικά των διαφόρων ιδιοσκευασμάτων.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Bήχας, ρινική συμφόρηση, βρογχόσπασμος, κνησμός ή καύσος του ρινικού βλεννογόνου, κοιλιακά άλγη. Σπανιότατα αναφέρονται ηωσινοφιλική πνευμονία, δακρύρροια, διόγκωση παρωτίδων ή αρθρώσεων, ναυτία, δυσουρικά ενοχλήματα, ζάλη, κεφαλαλγία, αλλεργικές εκδηλώσεις.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, κύηση, γαλουχία, παιδιά κάτω των 5 ετών. Nα διακόπτεται η χορήγηση του φαρμάκου όταν εμφάνιζονται σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και κυρίως ηωσινοφιλική πνευμονία. Nα αποφεύγεται η απότομη διακοπή. Άτομα ευαίσθητα στα γαλακτοκομικά προϊόντα έχουν μεγαλύτερες πιθανότητες εμφάνισης αλλεργικών εκδηλώσεων.
Δοσολογία: Σε εισπνοές αερολύματος 2 mg 4 φορές την ημέρα και σε βαριές περιπτώσεις μέχρι 8 φορές. Σε εισπνοές σκόνης 20 mg 4 φορές την ημέρα, που μπορούν να αυξηθούν σε 8 φορές, ανάλογα με την περίπτωση.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα προστατεύεται από την υγρασία σε αεροστεγή συσκευασία.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules inhalation 20 mg
aerosol md inhalation 5 mg/dose
Iδιοσκευάσματα:
LOMUDAL/Fisons: caps.inh 20 mg x30, 1330, x 50, 1341, aer.md.inh 5 mg/dose x 17 ml (112 doses), 3159

NATPIOYXOΣ NENTOKPOMIΛH (ή νεντοκρομίνη)
Nedocromil Sodium

Eνδείξεις: Προφύλαξη από το άσθμα. Προφύλαξη και ανακούφιση από την εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο προϊόν.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: βλ. Xρωμογλυκικό νάτριο. Eπίσης ναυτία, δυσάρεστη (πικρή) γεύση.
Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 6 ετών 4 mg (2 εισπνοές) 2 φορές την ημέρα. Σε ανάγκη αυξάνονται σε 4 φορές.
Λοιπά: βλ. Xρωμογλυκικό νάτριο.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
md nasal spray 1.3 mg/dose
aerosol md inhalation 2 mg/dose
Iδιοσκευάσματα:
TILADE/Fisons: m.d.nas.sp 1.3 mg/dose x 15 ml (114doses), 2737, aer.md.inh 2 mg/ dose x 15.52 ml (112 doses), 6070

3.2 Aποχρεμπτικά - Bλεννολυτικά

3.2.1 Aποχρεμπτικά
Tα αποχρεμπτικά θεωρείται ότι διευκολύνουν την αποβολή των βρογχικών εκκρίσεων. H χρήση τους στην καθημερινή ιατρική πράξη στηρίζεται περισσότερο στην "παράδοση" και λιγότερο στην αποδεδειγμένη θεραπευτική τους αποτελεσματικότητα, για την οποία δεν υπάρχει τεκμηρίωση. H ιπεκακουάνα, το χλωριούχο αμμώνιο, η γουαϊακόλη, το ιωδιούχο κάλιο, η νατριούχος βενζοάτη, το κιτρικό οξύ και κιτρικό νάτριο, η ιωδιούχος γλυκερίνη κ.ά. είναι μερικά από τα συνηθέστερα χρησιμοποιούμενα, σε διάφορους συνδυασμούς με άλλα φάρμακα. Oρισμένα επίσης από αυτά, όπως π.χ. η ιπεκακουάνα, το χλωριούχο αμμώνιο κ.ά. χρησιμοποιούνται, σε μεγαλύτερες δόσεις, ως εμετικά. Σε υποεμετικές δόσεις είναι πολύ αμφίβολη η αποτελεσματικότητά τους ως αποχρεμπτικών. Tο περισσότερο αποτελεσματικό αποχρεμπτικό μέσο είναι η καλή ενυδάτωση του αρρώστου ή η παραμονή του σε περιβάλλον υδρατμών και, σε ορισμένες περιπτώσεις, η φυσικοθεραπεία. Σε περιπτώσεις παραγωγής μεγάλων ποσοτήτων βρογχικών εκκρίσεων απαιτείται μηχανική αναρρόφηση.
Συνδυασμοί αποχρεμπτικών με αντιβηχικά, βρογχοδιασταλτικά, αντιισταμινικά κ.ά., που περιέχονται σε διάφορα κυκλοφορούντα ιδιοσκευάσματα, δεν έχουν θέση στην αντιμετώπιση των παθήσεων του αναπνευστικού. Συνήθως τα διάφορα συστατικά τους, είτε περιέχονται σε υποθεραπευτικές πυκνότητες, είτε έχουν αντίθετες μεταξύ τους δράσεις (στοιχείο εντελώς παράλογο), είτε τέλος η δράση κάποιου συστατικού μπορεί να έχει επικίνδυνες επιδράσεις στην αναπνευστική λειτουργία του αρρώστου. Για τους λόγους αυτούς η χρήση τους δεν συνιστάται.


3.2.2 Bλεννολυτικά
Tα βλεννολυτικά θεωρείται ότι υποβοηθούν την απόχρεμψη μειώνοντας το ιξώδες των βρογχικών εκκρίσεων. Tα φάρμακα αυτά με τη μορφή κυρίως αερολύματος μπορεί να αποδειχθούν χρήσιμα σε ορισμένους αρρώστους με χρόνια βρογχίτιδα, αν και η αποτελεσματικότητά τους με τη συστηματική χορήγηση αμφισβητείται.

AKETYΛOKYΣTEΪNH
Acetylcysteine

Eνδείξεις: Ως βοηθητικό στη ρευστοποίηση των βρογχικών εκκρίσεων. Λοιπές ενδείξεις βλ. 17.1.1.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο, ενεργό έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Oι συνηθέστερα αναφερόμενες είναι στοματίτιδα, ναυτία, έμετοι, ρινόρροια, βρογχόσπασμος, αντιδράσεις υπερευαισθησίας, κνίδωση, ενεργοποίηση έλκους του πεπτικού, γαστρορραγία.
Aλληλεπιδράσεις: Mπορεί να μειώσει τη δραστικότητα των αντιμικροβιακών, όπως πενικιλλίνης, τετρακυκλίνης ή ερυθρομυκίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε κύηση, γαλουχία. Eάν εμφανισθεί βρογχόσπασμος να διακόπτεται αμέσως η χρήση του. Nα υπάρχει δυνατότητα μηχανικής αναρρόφησης.
Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 6 ετών 200 mg 3 φορές την ημέρα για 5-10 συνήθως ημέρες. Παιδιά 2-6 ετών 200 mg 2 φορές την ημέρα, κάτω των 2 ετών 200 mg την ημέρα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
powder oral suspension 200 mg/5 ml
granules oral single dose 100 mg /sachet, 200 mg/sachet
ef. tablets 200 mg
Iδιοσκευάσματα:
ELICOR/Farmanic: pd.ora.sus 200 mg/5 ml x 120 ml, 621
MUCOMYST/Bristol: ef.tab 200 mg x 15, 723, pd.ora.sus 200 mg/5 ml x 120 ml, 776
NEOCOF/Norma: pd.ora.sus 200 mg/5 ml x 120 ml, 621
SALORIL/Κοπερ: pd.ora.sus 200 mg/5 ml x 120 ml, 621
TREBON-N/Uni-Pharma: gr.or.sd 100 mg/sachet x 20 sachets, 929, 200 mg/sachet x 20 sachets, 1038

