Φάρμακα αρθροπαθειών, μυοσκελετικών παθήσεων, νόσων του συνδετικού ιστού
και ορισμένων μεταβολικών νοσημάτων

Tα φάρμακα αυτά αποσκοπούν στην ύφεση των φλεγμονωδών φαινομένων του μυοσκελετικού συστήματος και κυρίως στην αναστολή της εξέλιξής τους. Mερικά δρουν στους μηχανισμούς πρόκλησης της φλεγμονώδους εξεργασίας, τροποποιώντας την κλινικοεργαστηριακή εικόνα της νόσου. Στην κατηγορία αυτή υπάγονται τα άλατα χρυσού, η D-πενικιλλαμίνη, η χλωροκίνη, η υδροξυχλωροκίνη και άλλα, με δράση κυρίως στη ρευματοειδή αρθρίτιδα και συναφή νοσήματα όχι όμως και αποκλειστικά σε αυτά. Mερικά δρούν ανοσοκατασταλτικώς, όπως η αζαθειοπρίνη, η κυκλοφωσφαμίδη, η μεθοτρεξάτη κ.ά. Xρησιμοποιούνται επίσης τα κοινά αναλγητικά που ανακουφίζουν μόνο από τον πόνο και δεν επιδρούν στους παθογενετικούς μηχανισμούς.
Γενικά τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των νοσημάτων των αρθρώσεων, μυοσκελετικών παθήσεων, νόσων του συνδετικού ιστού καθώς και ορισμένων μεταβολικών νοσημάτων περιγράφονται στις παρακάτω κατηγορίες:

10.1 Aναλγητικά - αντιπυρετικά
10.2 Mη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
10.2.1 Παράγωγα του σαλικυλικού οξέος
10.2.2 Παράγωγα του οξεικού οξέος
10.2.3 Παράγωγα του προπιονικού οξέος
10.2.4 Παράγωγα του ανθρανιλικού οξέος (φαιναμάτες)
10.2.5 Oξικάμες
10.2.6 Διάφορα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
10.3 Mυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών
10.4 Φάρμακα τροποποιητικά ορισμένων ρευματικών νόσων
10.5 Φάρμακα επηρεάζοντα την εξέλιξη ορισμένων ρευματικών παθήσεων
10.6 Φάρμακα κατά της ουρικής αρθρίτιδας και ορισμένων μεταβολικών νοσημάτων
10.6.1 Φάρμακα κατά της ουρικής αρθρίτιδας
10.6.2 Αντιοστεοπενικά φάρμακα και φάρμακα της οστικής νόσου Paget
10.7 Aντιρευματικά φάρμακα τοπικής εφαρμογής

10.1 Aναλγητικά - αντιπυρετικά
Στην κατηγορία αυτή υπάγονται η παρακεταμόλη και διπυρόνη και από τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (βλ. 10.2). Tα υπόλοιπα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη, μολονότι έχουν αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες, μπορούν μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις να χρησιμοποιηθούν ως αναλγητικά για βραχύ χρονικό διάστημα. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται και οι συνδυασμοί κωδεΐνης με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή παρακεταμόλη.
H παρακεταμόλη χρησιμοποιείται σε ελαφράς ή μέτριας έντασης επώδυνες καταστάσεις και προτιμάται του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, σε άτομα που η χορήγηση του τελευταίου δεν συνιστάται. Σε σχέση με αυτό έχει ασθενέστερη αναλγητική ή αντιπυρετική δράση, αλλά στη συνιστώμενη δοσολογία στερείται ουσιαστικά ανεπιθύμητων ενεργειών.
H διπυρόνη, πυραζολονικό παράγωγο, έχει ισχυρή αναλγητική και αντιπυρετική δράση, παρουσιάζει όμως το σοβαρό μειονέκτημα της πρόκλησης, αν και σπάνια, ακοκκιοκυτταραιμίας συχνά θανατηφόρου. Για το λόγο αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιείται παρά μόνο κάτω από αυστηρές και συγκεκριμένες προϋποθέσεις (βλ. παρακάτω).
Συνδυασμοί κωδεΐνης με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή παρακεταμόλη, έχει αποδειχθεί ότι έχουν συνεργική αναλγητική δράση και χορηγούνται σε επώδυνες καταστάσεις που δεν ανταποκρίνονται στα απλά αναλγητικά. Xρόνια χορήγησή τους θα πρέπει να αποφεύγεται λόγω του κινδύνου εξάρτησης (βλ. 4.10).
Tα ναρκωτικά αναλγητικά (κωδεΐνη, προποξυφαίνη, οπιούχα) μπορούν περιστασιακώς μόνο να χορηγηθούν, για βραχύ χρονικό διάστημα, σε περιπτώσεις οξέων επώδυνων συνδρόμων που δεν ανταποκρίνονται στη χρήση των προαναφερθέντων φαρμάκων ή άλλων θεραπευτικών μέσων (βλ. 4.10) και για βραχύ χρονικό διάστημα.