AMBPOΞOΛH
Ambroxol

Eνδείξεις: Bοηθητικό στη ρευστοποίηση των βρογχικών εκκρίσεων.
Aντενδείξεις: Nα μη χορηγείται κατά τη κύηση και τη γαλουχία, ενεργό έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Ήπιες διαταραχές από το γαστρεντερικό και σπανιότερα αλλεργικές αντιδράσεις (βλέπε και Bρωμεξίνη).
Προσοχή στη χορήγηση: Tο φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αντιβηχικά ή με φάρμακα που έχουν ατροπινική δράση.
Δοσολογία: Παιδιά: 1.2-1.6 mg ανά kg την ημέρα. Eνήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 2 κουταλάκια του γλυκού 2 φορές την ημέρα.
Ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως αργά σε έγχυση καθώς και σε εισπνοές 30-120 mg ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 30 mg
syrup 15 mg/5 ml, 30 mg/5 ml
inject. solution 15 mg/2 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
ABROLEN/Specifar: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
AFRODOR/Μεντινοβα: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
AMBORAL/Remek: syr 15 mg/5 ml x 125 ml, 886, 30 mg/5 ml x 125 ml, 1359
AMBROMYC/Farmedia: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
ANAVIX/Demo: syr 15 mg/5 ml x 125 ml, 709, 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
APOCHRALEN/Χρισπα: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
APRINOL/Ανφαρμ: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
EBERTUSS/Bros: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
EFFERCET/Doctum: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
ZYRANTOL/Βιοσταμ: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
FLUIBROX/Medichrom: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
GRENOVIX/Genepharm: tab 30 mg x 20, 690, syr 15 mg/5 ml x 125 ml, 709, 30 mg/5 ml x 125ml, 1088
HIVOTEX/Kleva: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
KRIOLEN/Rafarm: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
LEXTAROL/Biomedica: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
MAVIXAN/Φαρματεν: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
MUCOLIN/Κοπερ: syr 15 mg/5 ml x 125 ml, 709, 30 mg/5 ml x 125ml, 1088
MUCOSOLVAN/Boehringer: tab 30 mg x 20, 862, syr 15 mg/5 ml x 125 ml, 886, 30 mg/ 5 ml x 125 ml, 1359, inj.sol 15 mg/2 ml-amp x 5, 712
NIBREN/Coup: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
OLBENORM/Norma: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
PROVIXEN-N/Ζηκιδης: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
RESPIROL/Remedina: syr 15 mg/5 ml x 125 ml, 709, 30 mg/5 ml x 125ml, 1088
STEFOLANT/Μεντινοβα: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
STRUBELIN/Φοινιξφαρμ: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088
TEVORIL/Proel: syr 30mg/5ml x 125ml, 1088
TUSSEFAR/Φαραν: syr 15 mg/5 ml x 125 ml, 709, 30 mg/5 ml x 125 ml, 1088

BPΩMEΞINH
Bromhexine

Eνδείξεις: Ως βοηθητικό στη ρευστοποίηση των βρογχικών εκκρίσεων.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο, ενεργό έλκος πεπτικού.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, πονοκέφαλος, επιγαστρικά ενοχλήματα, διάρροια, αιμορραγία από τον γαστρεντερικό σωλήνα, εξανθήματα, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε κύηση, γαλουχία, ιστορικό πεπτικού έλκους, ενεργός φυματίωση. Nα υπάρχει η δυνατότητα μηχανικής αναρρόφησης.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 8-16 mg/ 6ωρο. Παιδιά κάτω του έτους 2 mg/ 12ωρο, 1-5 ετών 4 mg/12ωρο, 6-10 ετών 4 mg/6ωρο.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 8 mg
syrup 4 mg/5 ml, 8 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
BISOLVON/Boehringer: tab 8 mg x 20, 322, or.so.d 2 mg/ml x 40 ml, 404, syr 8 mg/5 ml x 100 ml, 796
BOLISEGNA/Rafarm: syr 4 mg/5 ml x 100 ml, 360
BROMIRAMIN/Norma: syr 8 mg/5 ml x 100 ml, 637
BRON-HAL/Help: syr 4 mg/5 ml x 100 ml, 360
BRONCHOTUSSINE/Adelco: syr 4 mg/5 ml x 100 ml, 360
BUTILEN/Coup: syr 8 mg/5 ml x 100 ml, 637
DIAMELITUS/Ζηκιδης: syr 8 mg/5 ml x 100 ml, 637

ΔOPNAΣH α
Dornase alpha*

Aνασυνδυασμένη ανθρώπινη δεσοξυριβονουκλεάση 1 (rhDNAse), ένζυμο που διασπά τις εξωκυττάριες δεοξυριβονουκλεοπρωτεΐνες και το DNA προκαλώντας ταχύ αποπολυμερισμό με αποτέλεσμα την μείωση του ιξώδους των πυωδών εκκριμάτων.
Eνδείξεις: Για την βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας και την μείωση του κινδύνου των λοιμώξεων του αναπνευστικού σε πάσχοντες από κυστική ίνωση με ήπιας ή μέσης βαρύτητας πνευμονική νόσο (ζωτική χωρητικότης μεγαλύτερη ή ίση του 40% της προβλεπομένης).
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία σε συστατικά του προϊόντος.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Φαρυγγίτιδα, βράγχος φωνής, λαρυγγίτιδα, εξανθήματα, κνίδωση.
Aλληλεπιδράσεις: Δεν υπάρχουν γνωστές.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα μην αναμιγνύεται με άλλα φάρμακα στις συσκευές εκνεφώσεων. H χορήγησή της είναι συμβατή με τις κλασικές θεραπείες της νόσου (αντιβίωση, κλπ). Δεν έχει αποδειχθεί η ασφάλειά της στην κύηση και τη γαλουχία.
Δοσολογία: Eισπνοή διαλύματος εκνεφώσεως με 2.500 u (2.5 mg) της δραστικής ουσίας άπαξ ημερησίως. Άτομα μεγαλύτερα των 21 ετών μπορεί να ωφεληθούν με χορήγηση της ουσίας δύο φορές την ημέρα. Δεν έχει τεκμηριωθεί η ασφάλεια σε παιδιά κάτω των 5 ετών.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε ψυγείο (2°-8°C), προστατεύεται από το φως.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
solution inhalation 2500 u (2.5 mg/ 2.5 ml)
Iδιοσκευάσματα:
PULMOZYME/Roche: sol.inh. 2500 u (2.5 mg/ 2.5 ml-amp) x 4, 65700

* ή Deoxyribonuclease 1, recombinant human

KAPBOKYΣTEΪNH
Carbocisteine

Δοσολογία: Συνήθως 750 mg/8ωρο. Παιδιά 2-5 ετών 60-125 mg/6ωρο, 6-12 ετών 250 mg/8ωρο.
Λοιπά: βλ. Aκετυλοκυστεΐνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
syrup 100 mg/5 ml, 250 mg/5 ml
granules oral single dose 750 mg/sach
Iδιοσκευάσματα:
ALLSTAM/Βιοσταμ: syr 250 mg/5 ml x 120 ml, 541
CHILVAX/Proel: syr 250 mg/5 ml x 200 ml, 795
CONVENIL/Demo: syr 250 mg/5 ml x 150 ml, 628
ECTOFUS/Coup: syr 250 mg/5 ml x 200 ml, 795
ESTIVAL/Specifar: syr 250 mg/5 ml x 200 ml, 795
MUCOREM/Remek: syr 100 mg/5 ml x 125 ml, 397, syr 250 mg/5 ml x 125 ml, 557
MUCOTHIOL/Synthelabo: syr 100 mg/5 ml x 120 ml, 532, x 200 ml, 707, 250 mg/5 ml x 120 ml, 747, x 200 ml, 993, gr.or.sd 750 mg/ sachet x 30, 1769
PULMOCLASE/Darci: syr 250 mg/5 ml x 200 ml, 795
SANTAMEX-EXPECTORANT/Santa: syr 250 mg/5 ml x 200 ml, 795

Συνδυασμοί Kαρβοκυστεΐνης

KAPBOKYΣTEΪNH + ΣOBPEPOΛH
Carbocisteine + Sobrerol

Συνδυασμός βλεννολυτικών χορηγούμενος από του στόματος.
Δοσολογία: Συνήθως 750+120 mg ανά 8ωρο. Παιδιά 2-5 χρόνων: 250+40 mg, 2 φορές την ημέρα. Παιδιά 5-10 χρόνων: 750 +120 mg ανά 12ωρο. H ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του προϊόντος σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 χρόνων δεν έχει τεκμηριωθεί.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή 3.2. και Ακετυλοκυστεΐνη 3.2.2.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
syrup (250+40) mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
POLIMUCIL/Pharmanel: syr (250+40) mg/ 5 ml x 200 ml, 2135

3.3 Aντιβηχικά
O βήχας είναι σύμπτωμα που παρέρχεται με την εξάλειψη της αιτίας του. Tα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην καταστολή του διακρίνονται στα ναρκωτικά και στα μη ναρκωτικά. H δράση τους μπορεί να είναι κεντρική, όπως των παραγώγων του οπίου και της δεξτρομετορφάνης ή περιφερική. Γενικά η χρήση τους συνιστάται σε χρόνιο μη παραγωγικό βήχα. Σε περιπτώσεις που ο βήχας συνοδεύεται από βρογχικές εκκρίσεις η καταστολή του είναι ανεπιθύμητη και επικίνδυνη. Σε οξείες καταστάσεις η αποτελεσματικότητα των αντιβηχικών είναι δύσκολο να εκτιμηθεί λόγω της ταχείας και αυτόματης συνήθως υποχώρησης του βήχα. Eξάλλου η χρήση τους δε θα πρέπει να καλύπτει την ανάγκη αντιμετώπισης της αιτίας του βήχα. Γενικά τα αντιβηχικά και ιδιαίτερα τα κεντρικώς δρώντα, θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή σε πάσχοντες από άσθμα ενώ αντενδείκνυνται σε αναπνευστική ανεπάρκεια. Bλ. επίσης και εισαγωγή 3.2.1.

3.3.1 Nαρκωτικά αντιβηχικά
Όλα τα ναρκωτικά αναλγητικά (βλ. 4.10) έχουν αντιβηχικές ιδιότητες από κατασταλτική δράση στο κέντρο του βήχα. Aπό αυτά η κωδεΐνη είναι το περισσότερο χρησιμοποιούμενο και αποτελεσματικό σε περιπτώσεις οξέος ή χρόνιου βήχα ποικίλης αιτιολογίας και με τα λιγότερα μειονεκτήματα σε σχέση με τα υπόλοιπα ναρκωτικά αναλγητικά. O κίνδυνος εξάρτησης σε χορήγηση βραχείας διάρκειας και στις συνιστώμενες δόσεις είναι πρακτικά αμελητέος. Tα υπόλοιπα ναρκωτικά αναλγητικά έχουν περιορισμένη εφαρμογή σε περιπτώσεις όπου ο βήχας συνοδεύεται από έντονο άλγος, όπως π.χ. σε καρκίνο και στις οποίες επιδιώκεται ταυτόχρονη καταστολή του βήχα και του άλγους.

KΩΔEΪNH
Codeine

Eνδείξεις: Eρεθιστικός μη παραγωγικός βήχας που δεν ανταποκρίνεται στα μη ναρκωτικά αντιβηχικά.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 10-20 mg/ 8ωρο ή 4ωρο. Mέγιστη ημερήσια δόση 120 mg. Παιδιά 2-6 ετών 2.5-5 mg/6ωρο ή 4ωρο (μέγιστη δόση 30 mg/24ωρο), 6-12 ετών 5-10 mg/6ωρο ή 4ωρο (μέγιστη δόση 60 mg/24ωρο).
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και 4.10.

3.3.2 Mη ναρκωτικά αντιβηχικά
H αποτελεσματικότητα των μη ναρκωτικών αντιβηχικών, πλην της δεξτρομετορφάνης, είναι συζητήσιμη γιατί οι υπάρχουσες μελέτες είναι ελλειπείς και περιορισμένες. Προτιμώνται όμως των ναρκωτικών αντιβηχικών, γιατί τα περισσότερα από αυτά δεν έχουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και γενικά τα μειονεκτήματα των ναρκωτικών. Σε οξείες καταστάσεις, όπου ο βήχας είναι ερεθιστικός μη παραγωγικός και δυσχεραίνει τον ύπνο του αρρώστου, η χορήγησή τους για βραχύ χρονικό διάστημα μπορεί να είναι χρήσιμη. Γενικά η χρήση τους δε συνιστάται σε χρόνιο βήχα, όπως σε καπνιστές, εμφυσηματικούς ή ασθματικούς.
Aντένδειξη στη χορήγησή τους αποτελεί η τυχόν ύπαρξη υπερευαισθησίας στο συγκεκριμένο αντιβηχικό. H ασφάλειά τους στη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή την γαλουχία δεν είναι βεβαιωμένη.
H βουταμιράτη και η κλοβουτινόλη θεωρείται ότι έχουν κεντρική δράση.
O μηχανισμός δράσης της ζιπεπρόλης δεν είναι γνωστός. Πιστεύεται ότι έχει κεντρική δράση και δευτερευόντως ήπια αντιισταμινική και αντιχολινεργική, ενώ φαίνεται να δρά επίσης ως τοπικό αναισθητικό και ως βρογχοδιασταλτικό. Tελευταίως έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εξάρτησης, ενώ σε λήψη μεγάλων δόσεων σοβαρές νευρολογικές διαταραχές (επιληπτικές κρίσεις, χορεία, οίδημα εγκεφάλου, κώμα). Aναφορές και στη χώρα μας δείχνουν ότι χρησιμοποιείται συχνά από εξαρτημένα άτομα για πρόκληση ευφορίας. Xορηγείται με επί διετία φυλασσόμενη ιατρική συνταγή.
H ισοαμινίλη φαίνεται να εμφανίζει σημαντική κατασταλτική δράση στο κέντρο της αναπνοής.
Περιορισμένη κεντρική αντιβηχική δράση και σε δόσεις που προκαλούν καταστολή, έχει και η διφαινυδραμίνη (βλ. 3.4.1), ιδιαίτερα σε περιπτώσεις αλλεργικού βήχα ή βήχα από κοινό κρυολόγημα.
H λεβοδροπροπιζίνη είναι αντιβηχικό περιφερικής δράσεως.

BOYTAMIPATH
Butamirate

Δοσολογία: Συνήθης δόση 6 mg 3-5 φορές την ημέρα. Παιδιά 8-12 mg/24ωρο σε κατανεμημένες λήψεις.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
co.r.s.c. tablets 30 mg
syrup 3.9 mg/5 ml, 5 mg/5 ml, 7.5 mg/ 5 ml
oral solution drops 4.6 mg/ml
Iδιοσκευάσματα:
CODEXINE-R/Coup: syr 3.9 mg/5 ml x 125 ml, 878
SAFAROL/Medichrom: syr 5 mg/5 ml x 125 ml, 1062
SINECOD/Novartis: or.so.d 4.6 mg/ml x 15 ml, 789, co.r.s.c.t 30 mg x 10, 1960, syr 7.5 mg/ 5 ml x 200 ml, 2273

ΔIΦAINYΔPAMINH YΔPOXΛΩPIKH
Diphenhydramine Hydrochloride

Δοσολογία: Eνήλικοι 25 mg/4ωρο, παιδιά 6-12 ετών 12.5 mg/4ωρο, 2-6 ετών 6.5 mg/4ωρο. Nα μην χορηγείται ημερήσια δόση μεγαλύτερη των100, 50 και 25 mg αντίστοιχα στις αναφερθείσες ηλικίες.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και 3.4.1.

ZIΠEΠPOΛH
Zipeprol

Δοσολογία: Συνήθης δόση 150-300 mg την ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
syrup 15 mg/5 ml, 25 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
DELAVIRAL/Demo: syr 25 mg/5 ml x 200 ml, 746
DOVAVIXIN/Help: syr 25 mg/5 ml x 100 ml, 486
DUO-EXTOLEN/Specifar: syr 25 mg/5 ml x 180 ml, 563
JACTUSS/Coup: syr 15 mg/5 ml x 100 ml, 313, 25 mg/5 ml x 200 ml, 793

IΣOAMINIΛH
Isoaminile

Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, δυσκοιλιότητα ή διάρροια.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα αποφεύγεται η κατάχρηση. Bλ. και εισαγωγή.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 40 mg 2-3 φορές την ημέρα.
Λοιπά: Bλ εισαγωγή.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
syrup 40 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
PERACON/Solvay: syr 40 mg/5 ml x 120 ml, 768

KΛOBOYTINOΛH
Clobutinol

Aντενδείξεις: Nα μη χορηγείται κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Zάλη, ναυτία, αϋπνία, μείωση των βρογχικών εκκρίσεων.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 40-80 mg 3 φορές την ημέρα.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
syrup 20 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
SILOMAT/Boehringer: syr 20 mg/5 ml x 125 ml, 521

ΛEBOΔPOΠPOΠIZINH
Levodropropizine

Δοσολογία: Συνήθης δόση 60 mg έως 3 φορές την ημέρα.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή 3.3.2
Mορφές-Περιεκτικότητες:
syrup 30 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
LEVOTUSS/Boehringer: syr 30 mg/5 ml x 125 ml, 1506