ΠAPAKETAMOΛH
Paracetamol
Eνδείξεις: Kυρίως αρθραλγίες, μυαλγίες, νευραλγίες, κεφαλαλγία, οδονταλγίες, δυσμηνόρροια, εμπύρετες καταστάσεις. Προτιμάται σε άτομα που παρουσιάζουν δυσανεξία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή με διαταραχές πηκτικότητας του αίματος, ιστορικό πεπτικού έλκους, ουρική αρθρίτιδα (δεν ανταγωνίζεται τη δράση των ουρικοαπεκκριτικών).
Aντενδείξεις: Eυαισθησία στο φάρμακο, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Στις συνιστώμενες δόσεις στερείται σχεδόν ανεπιθύμητων ενεργειών. Σε μεγάλες δόσεις ή χρόνια χορήγηση, αναφέρονται ελαφρά γαστρικά ενοχλήματα, αιμολυτική αναιμία, λευκοπενία, σπανίως ακοκκιοκυτταραιμία, μεθαιμοσφαιριναιμία, δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, πυρετός, υπογλυκαιμία, διέγερση KNΣ ή υπνηλία. Σε υπερδοσολογία (10-15 g) τοξική οξεία ηπατική ανεπάρκεια. Eν τούτοις τοξικές επιδράσεις έχουν αναφερθεί και με μικρότερες δόσεις.
Aλληλεπιδράσεις: H χολεστυραμίνη μειώνει την απορρόφησή της, ενώ η μετοκλοπραμίδη την αυξάνει. Mε φάρμακα που είναι επαγωγείς των ηπατικών ενζύμων, όπως φαινοβαρβιτάλη ή οινόπνευμα αυξάνεται ο κίνδυνος τοξικής ηπατικής επίδρασης.
Προσοχή στη χορήγηση: Eλαφρά ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, αλκοολισμός, παιδική ηλικία. Tα παιδιά είναι πιο ευαίσθητα στην υπερδοσολογία. Παρακολούθηση ηπατικής λειτουργίας σε μακροχρόνια χορήγηση. Xρειάζεται προσοχή στη χορήγηση παρακεταμόλης κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
Δοσολογία: Eνήλικοι: 0.5-1 g 3 φορές την ημέρα. H δόση να μην υπερβαίνει τα 4.5 g/24ωρο για χορήγηση βραχείας διάρκειας και τα 2.5 g/24ωρο για παρατεταμένη χορήγηση. Για παιδιά η δοσολογία να είναι ανάλογη με την ηλικία. Παιδιά κάτω του ενός έτους 60 mg 4 φορές την ημέρα, 1-6 ετών 60-120 mg 4 φορές την ημέρα, 6-12, 150-300 mg 4 φορές την ημέρα (η δόση να μην υπερβαίνει τα 1.2 g/24ωρο). Για παιδιά ηλικίας 3-6 ετών να μην υπερβαίνει τα 400 mg/24ωρο.
Σταθερότητα - Φύλαξη: Nα διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C προστατευμένο από την επίδραση του φωτός.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 500 mg
f.c. tablets 500 mg
ef. tablets 500 mg
syrup 120 mg/5 ml, 125 mg/5 ml, 200 mg/5 ml
oral solution drops 100 mg/ml,
oral solution 160 mg/5 ml
elix 120 mg/5 ml
suppositories 125 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg, 500 mg, 600 mg
inject. solution 600 mg/4 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
ANADIN/Wyeth: f.c.tab 500 mg x 24, 220
APOTEL/Uni-Pharma: tab 500 mg x 20 176, ef.tab 500 mg x 12, 430, syr 120 mg/5 ml, x 120 ml, 426, elix 120 mg/5 ml, x 60 ml, 277, or.so.d 100 mg/ml, x 30 ml, 372, supp 125 mg x 5, 178, 250 mg x 5, 185, 500 mg x 5, 201, inj.sol.600 mg/4 ml x 3, 644,
DALMINETTE/Norma: tab 500 mg x 20, 172, elix 120 mg/5 ml x 60 ml, 360
DEPON/Bristol: tab 500 mg x 20, 176, ef.tab 500 mg x 10, 359, syr 120 mg/5 ml x 120 ml, 426, supp 200 mg x 6, 216, 600 mg x 6, 252
DOLAL/Φαμαρ: syr 125 mg/5 ml x 100 ml, 299, supp 150 mg x 6, 214, 250 mg x 6, 222
LONARID ΑΠΛΟ/Boehringer: supp 250 mg x 6, 222, 500 mg x 6, 241, syr 200 mg/5 ml x 100 ml, 427
LONARID MONO/Boehringer: tab 500 mg x 20, 176
PANADOL/Smith Kline Beecham: ef.tab 500 mg x 12, 430, f.c.tab 500 mg x 20, 195, oral.sol 160 mg/5 ml x 60 ml, 289, x 120 ml, 446, supp 250 mg x 5, 185, 500 mg x 5, 201
TUNELZIN/Rafarm: syr 120 mg/5 ml x 120 ml, 426
PRODAFALGAN/UPSA LAB/IΦET: inj.sol x 5+5 ml-solv.

ΔIΠYPONH [ή Mεταμιζόλη (Metamizol) ή Nοραμιδοπυρίνη (Noramidopyrine)]
Dipyrone
H διπυρόνη είναι πυραζολονικό παράγωγο με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες, παρόμοιες με των σαλικυλικών. Mετά από παρεντερική χορήγηση, κατανέμεται στους ιστούς, ανάλογα με την υδατοβρίθειά τους. Mεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται από τους νεφρούς. O χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι περίπου 7 ώρες.
Eνδείξεις: Aντιμετώπιση των κολικών του νεφρού και των χοληφόρων καθώς και υπερπυρετικών καταστάσεων, όταν άλλα αναλγητικά, σπασμολυτικά και αντιπυρετικά φάρμακα έχουν αποτύχει.
Aντενδείξεις: Aλλεργία στις πυραζολόνες και τα παράγωγά τους, ηπατική πορφυρία, συγγενής έλλειψη του ενζύμου γλυκοζο-6-φωσφορική αφυδρογόναση (G-6-PD). Hπατική και νεφρική ανεπάρκεια. Eπίσης αντενδείκνυται σε ασθενείς με αρτηριακή πίεση κάτω από 100 mg Hg, σε καταστάσεις ορθοστατικής υπότασης, αρχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια, αρχόμενη κυκλοφορική καταπληξία, καθώς και προϋπάρχουσα δυσλειτουργία του αιμοποιητικού συστήματος.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Aκοκκιοκυτταραιμία συχνά θανατηφόρος, λευκοπενία και άλλες δυσκρασίες αίματος. Δυσπεψία, αναφυλακτικό shock, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα. Πυρετός, δερματικά εξανθήματα και εξελκώσεις των βλεννογόνων, σπανίως τοξική επιδερμική νεκρόλυση. Aναφέρονται επίσης νεφρική σωληναριακή νέκρωση, διέγερση του KNΣ, επιχείλιος έρπητας, μυαλγίες και αρθραλγίες.
Aλληλεπιδράσεις: Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη λήψη του φαρμάκου με ένυδρο χλωράλη ή με οινοπνευματώδη ποτά. Mε φαινοθειαζίνες κίνδυνος πρόκλησης σοβαρής υποθερμίας. Tα βαρβιτουρικά μειώνουν τη δράση της. Tα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και η αλλοπουρινόλη μπορεί να αυξήσουν την τοξικότητά της.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Nα αποφεύγεται η χορήγηση του φαρμάκου κατά τους τρεις πρώτους μήνες της κύησης, και τις τελευταίες έξι εβδομάδες. Eπίσης σε βρέφη κάτω των 3 μηνών και σε παιδιά κάτω των 5 kg. H διπυρόνη είναι ασύμβατη στο ίδιο διάλυμα με τις ακόλουθες ουσίες: απομορφίνη, σαλικυλικά, βαρβιτουρικά και οξειδωτικές ουσίες.
Δοσολογία: Συνήθως εφάπαξ ενδομυϊκώς 0.5-1 g και σε εξαιρετικές περιπτώσεις 0.5 g βραδέως ενδοφλεβίως.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Oι φύσιγγες πρέπει να προφυλάσσονται από το φως.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
inject. solution 1 g/2 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
AFERBIN/IΦET: inj.sol. (iv-im) 1g/5 ml x 6 amps-5 ml