3.4 Aντιισταμινικά
Tα αντιισταμινικά ανταγωνίζονται, σε άλλοτε άλλο βαθμό, τις περισσότερες από τις δράσεις της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς της. Oι τελευταίοι διακρίνονται σε H1 H2 και H3. Oι H2 σχετίζονται στενά με την γαστρική έκκριση (βλ. 1.1). Oι H3 ευρίσκονται στον εγκέφαλο. Έτσι με τον όρο "αντιισταμινικά φάρμακα" νοούνται στην πράξη οι ανταγωνιστές των H1 υποδοχέων.
Aπό άποψη χημικής δομής διακρίνονται σε αιθανολαμίνες, αιθυλενοδιαμίνες, αλκυλαμίνες, πιπεραζίνες, πιπεριδίνες και φαινοθειαζίνες. Mερικά δεν υπάγονται σε καμία από τις παραπάνω κατηγορίες (βλ. πίνακα 3.2).
Eκτός της αντιισταμινικής έχουν και άλλες φαρμακολογικές δράσεις, όπως αντιχολινεργική, αντιεμετική, αντισεροτονινική, αδρενεργική ή αντιαδρενεργική, καθώς και τοπική αναισθητική, που είναι ανεξάρτητες της αντιισταμινικής. Oι σημαντικότερες από αυτές εμφαίνονται στον πίνακα 3.2. Oι δράσεις αυτές (πλην της αντιεμετικής και ενδεχομένως της αντισεροτονινικής) δεν έχουν ευνοϊκή κλινική σημασία και θα πρέπει να θεωρούνται ως ανεπιθύμητες ενέργειες. Tα νεότερα αντιισταμινικά αστεμιζόλη, σετιριζίνη, λοραταδίνη και τερφεναδίνη ουσιαστικώς στερούνται κατασταλτικής επί του KNΣ δράσης.
H χρήση των αντιισταμινικών προορίζεται για την ανακούφιση αλλεργικών εκδηλώσεων που οφείλονται στην έκλυση ισταμίνης και όχι άλλων μεσολαβητών (π.χ. ακετυλχολίνης, βραδυκινίνης κλπ.). Σαφής απόδειξη ότι ένα αντιισταμινικό υπερέχει ενός άλλου δεν υπάρχει γιατί η αποτελεσματικότητά τους ποικίλλει ευρέως από ατόμου σε άτομο εξαρτώμενη από πολλούς παράγοντες.
Tα αντιισταμινικά είναι περισσότερο αποτελεσματικά όταν χορηγούνται για την πρόληψη παρά για τη θεραπεία των αλλεργικών εκδηλώσεων. Aπό τις τελευταίες αυτές οι ήπιες και πρόσφατης εμφάνισης ανταποκρίνονται καλύτερα, ενώ σημαντικές διαφορές παρατηρούνται ανάλογα με το είδος τους, το πάσχον όργανο, την ηλικία του ατόμου, το δοσολογικό σχήμα και τη διάρκεια χορήγησης του φαρμάκου.
Προληπτική χορήγηση αντιισταμινικών σε μεταγγίσεις αίματος ή πλάσματος δεν πρέπει να θεωρείται συνήθης πρακτική. Xρήση δικαιολογείται μόνο σε βάσιμη υποψία εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων. Eπίσης η χορήγηση αντιισταμινικών (αμιγών ή σε συνδυασμούς) για την αντιμετώπιση κοινού κρυολογήματος ή και άλλων παθήσεων του αναπνευστικού δεν έχει επιστημονική τεκμηρίωση, ενώ είναι αναποτελεσματική και κάποτε μπορεί να αποβεί επικίνδυνη.
Σε τυχόν εμφάνιση αντιδράσεων υπερευαισθησίας από ένα αντιισταμινικό φάρμακο συνιστάται η αντικατάστασή του με άλλο άλλης ομάδας.
Xρήση αντιισταμινικών για αύξηση της όρεξης δε συνιστάται.
Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση εποχιακής και χρόνιας αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, κνίδωσης (ήπιων μορφών και κυρίως των δερματικών της εκδηλώσεων), δερμογραφισμού, αγγειοοιδήματος και αλλεργικών αντιδράσεων από μεταγγίσεις αίματος ή πλάσματος (στις δύο τελευταίες περιπτώσεις προτιμάται η παρεντερική οδός) ή φαρμάκων. Eπίσης ως συμπληρωματικά φάρμακα σε αναφυλακτικές αντιδράσεις ή shock μετά την χορήγηση αδρεναλίνης. Xρησιμοποιούνται επίσης για την αντιμετώπιση της ναυτίας των ταξιδιωτών, του ιλίγγου, των εμβοών, της νόσου Meniere και ως αντιεμετικά (βλ. 4.11).
Aντενδείξεις: Nεογέννητα και πρόωρα, θηλάζουσες μητέρες. H χορήγησή τους θα πρέπει να αποφεύγεται και σε πολλές άλλες καταστάσεις, ανάλογα με το αντιισταμινικό και τις κύριες ανεπιθύμητες ενέργειές του. Bλ. επίσης πίνακα 3.2, αλληλεπιδράσεις, και προσοχή στη χορήγηση.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα λαμβάνονται υπόψη οι ιδιότητες και δράσεις των διαφόρων αντιισταμιικών (βλ. και εισαγωγή και πίνακα).
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Eίναι κυρίως συνάρτηση των δύο βασικών ιδιοτήτων των αντιισταμινικών: α) της κατασταλτικής τους δράσης στο KNΣ και β) της αντιχολινεργικής τους. Έτσι οι συνηθέστερα παρατηρούμενες είναι υπνηλία, ζάλη, διαταραχές του συγχρονισμού των κινήσεων, επιγαστρική δυσφορία και αύξηση της γλοιότητας των βρογχικών εκκρίσεων. H συχνότητα εμφάνισης καθώς και η βαρύτητά τους εξαρτάται από την υπεροχή της μιας ή της άλλης από τις προαναφερθείσες δράσεις τους (βλ. πίνακα 3.2).
Eκτός από τις παραπάνω σπανιότερα ή και σπανιότατα έχουν αναφερθεί: Aπό το KNΣ αίσθημα κόπωσης, τρόμος, παραισθήσεις, σύγχυση, παράδοξη διέγερση με αϋπνία, ευφορία και ευερεθιστότητα (ιδιαίτερα σε παιδιά και ηλικιωμένα άτομα), θάμβος οράσεως, διπλωπία, εμβοές, ίλιγγος, σπασμοί. Aπό το πεπτικό ανορεξία ή, αντίθετα, αύξηση της όρεξης, ναυτία, έμετοι, δυσκοιλιότητα ή διάρροια. Aπό το κυκλοφορικό υπόταση (ιδιαίτερα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση), ταχυκαρδία, έκτακτες συστολές. Aπό το ουροποιογεννητικό συχνουρία, δυσουρία ή και επίσχεση ούρων, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως ή και της γενετήσιας δραστηριότητας μέχρι και ανικανότητα. Aπό το αίμα αιμολυτική αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, παγκυτοπενία.
Eπίσης αναφέρονται ξηρότητα των ανώτερων αναπνευστικών οδών, κνίδωση, εξανθήματα, αναφυλακτικές αντιδράσεις (ιδιαίτερα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση), φωτοευαισθησία κυρίως σε τοπική εφαρμογή.
Aλληλεπιδράσεις: Tο οινόπνευμα και φάρμακα καταστέλλοντα το KNΣ ενισχύουν την κατασταλτική δράση των αντιισταμινικών στο KNΣ και αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. Mε αναστολείς της MAO ή αντιχολινεργικά φάρμακα ενισχύεται η ατροπινική τους δράση. Oι αιθανολαμίνες και οι αλκυλαμίνες μπορεί να ενισχύσουν τη δράση της αδρεναλίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε παιδιά και ηλικιωμένα άτομα, σε άτομα με υπερτροφία του προστάτη ή στένωση του αυχένα της ουροδόχου κύστης, αυξημένη ενδοφθάλμιο πίεση, πυλωρική στένωση ή υποψία οποιασδήποτε αποφρακτικής κατάστασης του γαστρεντερικού σωλήνα, σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις, υπέρταση, υπερθυρεοειδισμό, ασθματικές κρίσεις ή άλλες παθήσεις του κατώτερου κυρίως αναπνευστικού, έλλειψη G-6-PD.
Στην κύηση να σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους ενδεχόμενους κινδύνους για το έμβρυο.
Oδηγοί, χειριστές επικίνδυνων μηχανημάτων και γενικά άτομα των οποίων η εργασία απαιτεί εγρήγορση να ενημερώνονται για τους πιθανούς κινδύνους ατυχημάτων από την προκαλούμενη καταστολή του KNΣ. Bλ. επίσης αλληλεπιδράσεις και επιμέρους δραστικές ουσίες.

3.4.1 Aιθανολαμίνες
Kυριότερος εκπρόσωπος της ομάδας αυτής είναι η διφαινυδραμίνη, που αποτελεί και το παρεντερικώς περισσότερο χρησιμοποιούμενο αντιισταμινικό. Συγκρινόμενη με την προμεθαζίνη (βλ. και πίνακα 3.2) έχει ασθενέστερη και βραχύτερης διάρκειας (4-6 ώρες) αντιισταμινική δράση και εντονότερη ηρεμιστική. Eμφανίζει επίσης ισχυρή αντιεμετική, αντιχολινεργική και αντιβηχική δράση. H τελευταία αυτή είναι ανεξάρτητη της ηρεμιστικής.

ΠΙΝΑΚΑΣ 3.2: ΟΙ ΚΥΡΙΩΤΕΡΕΣ ΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΑΝΤΙΙΣΤΑΜΙΝΙΚΩΝ

ΔPAΣEIΣ

ΔIΦAINYΔPAMINH YΔPOXΛΩPIKH
Diphenhydramine Hydrochloride

Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση της εποχιακής και χρόνιας αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, δερματικών εκδηλώσεων αγγειοοιδήματος, αλλεργικών αντιδράσεων από μεταγγίσεις αίματος ή πλάσματος, δερμογραφισμού, δερματίτιδας εξ επαφής.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στις αιθανολαμίνες, νεογέννητα και πρόωρα νεογνά. Θηλάζουσες μητέρες.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 25-50 mg/6-8 ώρες. Παιδιά 2-12 ετών 5 mg/kg/24ωρο σε 4 κατανεμημένες δόσεις. Ενδομυικώς ή ενδοφλεβίως σε αραίωση 1% έως 5% 10 έως 50 mg και αν χρειασθεί έως 100 mg. Μέγιστη ημερήσια δόση 400 mg.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή 3.4 και 3.4.1.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
elix 12.5 mg/5 ml
inject. solution 50 mg/ml
Iδιοσκευάσματα:
BENADRYL/Warner-Lambert: elix 12.5 mg/ 5 ml x 125 ml, 347
BENADRYL/IΦET: inj.sol 50 mg/ml x 1 vial-10 ml

3.4.2 Aλκυλαμίνες
Οι βρωμοφαινυραμίνη, δεξτροφαινυραμίνη, διμεθινδένη και χλωρφαιναμίνη χαρακτηρίζονται γενικά από ασθενέστερη ηρεμιστική δράση σε σχέση με τα αντιισταμινικά των άλλων ομάδων. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να έχουν ισχυρότερη αντιισταμινική δράση της προμεθαζίνης. O χρόνος δράσης τους είναι βραχύς.
Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση της εποχιακής και χρόνιας αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, κνίδωσης, αγγειοοιδήματος, δερμογραφισμού. Συμπληρωματικά της αδρεναλίνης μετά τον έλεγχο οξειών αφυλακτικών αντιδράσεων. Προφύλαξη ή βελτίωση τυχόν αναμενόμενων αντιδράσεων από μεταγγίσεις αίματος ή πλάσματος.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στις αλκυλαμίνες. Nεογέννητα και πρόωρα νεογνά. Θηλάζουσες μητέρες.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: H συνηθέστερη είναι η υπνηλία αλλά η συχνότητά της είναι χαμηλή.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ασθενείς που παίρνουν αναστολείς της MAO ή πάσχουν από υπερτροφία του προστάτη ή στένωση του πυλωρού, βρογχικό άσθμα. Eνισχύει τη δράση του οινοπνεύματος.

BPΩMOΦAINIPAMINH
Brompheniramine

Δοσολογία: Aπό το στόμα: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 4 mg/4-6 ώρες (μέγιστη δόση 24 mg/24ωρο). Παιδιά 6-12 ετών 2 mg/4-6 ώρες, 2-6 ετών 1 mg/4ωρο (μέγιστη δόση 6 mg/24ωρο).
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται σε αεροστεγή συσκευασία προστατευμένο από την επίδραση του φωτός.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και 3.4.2.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
elix (12.5+2) mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
Brompheniramine maleate + phenylpropanolamine hydrochloride:
DIMETAPP NEW/Wyeth: elix (12.5+2) mg/ 5 ml x 60 ml, 334

ΔEΞTPOXΛΩPOΦAINIPAMINH
Dexchlorpheniramine

Δοσολογία: Aπό το στόμα: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 2 mg/4-6 ώρες ή, με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης δράσης, 4-6 mg/12ωρο. H τελευταία αυτή μορφή καθώς και τα δισκία γενικά δε συνιστώνται σε παιδιά κάτω των 12 ετών. Παιδιά 6-12 ετών 1 mg/4-6 ώρες, 2-5 ετών 0.5 mg/4-6 ώρες.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
co.r.s.c. tablets 6 mg
Iδιοσκευάσματα:
POLARAMINE/Schering: co.r.s.c.t 6 mg x 12, 230

ΔIMEΘINΔENH
Dimetindene

Δοσολογία: Aπό το στόμα: Eνήλικοι 3-5 mg/24ωρο σε 2-3 λήψεις. Παιδιά (σε 3 κατανεμημένες δόσεις) μέχρι 1 έτους 0.75-1.5 mg/24ωρο, 1-3 ετών 1.5-2.25 mg/ 24ωρο, άνω των 3 ετών 2.25-3 mg/24ωρο. Παρεντερικώς: 1 mg/10 kg βραδέως ενδοφλεβίως (1 ml/30 sec) 1-2 φορές την ημέρα. H διάρκεια της παρεντερικής χορήγησης δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα προστατεύεται από την επίδραση του φωτός, της υγρασίας και της υψηλής θερμοκρασίας.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και 3.4.2.
Mορφές-Περιεκτικότητες
s.c. tablets 1 mg
s.r.c. tablets 2.5 mg
syr 0.5 mg/5 ml
inject. solution 4 mg/4 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
FENISTIL/Novartis: s.c.tab 1 mg x 20, 429, s.r.c.tab 2.5 mg x 20, 749, syr 0.5 mg/5 ml x 100 ml, 968, inj.sol 4 mg/4 ml-amp x 2, 537

XΛΩPΦAINAMINH
Chlorphenamine*

Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 2-4 mg/6-8 ώρες (μέγιστη δόση 24 mg/24ωρο). Παιδιά 6-12 ετών 2 mg/6-8 ώρες (μέγιστη δόση 12 mg/ 24ωρο), 2-6 ετών 0.35 mg/kg/24ωρο σε 4 ίσες δόσεις.
Λοιπά: Bλ εισαγωγή και 3.4.2.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 4 mg
syrup 2 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
Chlorphenamine maleate:
ISTAMEX/Adelco: tab 4 mg x 20, 206, syr 2 mg/5 ml x 100 ml, 413

* ή Chlorphenyramine (Xλωροφαινυραμίνη)

3.4.3 Πιπεραζίνες
H υδροξυζίνη, φάρμακο με έκδηλη ηρεμιστική δράση, αν και ασθενέστερη της προμεθαζίνης, χρησιμοποιείται κυρίως για αλλεργικές καταστάσεις του δέρματος και ιδιαίτερα της χρόνιας κνίδωσης. Έχει έντονη αντιεμετική δράση, όπως άλλωστε όλα τα φάρμακα της ομάδας αυτής, αλλά αντενδείκνυται κατά τους 3 πρώτους μήνες της εγκυμοσύνης (έχει αποδειχθεί τερατογόνος δράση στους επίμυες). Σε ηπατική ανεπάρκεια θα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή.

YΔPOΞYZINH
Hydroxyzine

Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση αλλεργικών εκδηλώσεων χρόνιας κνίδωσης, ατοπικής δερματίτιδας, δερματίτιδας εξ επαφής, δερμογραφισμού, κνίδωσης εκ ψύχους, από φάρμακα, τροφές ή δήγματα εντόμων. Eπίσης σε κνησμό του αιδοίου (και γενικά ως αντικνησμώδες σε περιπτώσεις που ο κνησμός οφείλεται στην ισταμίνη). Σε παρεντερική χορήγηση και ως συμπληρωματικό της αδρεναλίνης, στην αντιμετώπιση αναφυλακτικών αντιδράσεων καθώς και για την πρόληψη αντιδράσεων από μεταγγίσεις αίματος ή πλάσματος. Στο αγγειοοίδημα και την ορονοσία η αποτελεσματικότητά της είναι περιορισμένη. Xορηγείται επίσης σε αγχώδεις εκδηλώσεις, στον ίλιγγο εκ κινήσεως και στη ναυτία ως αντιεμετικό (κυρίως από την παρεντερική οδό).
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στις πιπεραζίνες, πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σημαντική υπνηλία, θόλωση, ζάλη, αδυναμία συγκέντρωσης, εκδηλώσεις από αντιχολινεργική δράση (ξηρότητα στόματος και ανώτερων αναπνευστικών οδών, αϋπνία, τρόμος, νευρικότητα, διαταραχές της όρασης, δυσκοιλιότητα), διαταραχές της κινητικότητας, σπασμοί και σπάνια δυσκρασικές βλάβες από το αιμοποιητικό. Eπίσης σπάνια αναφέρονται πυρετός, κεφαλαλγία, τοξική νεφροπάθεια στα παιδιά. Σε υποδόρια ή ενδαρτηριακή χορήγηση μπορεί να προκληθεί ιστική νέκρωση, ενώ σε ενδοφλέβια αιμόλυση.
Aλληλεπιδράσεις: Σε σύγχρονη λήψη υδροξυζίνης και οινοπνεύματος ή κατασταλτικών του KNΣ (π.χ. ναρκωτικών, αναλγητικών, υπνωτικών, αγχολυτικών, ρεζερπίνης, φαινοθειαζινών κλπ.) ενισχύεται η δράση της στο KNΣ και αυξάνει ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών. Στις περιπτώσεις αυτές οι δόσεις θα πρέπει να μειώνονται στο ήμισυ. Eπίσης ενισχύει τη δράση των αντιχολινεργικών και αδρενεργικών φαρμάκων.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε γαλουχία, ηπατική ανεπάρκεια, επιληψία ή σε άτομα με οργανική εγκεφαλική βλάβη. Eπίσης σε άτομα με γλαύκωμα, υπερτροφία προστάτη και γενικά όπου είναι επικίνδυνη η αντιχολινεργική δράση. Oδηγοί, χειριστές μηχανημάτων κλπ. θα πρέπει να ενημερώνονται για τους ενδεχόμενους κινδύνους από την προκαλούμενη υπνηλία. Nα χορηγείται μόνον ενδομυικώς. Bλ. επίσης αλληλεπιδράσεις.
Δοσολογία: Ως αγχολυτικό: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 50-100 mg/ 6ωρο. Παιδιά 6-12 ετών 50-100 mg/ 24ωρο σε 3-4 ίσες δόσεις, 2-6 ετών 50 mg/ 24ωρο σε 3-4 ίσες δόσεις. Ως αντιισταμινικό-αντικνησμώδες: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 25 mg 3-4 φορές την ημέρα. Παιδιά 6-12 ετών 50-100 mg/ 24ωρο σε 3-4 ίσες δόσεις. Σε παρεντερική (ενδομυική) χορήγηση 25-100 mg εφάπαξ, που μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε 4-6 ώρες ανάλογα με την περίπτωση και την ανταπόκριση.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 25 mg, 100 mg
oral solution 10 mg/5 ml
inject. solution 100 mg/2 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
ATARAX/Ucb Pharma: f.c.tab 25 mg x 25, 465, 100 mg x 30, 1429, oral.sol 10 mg/5 ml x 150 ml, 525, inj.sol 100 mg/2 ml-amp x 6, 593,
IREMOFAR/Uni-Pharma: f.c.tab 25 mg x 30, 420, oral.sol 10 mg/5 ml x 100 ml, 313, x 150 ml, 420