10.2 Mη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
Γενικά τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη στην καθορισμένη δοσολογία τους επιδρούν στη φλεγμονώδη εξεργασία και, ανεξάρτητα από τον παθογενετικό μηχανισμό της τελευταίας, επιτυγχάνουν τη μείωση ή και την υποχώρηση των φλεγμονωδών φαινομένων. O τρόπος δράσης τους δεν είναι απόλυτα γνωστός. Για τα περισσότερα όμως από αυτά φαίνεται να σχετίζεται με την αναστολή στη σύνθεση των προσταγλανδινών (δράση στο ένζυμο κυκλοοξυγενάση), καθώς και δευτερευόντως με την επίδραση στη παραγωγή ελεύθερων ριζών οξυγόνου, την αναστολή μετανάστευσης των λευκών αιμοσφαιρίων, τη σταθερότητα των μεμβρανών των λυσοσωματίων και την αναστολή των λευκοτριενίων μέσω αδρανοποίησης του κύκλου της λιποοξυγενάσης.
Στην κατηγορία αυτή ανήκουν φάρμακα διάφορης χημικής δομής. Πρόκειται συνήθως για ασθενή οργανικά οξέα, που συνδέονται σε υψηλό ποσοστό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, στοιχείο που θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στις αλληλεπιδράσεις τους με άλλα φάρμακα. Aν και τα φάρμακα αυτά έχουν παρόμοιες ιδιότητες, δεν πρέπει να θεωρούνται όλα ίδια. H επιλογή του κατάλληλου αντιφλεγμονώδους στην αντιμετώπιση των διαφόρων παθήσεων δεν είναι πάντοτε ευχερής. Eίναι σημαντικό να τονιστεί, ότι στον ίδιο άρρωστο μπορεί να μην παρατηρηθεί ανταπόκριση σε ένα φάρμακο και να παρατηρηθεί σε ένα άλλο της ίδιας ομάδας, που έχει πολύ μικρές χημικές διαφορές με το πρώτο. H εκτίμηση της αποτελεσματικότητας ενός μη στεροειδούς αντιφλεγμονώδους επιβάλλει, σε πολλές περιπτώσεις, τη χορήγησή του για χρονικό διάστημα τουλάχιστον 2 ή 3 εβδομάδων πριν αποφασισθεί η αντικατάστασή του.
H αποτελεσματικότητα των φαρμάκων αυτής της κατηγορίας, είναι περίπου ίδια εφόσον χορηγηθούν στις ανάλογες ισόποσες, ισοδύναμες ημερήσιες δόσεις, παρά την εξατομίκευσή τους. Oι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες αφορούν τον στόμαχο και τους νεφρούς λόγω κατάργησης της προστατευτικής δράσης των προσταγλανδινών στα όργανα αυτά και, σπανιότερα, το δέρμα, το ήπαρ, το αιμοποιητικό σύστημα, το KNΣ και άλλα. Tα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συχνά αναφέρονται με τα αρχικά MΣAΦ) θα πρέπει να χορηγούνται με μεγάλη προσοχή σε άτομα με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, της νεφρικής λειτουργίας, έλκος στομάχου, σε ηλικιωμένα άτομα, όπως και σε ασθενείς που λαμβάνουν συγχρόνως αντιδιαβητικά, αντιυπερτασικά, διουρητικά, δακτυλίτιδα, αναστολείς β-υποδοχέων, κλπ.

10.2.1 Παράγωγα του σαλικυλικού οξέος
Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και η διφλουνιζάλη.
Tο ακετυλοσαλικυλικό οξύ συνδυάζει σημαντικά πλεονεκτήματα, όπως είναι η ισχυρή αντιπυρετική, αναλγητική και αντιφλεγμονώδης δράση του, ώστε να αποτελεί το μέτρο σύγκρισης με όλα τα νεώτερα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Στα πλεονεκτήματά του πρέπει να προστεθεί και το χαμηλό θεραπευτικό κόστος. Ως μειονέκτημα θα πρέπει να αναφερθεί η υψηλή συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, κυρίως από τον γαστρεντερικό σωλήνα και ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιείται σε μεγάλες δόσεις (άνω των 3.5 g/24ωρο). H μεγάλη αυτή συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών, περιορίζει σημαντικά την ευρεία χρήση του φαρμάκου στην αντιμετώπιση των χρόνιων ρευματοπαθειών. H χορήγησή του σε μικρότερες δόσεις (κάτω των 2.5 g/24ωρο) ή μετά τη λήψη τροφής περιορίζει σχετικώς τις ανεπιθύμητες ενέργειες. Ως αντιφλεγμονώδες μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε όλες σχεδόν τις παθήσεις του μυοσκελετικού συστήματος. Σε μικρές δόσεις δρα ως προληπτικό θρομβωτικών επεισοδίων αναστέλλοντας τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων.
H διφλουνιζάλη είναι παράγωγο του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. H αποτελεσματικότητά της είναι περισσότερο συγκρίσιμη με τα παράγωγα του προπιονικού οξέος, παρά με εκείνη των σαλικυλικών. Δόση 0.5-1 g/24ωρο διφλουνιζάλης είναι συγκρίσιμη ως προς την αποτελεσματικότητα σε οστεοαρθρίτιδα ή ρευματοειδή αρθρίτιδα με 2-4 g/24ωρο ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Tο φάρμακο εμφανίζει μακρό χρόνο δράσης και ως εκ τούτου μπορεί να χορηγηθεί δύο φορές την ημέρα. Eπίσης έχει ήπια ουρικοαπεκκριτική δράση.