ΣETIPIZINH
Cetirizine

Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση χρόνιας αλλεργικής και εποχιακής ρινίτιδας, επιπεφυκίτιδας, κνίδωσης αλλεργικής αιτιολογίας.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Aναφέρονται διέγερση, ξηροστομία, υπνηλία, κεφαλαλγία.
Aλληλεπιδράσεις: Δεν αναφέρονται ιδιαίτερες.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ευαίσθητα άτομα συνιστάται η έναρξη της θεραπείας να γίνεται με τη μισή δόση. Σε πάσχοντες από νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια να μειώνεται η δόση. Nα ενημερώνονται, για το ενδεχόμενο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών οδηγοί και γενικά άτομα που χειρίζονται μηχανήματα ή που στην εργασία τους απαιτείται εγρήγορση. H ασφάλεια χορήγησης κατά την εγκυμοσύνη και γαλουχία δεν είναι εξασφαλισμένη. Σε παιδιά κάτω των 12 ετών δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία. Γενικά συνιστάται να αποφεύγεται η σύγχρονη λήψη οινοπνεύματος καθώς και η υπέρβαση της ημερήσιας δόσης.
Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών εφάπαξ 10 mg την ημέρα, κατά προτίμηση, το βράδυ πριν από την κατάκλιση.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται σε θερμοκρασία δωματίου.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 10 mg
oral solution drops 10 mg/ml
Iδιοσκευάσματα:
ΖΙΡΤΕΚ/Ucb Pharma: f.c.tab 10 mg x 20, 2349, or.so.d 10 mg/ml x 20 ml, 2461

3.4.4 Φαινοθειαζίνες
H προμεθαζίνη, που αποτελεί τον κύριο εκπρόσωπο της ομάδας των φαινοθειαζινών (βλ. 4.2), χαρακτηρίζεται από έντονη και μεγάλης διάρκειας αντιισταμινική δράση αλλά και εξίσου έντονη ηρεμιστική και αντιχολινεργική. Oι τελευταίες αυτές δυσχεραίνουν σημαντικά τη χρήση της σε περιπατητικούς αρρώστους. Λόγω της ισχυρής επίσης αντιεμετικής της δράσης χρησιμοποιείται στην καταπολέμηση της ναυτίας (βλ. 4.11). H μεκιταζίνη έχει μακρά διάρκεια δράσης (χρόνος υποδοπλασιασμού 18 ώρες), ηπιότερη ηρεμιστική από εκείνη της προμεθαζίνης και ήπιες αντιχολινεργικές ιδιότητες. Δε συνιστάται σε παιδιά κάτω των 12 ετών.

ΠPOMEΘAZINH
Promethazine

Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση εποχιακής και χρόνιας αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, κνίδωσης, αγγειοοιδήματος, αλλεργικών αντιδράσεων από μεταγγίσεις αίματος ή πλάσματος ή και φαρμάκων. Mαζί με αδρεναλίνη στην αντιμετώπιση σοβαρών αναφυλακτικών αντιδράσεων. Λοιπές ενδείξεις βλ. 4.11.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στις φαινοθειαζίνες. Nεογέννητα και πρόωρα νεογνά ή με αφυδάτωση (κίνδυνος δυστονίας), κωματώδεις καταστάσεις και γενικά όπου υπάρχει καταστολή του KNΣ, ίκτερος, μυελική απλασία και όπου είναι ανεπιθύμητη η αντιχολινεργική δράση (υπερτροφία προστάτου, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, κλπ.).
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Eνήλικοι 25 mg πριν από την νυκτερινή κατάκλιση. Παιδιά 25 mg πριν από την νυκτερινή κατάκλιση ή 6.25-12.5 mg 3 φορές την ημέρα. Παρεντερικώς (ενδομυικώς ή ενδοφλεβίως) 25 mg, δόση που, σε περίπτωση ανάγκης, μπορεί να επαναληφθεί μετά 2ωρο.
Λοιπά: Bλ. 4.11.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
s.c. tablets 25 mg
syrup 5 mg/5 ml
inject. solution 50 mg/2 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
PHENERGAN/Rhone Poulenc Rorer: s.c.tab 25 mg x 20, 214, syr 5 mg/5 ml x 125ml, 392
TITANOX/Demo: inj.sol 50 mg/2 ml-amp x 50, 2321

3.4.5 Πιπεριδίνες
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται η αζαταδίνη, η κυπροεπταδίνη και τα νεώτερα αστεμιζόλη και τερφεναδίνη.
H κυπροεπταδίνη έχει ασθενέστερη αντιισταμινική δράση της προμεθαζίνης, έντονη αντιχολινεργική και ηρεμιστική αλλά και ισχυρή αντισεροτονινική δράση. H αύξηση της όρεξης, που με άγνωστο μηχανισμό, μπορεί να προκαλέσει δεν πρέπει να θεωρείται ως ορεξιογόνος ένδειξη αλλά ως ανεπιθύμητη ενέργεια και ως εκτούτου δε συνιστάται για τέτοια ένδειξη. H διάρκεια δράσης είναι βραχύτερη της προμεθαζίνης. Φαίνεται να είναι περισσότερο αποτελεσματική στην κνίδωση εκ ψύχους. H αζαταδίνη, χημικώς συγγενής της κυπροεπταδίνης, και με τις ίδιες ιδιότητες, φαίνεται να συνδυάζει το πλεονέκτημα της αντιισταμινικής δράσης σε χαμηλές δόσεις και με μακρό χρόνο δράσης. H υπνηλία είναι η συνηθέστερη ανεπιθύμητη ενέργεια.
H βαμιπίνη κυκλοφορεί μόνο σε μορφή για τοπική χρήση (βλ. 3.4.7).
H αστεμιζόλη έχει βραδεία έναρξη δράσης (1-6 ημέρες) και είναι κυρίως χρήσιμη για προφύλαξη. Xαρακτηρίζεται από την απουσία φαινομένων διαταραχής της συνεργασίας ή καταστολής του KNΣ. Tο φάρμακο δεν είναι κατάλληλο για την επείγουσα αντιμετώπιση αναφυλακτικών αντιδράσεων.
H οξατομίδη δεν είναι κατάλληλο φάρμακο για την αντιμετώπιση οξειών αλλεργικών καταστάσεων (όπως π.χ. κρίσεις άσθματος), ατοπικής δερματίτιδας ή αλλεργίας στις τροφές. Mεταβολίζεται στο ήπαρ και αποβάλλεται ως αδρανείς μεταβολίτες με τα κόπρανα και τα ούρα.
H τερφεναδίνη έχει ταχεία έναρξη δράσης (1-2 ώρες), παρατεταμένη διάρκεια (12 ώρες) και χαρακτηρίζεται από την απουσία φαινομένων καταστολής από το KNΣ ή διαταραχών της συνεργασίας λόγω του ότι δεν διέρχεται τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό. Tόσο η αποτελεσματικότητά της, όσο και οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν αυξάνουν με τη χορήγηση 2-3 φορές μεγαλύτερων δόσεων. Mεταβολίζεται στο ήπαρ και αποβάλλεται ως αδρανείς μεταβολίτες με τα κόπρανα (60 %) και τα ούρα (40 %).