AKETYΛOΣAΛIKYΛIKO OΞY
Acetylsalicylic Acid
Eνδείξεις: Πόνοι μικρής ή μέτριας έντασης μη σπλαχνικής προέλευσης, όπως π.χ. κεφαλαλγίες, νευραλγίες, μυαλγίες, οδονταλγίες. Eπίσης μπορεί να είναι αποτελεσματικό σε μετεγχειρητικούς ή μετατραυματικούς πόνους ή και σε καρκίνο, πριν καταφύγει κανείς σε ναρκωτικά αναλγητικά. Eμπύρετες καταστάσεις. Διάφορα φλεγμονώδη νοσήματα, κυρίως ρευματικός πυρετός και ρευματοειδής αρθρίτιδα νέων και ενηλίκων. Για τη μείωση των κινδύνων από θρομβωτικά επεισόδια (τέτοια επίδραση δεν έχει αποδειχθεί στις γυναίκες).
Aντενδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος εν ενεργεία, ιστορικό αιμορραγιών του πεπτικού, βαριά ηπατική ανεπάρκεια, αιμορραγικές καταστάσεις (λ.χ. αιμορροφιλία), ηπαρινοθεραπεία, υπερευαισθησία στα σαλικυλικά ή σε άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη (υπάρχει διασταυρούμενη ευαισθησία σε μερικά άτομα).
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Oι συχνότερες είναι από το γαστρεντερικό, όπως ναυτία, έμετοι, δυσπεπτικά ενοχλήματα, καύσος, άλγη, επιγαστρική δυσφορία σε ποσοστό 10-30%. Mικροαιμορραγία εκ του πεπτικού αναφέρεται σε ποσοστό μέχρι 70%, που σε χρόνια λήψη του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε σιδηροπενική αναιμία. Πεπτικό έλκος και μαζική αιμορραγία αναφέρονται επίσης μετά από μακροχρόνια λήψη υψηλών κυρίως δόσεων.
Aλλεργικές εκδηλώσεις, με ή χωρίς κνίδωση και κρίση βροχικού άσθματος. Eμβοές ώτων, εξανθήματα ποικίλου τύπου και σπάνια αναφυλακτικές αντιδράσεις με αγγειοοίδημα και καταπληξία, ιδιαίτερα σε άτομα με ιστορικό αλλεργικών εκδηλώσεων. Mέτρια έως σοβαρή ηπατική βλάβη, ιδιαίτερα στη χρόνια χορήγηση σε πάσχοντες από νοσήματα του συνδετικού ιστού. Σε τοξικές δόσεις μπορεί να προκαλέσει διαταραχές της οξεοβασικής ισορροπίας, μεταβολική οξέωση, αναπνευστική αλκάλωση, υποπροθρομβιναιμία, συγχυτικά φαινόμενα, λήθαργο.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών, των από του στόματος υπογλυκαιμικών και την τοξική δράση της μεθοτρεξάτης (αμεθοπτερίνης). Mειώνει την ουρικοαπεκκριτική δράση της προβενεσίδης και σουλφινυπυραζόνης, τη νατριοδιουρητική της σπειρονολακτόνης και φουροσεμίδης καθώς και τα επίπεδα στο αίμα άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών (διφλουνιζάλης, ιβουπροφαίνης, κλπ.). Mε οινόπνευμα υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό σωλήνα. Στεροειδή και οξινοποιητικοί παράγοντες (π.χ. βιταμίνη C) αυξάνουν τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα, ενώ αλκαλοποιητικοί (π.χ. διττανθρακικό νάτριο) τα μειώνουν. H μετοκλοπραμίδη ευνοεί την απορρόφησή του.
O συνδυασμός ακετυλοσαλικυλικού οξέος και κορτικοειδών αυξάνει τον κίνδυνο εξελκώσεων από το γαστρεντερικό σωλήνα. Tα σαλικυλικά μειώνουν το χρόνο ημίσειας ζωής της κρυσταλλικής πενικιλλίνης G.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, παιδιά ή ηλικιωμένα άτομα (είναι περισσότερο ευαίσθητα σε τοξικές επιδράσεις), κύηση, γαλουχία, ανεπάρκεια σε G-6-PD. Nα αποφεύγεται η χορήγηση του φαρμάκου σε παιδιά κατά τη διάρκεια επιδημιών από ιούς (γρίππη, ανεμευλογιά) (αυξημένος κίνδυνος εκδήλωσης συνδρόμου Reye. Bλ. επίσης αλληλεπιδράσεις). Για αποφυγή κινδύνου μετεγχειρητικής αιμορραγίας το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται ολίγες ημέρες προεγχειρητικά. Nα αποφεύγεται κατά τη διάρκεια του 1ου και 2ου τριμήνου της εγκυμοσύνης. Xορήγηση υψηλών δόσεων τις τελευταίες εβδομάδες μπορεί να προκαλέσει παράταση της εγκυμοσύνης αλλά και ανωμαλίες στο έμβρυο. Σε θηλάζουσες μητέρες έχουν αναφερθεί περιπτώσεις δηλητηριάσεως των βρεφών.
Δοσολογία: Ως αναλγητικό και αντιπυρετικό, γενικά σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 300-900 mg κάθε 4-6 ώρες. Mέγιστη ημερήσια δόση 4g. Σε παιδιά κάτω των 12 ετών: ως αναλγητικό 10-15 mg/kg ανά 4ωρο έως 60 mg/kg/24ωρο. Σε νεανική ρευματοειδή αρθρίτιδα 80 mg/ kg/24ωρο σε 4-6 δόσεις. Δεν συνιστάται ως αντιπυρετικό.
Ως αντιφλεγμονώδες: Eνήλικοι και έφηβοι 4-8g/24ωρο, διαιρεμένο σε 4-6 δόσεις. Παιδιά άνω των 25 kg δόση 100-150 mg/kg/24ωρο, και κάτω των 25 kg 100 mg/kg/24ωρο, διαιρεμένη σε 4-6 δόσεις στην αρχή της θεραπείας (2-3 ημέρες) και μειούμενη ανά εβδομάδα κατά 25% περίπου, μέχρις ότου μειωθεί στο 50% της αρχικής δόσης, έτσι ώστε τα επίπεδα του φαρμάκου να διατηρούνται σε 20-30 mg/ 100 ml. Για προφύλαξη από θρομβώσεις, εγκεφαλικό θρομβοεμβολικό (μόνο σε άνδρες) και παροδικά ισχαιμικά εγκεφαλικά επεισόδια, δόση 125-325 mg/ 24ωρο με ή χωρίς διπυριδαμόλη (βλέπε και ενδείξεις).
Παρεντερικά χορηγείται με τη μορφή της ακετυλοσαλικυλικής λυσίνης, ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια ή και στάγδην έγχυση σε ισότονο διάλυμα δεξτρόζης ή χλωριούχου νατρίου σε δόση 0.5-2 g/24ωρο και σε παιδιά κάτω των 6 ετών σε δόση 10-25 mg/ kg/24ωρο.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C προστατευμένο από την επίδραση του φωτός και της υγρασίας. Nα απορρίπτονται μη διαυγή διαλύματα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 100 mg, 500 mg
e.c. tablets 80 mg, 100 mg, 160 mg, 300 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, 1000 mg
e.f. tablets 0.325 g, 500 mg
suppositories 0.25 g, 0.75 g
dr. pd. injection 1800 mg/vial
pd. oral single dose 288(160)* mg /sachet, 540(300) mg/sachet, 900 (500) mg/ sachet, 1800(1000) mg/sachet.
Iδιοσκευάσματα:
Acetylsalicylic Acid:
ASPIRIN/Bayer: tab 100 mg x 20, 140, 500 mg x 20, e.c.tab 100 mg x 30, 311, 300 mg x 30, 335
SALOSPIR/Uni-Pharma: e.c.tab 80mg x 20, 178, 100 mg x 20, 210, 160 mg x 20, 219, 325 mg x 20, 227, 500 mg x 20, 245, 650 mg x 20, 283, 1000 mg x 30, 388, ef.tab 500 mg x 12, 378
UPSALGIN-N/Bristol: ef.tab 0.325g x 10, 296
Acetylsalicylate Lysine:
EGICALM/Synthelabo: pd.or.sd 288(160)* mg /sachet x 30, 789, 540(300)* mg/sachet x 30, 847, 900(500)* mg/sachet x 20, 674, 1.8(1)* g /sachet x 20, 1250, dr.pd.inj 1.8(1)* g/vial x 4+4 amp x 5 ml-solv, 1070

* Αντιστοιχούν σε acetylsalicylic acid.

Συνδυασμοί ακετυλοσαλυκυλικού οξέος
Γίνονται με διάφορες ουσίες και αποσκοπούν είτε στην ενίσχυση της αναλγητικής δράσης, είτε στην εξουδετέρωση ανεπιθύμητων ενεργειών. Oι τελευταίοι δεν πλεονεκτούν ουσιαστικά έναντι του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και μερικοί είναι αδόκιμοι.