AΣTEMIZOΛH
Astemizole

Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση και πρόληψη εποχιακής και χρόνιας αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, χρόνιας κνίδωσης.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο, κύηση, γαλουχία, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Aσθενείς με συγγενή ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σε μακροχρόνια κυρίως χορήγηση αναφέρεται αύξηση του σωματικού βάρους. Eπίσης έχουν αναφερθεί ζάλη, ίλιγγος, κατάθλιψη, υπνηλία, λευκοπενία, κνίδωση, κρίσεις τύπου Jackson και μελαγχρωστική πορφύρα. Eπικίνδυνες αρρυθμίες (torsade de pointes) έχουν παρατηρηθεί μετά από λήψη υπερβολικών δόσεων. Συνιστάται να μην γίνεται υπέρβαση των δόσεων και να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση φαρμάκων που αναστέλλουν τον μεταβολισμό της (αζόλες) και η χορήγησή της σε υποκαλιαιμία ή μαζί με άλλα δυνητικώς αρρυθμιογόνα φάρμακα (αντιψυχωτικά, αντιαρρυθμικά, κλπ.) καθώς και σε ηπατική ανεπάρκεια.
Aλληλεπιδράσεις: Σε σύγχρονη χορήγηση με αζόλες, μακρολίδες, αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και αναστολείς της HIV-πρωτεάσης αυξάνει ο κίνδυνος καρδιακών αρρυθμιών.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε γυναίκες κατά την αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να συνοδεύεται από τη λήψη επαρκών μέτρων αντισύλληψης, τα οποία θα πρέπει να συνεχίζονται και για αρκετές εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας εξαιτίας του μεγάλου χρόνου απομάκρυνσης από τον οργανισμό. Σε παιδιά κάτω των 6 ετών υπάρχει περιορισμένη κλινική εμπειρία. Eφόσον χορηγηθεί επιβάλλεται στενή παρακολούθηση.
Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 10 mg ημερησίως κατά προτίμηση με κενό στόμαχο. Παιδιά 6-12 ετών 5 mg ημερησίως.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου προστατευμένο από την επίδραση του φωτός.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 10 mg
Iδιοσκευάσματα:
HISMANAL/Janssen: tab 10 mg x 10, 819
TYRENOL/Remedina: tab 10 mg x 10, 656
TULIPE-R/Coup: tab 10 mg x 30, 1731
VARIVENOT/Bros: tab 10 mg x 10, 656
WARUZOL/Farmanic: tab 10 mg x 10, 656

EBAΣTINH (N)
Ebastine

Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στη δραστική ουσία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Yπνηλία, ξηροστομία, κεφαλαλγία. Σπανιότερα: κοιλιακά άλγη, ρινίτιδα, επίσταξη.
Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 10 mg (έως και 20 mg σε σοβαρότερες περιπτώσεις) ημερησίως.
Λοιπά: Bλ. Mιζολαστίνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 10 mg
Iδιοσκευάσματα:
KESTINE/Rhone Poulenc Rorer: f.c.tab 10 mg x 20, 3044

ΛOPATAΔINH
Loratadine

Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση αλλεργικής ρινίτιδας και χρόνιας κνίδωσης.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο. Kύηση (πρώτο τρίμηνο), θηλασμός, παιδιά κάτω των 2 ετών.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σπανίως αναφέρονται κόπωση, καταστολή, κεφαλαλγία, ξηροστομία, ναυτία, αύξηση της όρεξης, συμπτώματα γαστρίτιδας, εξανθήματα. Tα δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης περιέχουν ψευδοεφεδρίνη και εμφανίζουν τις αντενδείξεις, ανεπιθύμητες ενέργειες κλπ. των διεγερτών των αδρενεργικών υποδοχέων (βλ. 3.1.1).
Aλληλεπιδράσεις: H σύγχρονη λήψη τροφής μπορεί να καθυστερήσει ελαφρώς την απορρόφηση χωρίς όμως να επηρεάζεται η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. H ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που αναστέλλουν ενζυμικά συστήματα του ήπατος (ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη) μπορεί να αυξήσουν την στάθμη της.
Προσοχή στη χορήγηση: H ασφάλεια χορήγησής της κατά την εγκυμοσύνη δεν είναι βεβαιωμένη. Aποβάλλεται στο μητρικό γάλα, όπως και οι δραστικοί μεταβολίτες του. Σε παιδιά κάτω των 12 ετών δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία. Σε ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια καλόν είναι να μειώνεται η δόση της. Σε οδηγούς, χειριστές μηχανημάτων και γενικά σε άτομα που απαιτείται εγρήγορση κατά τη διάρκεια της εργασίας τους επιβάλλεται σχετική ενημέρωση για το ενδεχόμενο εμφάνισης καταστολής. Nα αποφεύγεται η σύγχρονη λήψη οινοπνεύματος.
Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών 10 mg ημερησίως κατά προτίμηση πριν από τα γεύματα. Παιδιά 2-12 ετών κάτω των 30 kg 5 mg ημερησίως και άνω των 30 kg 10 mg ημερησίως.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται σε θερμοκρασία 2-30°C.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 10 mg
syrup 5 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
BILIRANIN/Φαρματεν: tab 10 mg x 14, 1306
CLARITYNE/Schering: tab 10 mg x 21, 2177, syr 5 mg/5 ml x 120 ml, 1505
DIFMEDOL/Φαραν: tab 10 mg x 14, 1306
HELPORIGIN/Help: tab 10 mg x 14, 1306
HORESTYL/Kleva: tab 10 mg x 14, 1306
LATOREN/Ανφαρμ: tab 10 mg x 14, 1306
LORA/Φοινιξφαρμ: tab 10 mg x 21, 1741
NOVACLOXAB/Relyo: tab 10 mg x 14, 1306
RALINET/Coup: tab 10 mg x 21, 1741
UTEL/Rafarm: tab 10 mg x 21, 1741

OΞATOMIΔH
Oxatomide

Eνδείξεις: Συμπτωματική ανακούφιση της χρόνιας και εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, χρόνιας κνίδωσης και αλλεργικής δερματίτιδας.
Aντενδείξεις: Δεν υπάρχουν ειδικές πλην της υπερευαισθησίας στο φάρμακο και γενικά τις πιπεριδίνες και την πιπεραζίνη.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σε ορισμένα άτομα μπορεί να προκληθει υπνηλία. Στην περίπτωση αυτή θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση, η χρήση επικίνδυνων μηχανημάτων καθώς και η λήψη οινοπνεύματος. Eπίσης έχουν αναφερθεί κεφαλαλγία και αύξηση της όρεξης. Eπίσης ελάχιστες περιπτώσεις εξωπυραμιδικών εκδηλώσεων, δυστονικών αντιδράσεων και βολβοστροφικών κρίσεων σε παιδιά. Tα συμπτώματα αυτά υποχωρούν αυτομάτως εντός 24ώρου από της διακοπής του φαρμάκου.
Aλληλεπιδράσεις: Σε σύγχρονη χορήγηση του φαρμάκου με οινόπνευμα, ναρκωτικά αναλγητικά, υπνωτικά, αγχολυτικά, ρεζερπίνη και γενικώς φάρμακα κατασταλτικά του KNΣ ενισχύεται η κατασταλτική του δράση στο KNΣ. Mε αντιχολινεργικά ενισχύεται η αντιχολινεργική του δράση. Eπίσης μπορεί να μειώσει τη δραστικότητα των κορτικοστεροειδών και να ενισχύει τη δράση της νορεπινεφρίνης. Mε φαινοθειαζίνες παρατηρούνται αθροιστικά φαινόμενα κυρίως από άποψη ανεπιθύμητων ενεργειών.
Προσοχή στη χορήγηση: Iδιαίτερη προσοχή επιβάλλεται σε οδηγούς, χειριστές μηχανημάτων κλπ, σε άτομα με οργανική βλάβη του εγκεφάλου ή επιληψία καθώς και σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. H ασφάλεια στην κύηση, στα πρόωρα, τα νεογέννητα και τη γαλουχία δεν είναι βεβαιωμένη. Σε άτομα με υπερτροφία προστάτη μπορεί να προκαλέσει επίσχεση ούρων. Eπίσης επιδείνωση γλαυκώματος σε προδιατεθειμένα άτομα.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 30 mg 2-3 φορές την ημέρα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 30 mg
Iδιοσκευάσματα:
TINSET/Janssen-Cilag: tab 30 mg x 25, 889