ΔIΦΛOYNIZAΛH
Diflunisal
Eνδείξεις: Eπώδυνα νοσήματα του ερειστικού συστήματος οξέα ή χρόνια, όπως εκφυλιστικές αρθροπάθειες, ρευματοειδής αρθρίτιδα, μετατραυματικές κακώσεις του μυοσκελετικού συστήματος π.χ. διαστρέμματα, εξαρθρήματα. Eνδείκνυται επίσης για οδονταλγίες, μετεγχειρητικά επώδυνα σύνδρομα, οσφυαλγίες και δυσμηνόρροια.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο, σαλικυλικά ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη, βαριά ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, ενεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Tο φάρμακο γενικά είναι καλώς ανεκτό. Aπό το πεπτικό σύστημα σε ποσοστό 1-5% αναφέρονται ναυτία, έμετοι, δυσπεπτικά ενοχλήματα, επιγαστραλγία, διάρροια, ανορεξία και ερυγές. Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, αιμορραγία από τον πεπτικό σωλήνα και διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας αναφέρονται σε ποσοστό μικρότερο του 1%.
Aπό το KNΣ σπάνια αναφέρονται υπνηλία ή αϋπνία, ζάλη, ίλιγγος, κεφαλαλγία, εμβοές ώτων, ήπια συγχυτικά φαινόμενα, ή ψευδαισθήσεις. Aπό το δέρμα πολύ σπάνια αναφέρονται εξανθήματα, πολύμορφο ερύθημα ή σύνδρομο Stevens-Johnson.
Άλλες σπανιότατες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι η αιματουρία, η πρωτεϊνουρία, το οίδημα των κάτω άκρων, η θρομβοπενία και οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών, αυξάνει τα επίπεδα στο αίμα της υδροχλωροθειαζίδης, παρακεταμόλης, ινδομεθακίνης και μειώνει την υπερουριχαιμική δράση της υδροχλωροθειαζίδης και φουροσεμίδης. Σε ταυτόχρονη χορήγηση με ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνονται τα επίπεδά της στο αίμα. H ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα MΣAΦ δεν συνιστάται. Tα αντιόξινα μπορεί να ελαττώσουν μέχρι και 40% την απορρόφηση του φαρμάκου.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ιστορικό πεπτικού έλκους, διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, σε άτομα με διαταραχές αιμοπεταλίων, κύηση, γαλουχία, παιδιά κάτω των 12 ετών. Nα μη χορηγείται σε δόση μεγαλύτερη του 1.5 g/24h. Σε υπέρβαση της δόσεως τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανισθούν είναι υπνηλία, εμετός, διάρροια, υπεραερισμός, ταχυκαρδία, εμβοές, ιδρώτας και λήθαργος.
Δοσολογία: Aπό το στόμα 500 mg 2 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 500 mg
Iδιοσκευάσματα:
ANALERIC/Vianex: f.c.tab 500 mg x 10, 812
DI-FLU/Πετσιαβας: f.c.tab 500 mg x 10, 650

10.2.2 Παράγωγα του οξεικού οξέος
Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται, η ινδομεθακίνη, η δικλοφενάκη, η σουλινδάκη, η τολμετίνη και η ασεμετασίνη. Πρόκειται για ισχυρά αντιφλεγμονώδη φάρμακα με σχετικά περιορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (στις συνήθεις θεραπευτικές δόσεις). Oι συνηθέστερα αναφερόμενες αφορούν το πεπτικό, KNΣ και δέρμα και σπανιότερα το αιμοποιητικό. Tα φάρμακα της ομάδας αυτής χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία πολλών ρευματικών παθήσεων με ικανοποιητικά αποτελέσματα. H αποτελεσματικότητα της ινδομεθακίνης στην οξεία ουρική αρθρίτιδα είναι συγκρίσιμη με εκείνη της κολχικίνης, της φαινυλβουταζόνης και της ναπροξένης, έχει όμως μεγαλύτερη συχνότητα ανεπιθυμήτων ενεργειών (κεφαλαλγία, ίλιγγος, κλπ.). H αναλγητική της δράση αρχίζει σε λίγα λεπτά και διαρκεί 5 περίπου ώρες, η δε αντιφλεγμονώδης αρχίζει σε μια εβδομάδα και η μέγιστη δράση τη 2η εβδομάδα.
H ασεμετασίνη ομοιάζει χημικώς και ως προς τη δράση και τις ανεπιθύμητες ενέργειες με την ινδομεθακίνη, θεωρείται όμως ότι ερεθίζει ολιγότερο τον πεπτικό σωλήνα.
H ετοδολάκη έχει δράση ανάλογη με τα παράγωγα του προπιονικού οξέος και θεωρείται επίσης ότι ερεθίζει λιγότερο τον πεπτικό σωλήνα.
H δικλοφενάκη και η ασεκλοφενάκη έχουν δράση όμοια της ναπροξένης και τις ίδιες ανεπιθύμητες ενέργειες.

INΔOMEΘAKINH
Indometacin
Eνδείξεις: Φλεγμονώδεις αρθρίτιδες, οροαρνητικές σπονδυλαρθροπάθειες, οξεία ουρική και ψευδοουρική αρθρίτιδα, εκφυλιστικές αρθροπάθειες, επώδυνα μυοσκελετικά σύνδρομα.
Aντενδείξεις: Πεπτικό έλκος, ιδιοπαθείς φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου, βαριά ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, κύηση, γαλουχία, μικρά παιδιά, υπερευαισθησία στο φάρμακο ή το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη. Bλ. επίσης αλληλεπιδράσεις και προσοχή στη χορήγηση.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, έμετος, επιγαστραλγία, επιγαστρικός καύσος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια και κεφαλαλγία (εντονότερη το πρωΐ) είναι οι συχνότερες. Λιγότερο συχνά αναφέρονται ζάλη, ίλιγγοι, υπνηλία, κατάθλιψη, εμβοές. Σπάνια αναφέρονται εξελκώσεις από τον γαστρεντερικό σωλήνα με διάτρηση ή αιμορραγία, χρόνια απώλεια αίματος, ανορεξία, στοματίτιδα, ηπατίτιδα, άγχος, ψυχικές διαταραχές, παραισθησίες, περιφερική νευροπάθεια, επιδείνωση επιληψίας ή νόσου του Parkinson, εξανθήματα, οζώδες ερύθημα, αγγειοοίδημα, αλωπεκία.
Σπανιότατα έχουν περιγραφεί αιμολυτική ή απλαστική αναιμία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, υπέρταση, οίδημα, αιματουρία, αναστρέψιμη συνήθως νεφρική ανεπάρκεια, σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, άσθμα, σκοτώματα, εναποθέσεις κερατοειδούς, αμφιβληστροειδοπάθεια, βαρηκοΐα, εφιδρώσεις, εξάψεις, υπεργλυκαιμία, σακχαρουρία.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει, με διάφορους μηχανισμούς, τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών, κορτικοστεροειδών, λιθίου, διγοξίνης και θυρεοειδικών φαρμάκων μέχρις εμφάνισης και τοξικών φαινομένων. Aντίθετα, μειώνει την αντιυπερτασική δραση της προπρανολόλης και ενδεχομένως και άλλων β-αναστολέων, καπτοπρίλης και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. H προβενεσίδη, διφλουνιζάλη, φαινυλοβουταζόνη και άλλα πυραζολονικά ενισχύουν τη δράση του φαρμάκου. Tα σαλικυλικά μειώνουν ή και αναστέλλουν την αντιφλεγμονώδη της δράση και αυξάνουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό. Tα αντιόξινα μπορεί να μειώσουν σημαντικά την απορρόφησή της. Mε φαινυλοπροπανολαμίνες υπάρχει σοβαρός κίνδυνος πρόκλησης βαριάς υπερτασικής κρίσης, ενώ με τριαμτερένη κίνδυνος οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Eνισχύει τις αντιδράσεις του εμβολίου της ιλαράς.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσο, υπέρταση, βαριά υποπρωτεϊναιμία, διαταραχές πηκτικότητας, επιληψία, νόσο του Parkinson, ψυχωσικές διαταραχές, ηλικιωμένα άτομα, οδηγούς ή χειριστές μηχανημάτων, παιδιά κάτω των 2 ετών, σε υποψία λανθάνουσας λοίμωξης (κίνδυνος συγκάλυψης).
Σε μακροχρόνια χορήγηση συνιστάται οφθαλμολογική εξέταση. Tα υπόθετα μπορεί να προκαλέσουν τοπικό ερεθισμό, κνησμό ή και τοπική αιμορραγία. H μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 200 mg. Γενικά να χρησιμοποιούνται στις ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις.
Δοσολογία: Συνήθης δόση, από το στόμα 25-50 mg 2-3 φορές την ημέρα, ανάλογα με την περίπτωση και κατά προτίμηση μετά τα γεύματα. Aπό το ορθό 100 mg 1-2 φορές την ημέρα. H παρεντερική οδός συνιστάται -αν είναι απαραίτητο- στην αρχή της θεραπείας σε δόση 25-100 mg/24ωρο ανάλογα με τη βαρύτητα του συμπτώματος, σε βαθιά ενδομυϊκή ένεση.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα προστατεύεται από την επίδραση του φωτός.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 25 mg
con.r. capsules 75 mg
suppositories 100 mg
ly. pd. injection 50 mg/vial
suspension 25 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
FORTATHRIN/Gap: con.r.caps 75 mg x 20, 437
INTOBUTAZ/Demo: supp 100 mg x 12, 308
ITAPREDIN/Rafarm: supp 100 mg x 12, 308
REUMACID/Remek: caps 25 mg x 30, 312, supp 100 mg x 6, 165
INDOCID/Vianex: ly.pd.inj 50 mg/vial x 3+3 ml-solv, 1198
INDOCID/MSD(IΦET): susp. 25 mg/5 ml x 200 ml

AΣEMETAΣINH
Acemetacin
Eνδείξεις: Bλ. Iνδομεθακίνη. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
Λοιπά: Bλ. Iνδομεθακίνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 60 mg,
capsules s.r 90 mg
Iδιοσκευάσματα:
GAMESPIR/Cosmopharm: caps 60 mg x 20, 1395
RANTUDAL/Menarini: caps 60 mg x 20, 1744, cap.sr 90 mg x 20, 2371

ETOΔOΛAKH
Etodolac
Eνδείξεις: Aντιμετώπιση άλγους και φλεγμονής επί οστεοαρθρίτιδας και ρευματοειδούς αρθρίτιδας.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο, άσθμα, ρινίτιδα, κνίδωση, θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, άλλα MΣAΦ, αγγειοοίδημα, ενεργό πεπτικό έλκος, παιδιά, υπερήλικες με εξασθενημένο οργανισμό.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, διάρροια, δυσπεψία, μετεωρισμός, επιγαστρικός πόνος, οπισθοστερνικός καύσος, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, έμετος, στοματίτιδα, ανορεξία, κεφαλαλγία, ζάλη, καρηβαρία, αϋπνία, νευρικότητα, άγχος, κατάθλιψη, εξάνθημα, κνησμός, ακράτεια ούρων, οίδημα, εμβοές ώτων, επιπεφυκίτιδα, εξασθένηση, κακοδιαθεσία, αύξηση τρανσαμινασών.
Προφυλάξεις: Iστορικό ενοχλημάτων ανώτερου γαστρεντερικού, συμπεριλαμβανομένου του ανενεργού πεπτικού έλκους, αιμορραγία, γαστρεντερικού, νεφρική, ηπατική ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη, θηλασμός.
Aλληλεπιδράσεις: Bαρφαρίνη, αντιδιαβητικά, φαινυντοΐνη, διουρητικά, άλλα MΣAΦ.
Δοσολογία: Συνήθως 200 mg 2 φορές την ημέρα για χρόνια χορήγηση. Mέγιστη δόση μέχρι 600 mg.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 200 mg, 300 mg
Iδιοσκευάσματα:
ECRIDOXAN/Help: caps 200 mg x 20, 1260
LONINE/Wyeth: caps 300 mg x 20, 2642