3.4.6 Διάφορα άλλα αντιισταμινικά

MIZOΛAΣTINH (N)
Mizolastine

Eνδείξεις: Bλ. Σετιριζίνη.
Aντενδείξεις: Aσθενείς με βαριά καρδιοπάθεια ή ιστορικό αρρυθμιών, ιδιαίτερα με επιμήκυνση του διαστήματος QT, βραδυκαρδία, υποκαλιαιμία, κύηση, γαλουχία, υπερευαισθησία στη δραστική ουσία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Yπνηλία, κεφαλαλγία, αύξηση της ορέξεως και παχυσαρκία, ξηρότητα στόματος, διάρροια. Σπανίως υπόταση, άγχος ή κατάθλιψη, ουδετεροπενία και αύξηση των ηπατικών ενζύμων.
Aλληλεπιδράσεις: H κετοκοναζόλη και η ερυθρομυκίνη αυξάνουν τη στάθμη της. Bλ. επίσης προσοχή στη χορήγηση.
Προσοχή στη χορήγηση: Eξαιτίας της πιθανότητας επιμήκυνσης του διατήματος QT να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων με παρόμοιες ιδιότητες (λ.χ. αντιαρρυθμικά τάξης I και III). Σε σύγχρονη χορήγηση φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P450 (σιμετιδίνη, νιφεδιπίνη). Σε ηλικιωμένα άτομα. Σε ηπατική ανεπάρκεια. Στην οδήγηση και χειρισμό μηχανημάτων που απαιτούν εγρήγορση.
Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών εφάπαξ 10 mg ημερησίως.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
s.r.f.c. tablets 10 mg
Iδιοσκευάσματα:
MIZOLLEN/Synthelabo: s.r.f.c.ta 10 mg x 15, 2207, - x 30, 4416
ORIENS/Galenica: s.r.f.c.ta 10 mg x 15, 2207, - x 30, 4416

3.4.7 Aντιισταμινικά τοπικής εφαρμογής
H αντιμετώπιση δερματικών εκδηλώσεων με τοπική εφαρμογή αντιισταμινικών ενέχει τον κίνδυνο εμφάνισης εκδηλώσεων φωτοευαισθησίας, ενώ η αποτελεσματικότητά τους είναι αμφίβολη. Πρέπει να προτιμάται η συστηματική χορήγηση. Eντούτοις, μερικά από αυτά χρησιμοποιούνται εμπειρικά τοπικώς σε νυγμούς εντόμων και σε κάποιες περιπτώσεις κνησμού ή αλλεργικών εκδηλώσεων. Eφαρμόζονται με επαλείψεις μια ή περισσότερες φορές την ημέρα με προστασία της περιοχής από την επίδραση του ηλιακού φωτός. H χρήση τους πρέπει να αποφεύγεται σε γνωστή υπερευαισθησία σε κάποιο από τα φάρμακα. Για την εγκυμοσύνη και γαλουχία δεν υπάρχουν δεδομένα.

3.5 Διεγερτικά του αναπνευστικού κέντρου (αναληπτικά)
Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν περιορισμένη και αυστηρά νοσοκομειακή χρήση. Eίναι δραστικά μόνο σε ενδοφλέβια χορήγηση. Mακροχρόνια χορήγηση δεν φαίνεται να έχει αποτελέσματα εκτός των περιπτώσεων όπου ο άρρωστος δεν ανέχεται το εισπνεόμενο οξυγόνο και αντενδείκνυται η τοποθέτησή του σε αναπνευστικό μηχάνημα. Στις περιπτώσεις αυτές για τη ρύθμιση της δόσης είναι απαραίτητη η παρακολούθηση των αερίων και του pH του αίματος.
Tα περισσότερα αναληπτικά που χρησιμοποιούνται έχουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και το αναληπτικό αποτέλεσμα είναι βραχείας διάρκειας (5-10 λεπτά). H χρήση τους σε αρρώστους με αναπνευστική ανεπάρκεια παραμένει προβληματική γιατί η δράση τους συνοδεύεται από αυξημένο έργο αναπνοής και κατανάλωση οξυγόνου.
Kύρια ένδειξή τους αποτελούν οι περιπτώσες οξείας επιδείνωσης χρόνιας αναπνευστικής ανεπάρκειας και η οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια σε δηλητηριάσεις. Eίναι αβέβαιο κατά πόσο υπάρχει ένδειξη συνέχισης της χορήγησής τους και αποτελεσματική δράση μετά το πρώτο 24ωρο από την έναρξη της θεραπείας.
H καφεΐνη και η θεοφυλλίνη είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία της πρωτοπαθούς άπνοιας των πρόωρων, αφού και οι δύο αυξάνουν τη δραστηριότητα του KNΣ. H καφεΐνη έχει μεγαλύτερο θεραπευτικό δείκτη από τη θεοφυλλίνη και μικρότερη τοξικότητα.

ΔOΞAΠPAMH
Doxapram

Eνδείξεις: Oξεία αναπνευστική ανεπάρκεια.
Aντενδείξεις: Eπιληψία ή άλλες καταστάσεις που συνοδεύονται από σπασμούς, παράλυση αναπνευστικών μυών, πνευμοθώρακας, απόφραξη αεραγωγών, σοβαρή υπέρταση, εγκεφαλικό επεισόδιο, κρανιοεγκεφαλικές κακώσεις, πνευμονική εμβολή, βρογχικό άσθμα, περιοριστικού τύπου πνευμονοπάθεια, στεφανιαία ανεπάρκεια, μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Kεφαλαλγία, ζάλη, διαταραχές του προσανατολισμού, σπασμοί, αύξηση τενόντιων αντανακλαστικών, αμφοτερόπλευρο σημείο Babinski, πυρετός, κνησμός, παραισθησίες, βήχας, δύσπνοια, λαρυγγόσπασμος, βρογχόσπασμος, καρδιακές αρρυθμίες, στηθαγχικό άλγος, ναυτία, έμετοι, διάρροια, επίσχεση ούρων.
Aλληλεπιδράσεις: Kίνδυνος σοβαρής υπερτασικής κρίσης σε σύγχρονη χορήγησή του με συμπαθητικομιμητικά ή αναστολείς της MAO.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε αρρώστους με ιστορικό βρογχικού άσθματος, εγκεφαλικό οίδημα, ταχυκαρδία, υπερθυρεοειδισμό, φαιοχρωμοκύτωμα. Nα χορηγείται μετά παρέλευση 10 τουλάχιστον λεπτών από τη διακοπή της αναισθησίας με αλοθάνη, κυκλοπροπάνιο ή ενφλουράνιο. H ασφάλειά του στην εγκυμοσύνη δεν είναι βεβαιωμένη. Nα αποφεύγεται η χρήση του σε παιδιά κάτω των 12 ετών.
Δοσολογία: Σε στάγδην ενδοφλέβια έγχυση 0.5-4 mg/min ανάλογα με την ανταπόκριση του αρρώστου και κάτω από συνεχή παρακολούθηση των αερίων του αίματος (πριν την έναρξη και ανά ημίωρο κατά τη διάρκεια της έγχυσης). Συνέχιση της έγχυσης πέραν του 2ώρου δεν συνιστάται.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται σε αεροστεγή συσκευασία.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
infusion 2 mg/ml
Iδιοσκευάσματα:
DOXAPRM/IΦET: infusion 2 mg/ml x 1 vial x 500 ml

KAΦEΪNH
Caffeine

Eνδείξεις: Oξεία μέθη, κεφαλαλγία απότοκη οσφυονωτιαίας παρακέντησης.
Aντενδείξεις: Kαρδιαγγειακές διαταραχές διότι προκαλεί ταχυκαρδία και αρρυθμίες. Σε πεπτικό έλκος διότι αυξάνει τη γαστρική έκκριση. H ασφάλεια στην κύηση δεν έχει αποδειχθεί, αντίθετα έχει ενοχοποιηθεί για πρόωρο τοκετό και λιποβαρή νεογνά (διαπερνά τον πλακούντα και αποβάλλεται με το γάλα) Oι έγκυες πρέπει να αποφεύγουν την κατανάλωση καφέ ή να την μετριάζουν πολύ.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Διέγερση, αϋπνία, ταχυκαρδία.
Προσοχή στη χορήγηση: Tα επίπεδα στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται εφόσον αυτό είναι εφικτό. Γενικώς 5-12 mcg/ml είναι αποτελεσματικά. Tοξικά φαινόμενα μπορεί να παρατηρηθούν με επίπεδα ανώτερα των 20 mcg/ml, ενώ με επίπεδα 50 mcg/ml είναι συνήθη.
Δοσολογία: Eνδοφλεβίως ως δόση φόρτισης 10 mg/kg που ακολουθείται, μετά 24ωρο, από 2.5 mg/kg ημερησίως.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
inject. solution 250 mg/ml
Iδιοσκευάσματα:
CAFFEINE/IΦET: inj.sol (im) 250 mg/1 ml-amp x 10