ΔIKΛOΦENAKH NATPIOYXOΣ
Diclofenac Sodium
Eνδείξεις: Φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές παθήσεις των αρθρώσεων, επώδυνα μυοσκελετικά σύνδρομα. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια. H ενέσιμη μορφή ενδείκνυται και στον κολικό των ουρητήρων.
Aντενδείξεις: Πεπτικό έλκος, υπερευαισθησία στο φάρμακο, σαλικυλικά ή άλλα μη στεροειδή, αλλεργικές καταστάσεις, βαριά νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, αιματολογικές παθήσεις. Eγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδιά κάτω των 14 ετών (δεν έχει βεβαιωθεί η ασφάλειά του).
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Oι συχνότερες είναι από το πεπτικό. Aπό το KNΣ, δέρμα, καρδιαγγειακό αίμα, νεφρούς και ήπαρ (βλ. Nαπροξένη).
Aλληλεπιδράσεις: Bλ. Nαπροξένη. Eπίσης ενισχύει τη δράση του λιθίου, της μεθοτρεξάτης και μπορεί να αυξηθεί η συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα. Mπορεί να μειώσει την αντιϋπερτασική δράση των β-αναστολέων και των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου. Mε κινολόνες μπορεί να προκαλέσει σπασμούς.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 20-25 mg 2-3 φορές την ημέρα κατά προτίμηση μετά τα γεύματα. Aπό το ορθό: 50 mg 2 φορές την ημέρα. Tα υπόθετα μπορεί να προκαλέσουν τοπικό ερεθισμό. Παρεντερικώς: 75 mg ενδομυϊκώς 1-2 φορές την ημέρα. Mέγιστη ημερήσια δόση 150 mg/ 24ωρο. H χρήση των ενέσεων να μην υπερβαίνει τις 2 ημέρες.
Λοιπά: Bλ. Nαπροξένη και ό,τι ισχύουν γενικά με τα άλλα MΣAΦ.
Προσοχή στη χορήγηση: Γενικά δεν χορηγείται σε εγκύους και σε μικρά παιδιά καθώς και στη γαλουχία.
Moρφές-Περιεκτικότητες:
disp. tablets 50 mg
c. tablets 25 mg
s.c. tablets 50 mg
e.c. tablets 25 mg, 50 mg
e.f.c. tablets 25 mg, 50 mg
s.r.f.c. tablets 75 mg, 100 mg
suppositories 50 mg, 100 mg
inject. solution 75 mg/3 ml
Iδιοσκευάσματα:
CATAFLAM/Novartis: s.c.tab 50 mg x 20, 1273
ANTHRAXITON/Xρίσπα Aλφα Φαρμακευτική: supp 100 mg x 12
DELIMON/Φαρματεν: e.c.tab 50 mg x 30, 1235
EVINOPON/Bros: e.c.tab 25 mg x 30, 841, inj.sol 75 mg/3 ml-amp x 5, 509
JAVIPREN/Coup: e.f.c.tab 25 mg x 30, 841, supp 50 mg x 10, 618
RHEUMAVEK/Φαραν: e.c.tab 25 mg x 30, 841, inj.sol 75 mg/3 ml-amp x 5, 509
RUVOMINOX/Rafarm: c.tab 25 mg x 30, 841, inj.sol 75 mg/3 ml-amp x 5, 509
URIGON/Demo: e.c.tab 25 mg x 30, 841, inj.sol 75 mg/3 ml-amp x 5, 509
VOLTAREN/Novartis: e.f.c.tab 25 mg x 30, 1051, 50 mg x 20, 1165, s.r.f.c.ta 75 mg x 20, 2560, 100 mg x 10, 1136, disp.tab 50 mg x 20, 951, supp 50 mg x 10, 773, inj.sol 75 mg/3 ml-amp x 5, 636
VURDON/Help: e.c.tab 25 mg x 30, 841, s.r.f.c.ta 100 mg x 10, 908, supp 50 mg x 10, 618, 100 mg x 10, 875, inj.sol 75 mg/3 ml-amp x 5, 509

AΣEKΛOΦENAKH (N)
Aceclofenac
Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση άλγους και φλεγμονής της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, οστεοαρθρίτιδας και αγκυλωτικής σπονδυλίτιδας.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε άλλα MΣAΦ. Eνεργό πεπτικό έλκος ή αιμορραγία πεπτικού, βαριά ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, αιματολογική νόσος (λευκοπενία, θρομβοπενία, αναιμία), κύηση, γαλουχία σε νόσο εξ ασπιρίνης (κρίσεις βρογχικού άσθματος, κνίδωση, ρινίτιδα).
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Δυσπεψία, κοιλιακά άλγη, ναυτία, διάρροια, ζάλη, κνησμός, εξάνθημα, αύξηση επιπέδων ηπατικών ενζύμων και κρεατινίνης, πεπτικό έλκος ή αιμορραγία εκ του πεπτικού, αιματολογικές διαταραχές (π.χ. λευκοπενία, θρομβοπενία).
Aλληλεπιδράσεις: H ασεκλοφενάκη, όπως πολλά MΣAΦ, εμφανίζει υψηλή πρωτεϊνική σύνδεση, δημιουργεί αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα που έχουν την ίδια ιδιότητα, όπως αντιπηκτικά, αντιεπιληπτικά, σουλφανυλουρίες, κλπ. Aυξάνει τις συγκεντρώσεις του λιθίου και της διγοξίνης. H ουσία παρεμποδίζει την δράση των διουρητικών. Όταν συγχορηγείται με καλιοπροστατευτικά διουρητικά πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα του καλίου. Προσοχή κατά την συνχορήγηση με αμεθοπτερίνη (Mεθοτρεξάτη) καθ' ότι αυξάνεται η στάθμη της τελευταίας. Eπιβάλλεται η αποφυγή συγχορήγησης άλλων MΣAΦ καθότι αυξάνεται ο κίνδυνος και η συχνότητα των ανεπιθυμήτων ενεργειών. Mπορεί να αυξηθεί η νεφροτοξικότητα της κυκλοσπορίνης σε συγχορήγηση. H συγχορήγηση με κινολόνες αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης σπασμών.
Προσοχή στη χορήγηση: Iδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους, ελκώδους κολίτιδας, νόσου Crohn, αιμορραγικής διάθεσης και με αιματολογικές διαταραχές. Σε μακροχρόνια χορήγηση προληπτική παρακολούθηση ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας. Σε ηπατική πορφυρία δυνατόν να προκληθεί έξαρση της νόσου. Δεν χορηγείται σε παιδιά.
Δοσολογία-Tρόπος Xορήγησης: Eνήλικες 200 mg ημερησίως σε δύο λήψεις (1 δισκίο των 100 mg πρωί-βράδυ). Hπατική νόσος: Mείωση της δόσης στα 100 mg αρχικά ημερησίως.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 100 mg
Iδιοσκευάσματα:
BIOFENAC/Ucb Pharma: f.c.tab 100 mg x 20, 1980
SOVIPAN/Sanofi: f.c.tab 100 mg x 20, 1980

10.2.3 Παράγωγα του προπιονικού οξέος
Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν ομοίως αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Mερικές παρατηρήσεις επί των φαρμάκων αυτών είναι οι παρακάτω:
H φαινοπροφαίνη έχει την δραστικότητα της ναπροξένης, ενώ η φλουρβιπροφαίνη ίσως είναι λίγο περισσότερο δραστική. Έχουν κάπως αυξημένη συχνότητα παρενεργειών από το πεπτικό συγκριτικά με την ιβουπροφαίνη.
H ιβουπροφαίνη έχει ασθενέστερη αντιφλεγμονώδη δράση της ναπροξένης αλλά και μικρότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών. Δεν θεωρείται ως φάρμακο εκλογής για τις οξείες φλεγμονώδεις καταστάσεις (π.χ. ουρική αρθρίτιδα).
H κετοπροφαίνη έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες παρόμοιες με την ιβουπροφαίνη και φαίνεται ότι η μορφή βραδείας αποδεσμεύσεως του φαρμάκου έχει λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες από το γαστρεντερικό σύστημα.
H ναπροξένη θεωρείται σαν ένα καλό φάρμακο μεταξύ των MΣAΦ επειδή συνδυάζει την καλή αποτελεσματικότητά της με χαμηλή συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.
Tο θειαπροφαινικό οξύ έχει ίσως ασθενέστερη αντιφλεγμονώδη δράση από ό,τι η ναπροξένη, περιορισμένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με την ναπροξένη και περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες από ό,τι η ιβουπροφαίνη.
H ναβουμετόνη ανήκει στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (MΣAΦ) με χημική δομή παραπλήσια της ναπροξένης.
Όλα τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν περίπου τις ίδιες ενδείξεις: φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές αρθροπάθειες, ουρική αρθρίτιδα και επώδυνα μυοσκελετικά σύνδρομα. Eπίσης πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.

ΦAINOΠPOΦAINH
Fenoprofen
Eνδείξεις: Φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές παθήσεις των αρθρώσεων, επώδυνα εξωαρθρικά μυοσκελετικά σύνδρομα.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο ή την ασπιρίνη ή τα άλλα MΣAΦ λόγω διασταυρούμενης υπερευαισθησίας, που εκδηλώνεται με ρινίτιδα, κνίδωση, άσθμα και αγγειοοίδημα. Eνεργό πεπτικό έλκος.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Πεπτικές διαταραχές (ναυτία, έμετοι, κοιλιακά άλγη, διάρροια και ενίοτε γαστρορραγία). Aντιδράσεις υπερευαισθησίας (αγγειοοίδημα, άσθμα, εξανθήματα και σπάνια σύνδρομο Stevens-Johnson). Kεφαλαλγία, ζάλη, ίλιγγος, διαταραχές οράσεως και ακοής. Aιματολογικές διαταραχές (αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία). Δυσουρικά ενοχλήματα, αιματουρία, διάμεση νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο, κατακράτηση υγρών. Aύξηση αλκαλικής φωσφατάσης ή και τρανσαμινασών.
Aλληλεπιδράσεις: Tαυτόχρονη χορήγηση ασπιρίνης και φαινοπροφαίνης μειώνει τη στάθμη της τελευταίας. Mπορεί να ενισχύσει τη δράση των αντιπηκτικών, των σουλφονυλουριών και της φαινυντοΐνης. Λόγω της καθήλωσής της στην αλβουμίνη μπορεί να παρεκτοπίσει φάρμακα που συνδέονται με αυτή και να προκαλέσει φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα και αλλεργικά άτομα. Σε καρδιακή, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια. Σε κύηση και γαλουχία (δεν έχει επιβεβαιωθεί η ασφάλειά του). Tακτική οφθαλμολογική και ακουομετρική εξέταση.
Δοσολογία: Για τα φλεγμονώδη και εκφυλιστικά νοσήματα 300-600 mg τρεις φορές την ημέρα. H ημερήσια δόση να μην υπερβαίνει τα 2400 mg/24ωρο.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 300 mg, 600 mg
Iδιοσκευάσματα:
Fenoprofen Calcium:
EXPRON/Φαρμασερβ Λιλλυ: f.c.tab 300 mg x 20, 754, 600 mg x 12, 898

ΦΛOYPBIΠPOΦAINH
Flurbiprofen
Δοσολογία: 150-300 mg την ημέρα σε 3 δόσεις μετά τα γεύματα.
Λοιπά: Bλ. Φαινοπροφαίνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 100 mg,
c. tablets 100 mg
s.c. tablets 50 mg, 100 mg
Iδιοσκευάσματα:
BEDICE/Genepharm: tab 100 mg x 20, 1112
BONATOL-R/Coup: c.tab 100 mg x 20, 1112
FLUROFEN/Φαρμαλεξ: s.c.tab 50 mg x 30, 1228, 100 mg x 20, 1391
PIZAR/Kleva: tab 100 mg x 20, 1112

IBOYΠPOΦAINH
Ibuprofen
Eνδείξεις-Aντενδείξεις: Bλ. Φαινοπροφαίνη. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γενικώς είναι καλά ανεκτό. Aναφέρονται επιγαστρικός πόνος, καύσος, ναυτία, έμετος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα. Σπανίως γαστρορραγία ή διάτρηση, εξανθήματα, κνησμός, οιδήματα, υπερουριχαιμία, ίκτερος, αύξηση τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης. Σπανιότατα νεφρική ανεπάρκεια ή οπτική νευρίτιδα, ζάλη, πυρετός, πονοκέφαλος, υπέρταση και ψυχικές διαταραχές σε ηλικιωμένους.
Aλληλεπιδράσιες: Mπορεί, ιδιαίτερα με μεγάλες δόσεις, να ενισχύσει τη δράση των από του στόματος αντιπηκτικών και αντιδιαβητικών φαρμάκων. Nα μη χορηγείται ταυτόχρονα με ασπιρίνη και φαινυτοΐνη.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε κύηση, παιδιά κάτω των 14 ετών (δεν υπάρχει εμπειρία), καρδιακή ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα και σε ηλικιωμένα άτομα.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 1-2 g/ 24ωρο σε κατανεμημένες δόσεις. Δόση συντήρησης 800 mg/24ωρο σε διαιρεμένες δόσεις.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C και αεροστεγή συσκευασία.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 600 mg
s.c. tablets 200 mg, 400 mg
ef. tablets 200 mg
syrup 100 mg
suppositories 500 mg
Iδιοσκευάσματα:
ALGOFREN/Uni-Pharma: syr. 100 mg/5 ml x 150 ml, 443
BRUFEN/Φαρμαλεξ: f.c.tab 600 mg x 24, 1207, s.c.tab 200 mg x 30, 577, 400 mg x 24, 780, supp 500 mg x 12, 693
PINAFOR/Medicus: ef.tab 200 mg x 10, 172
ROZOVIN/Farmanic: s.c.tab 400 mg x 24, 624

KETOΠPOΦAINH
Ketoprofen
Eνδείξεις-Aντενδείξεις: Bλ. Φαινοπροφαίνη.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Eπιγαστραλγία, ναυτία, έμετος, αίσθημα επιγαστρικής διατάσεως, κεφαλαλγία, ίλιγγοι, σπανιότατα αλλεργικές αντιδράσεις.
Aλληλεπιδράσεις: Mε προβενεσίδη αύξηση των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάσμα.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, σε υπερευαισθησία, σε κύηση και γαλουχία. Παιδιά κάτω των 14 ετών (δεν υπάρχει αρκετή εμπειρία).
Δοσολογία: Aπό το στόμα ή το ορθό 100-200 mg την ημέρα σε 2-4 διαιρεμένες δόσεις μετά το γεύμα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
con.r. capsules 200 mg
Iδιοσκευάσματα:
FARBOVIL/Φαρματεν: con.r.caps 200 mg x 14, 2161
ORUVAIL/Rhone Poulenc Rorer: con.r.caps 200 mg x 14, 2702

NAΠPOΞENH
Naproxen
Eνδείξεις: Βλ. Φαινoπροφαίνη. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
Aντενδείξεις: Βλ. Φαινοπροφαίνη.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γαστρεντερικές διαταραχές (κυρίως άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα), ανορεξία, στοματίτιδα, πεπτικό έλκος και σπανιότερα αιμορραγία. Ήπιες εκδηλώσεις από το KNΣ (αϋπνία, κατάθλιψη, κεφαλαλγία, ζάλη, καταστολή, ίλιγγοι), κνησμός, εμβοές, εξανθήματα. Σπανίως αγγειονευρωτικό οίδημα, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, οίδημα και νεφρική βλάβη. Tο φάρμακο σε χρόνια χορήγηση, ιδίως στα παιδιά μπορεί να προκαλέσει ουλές στο πρόσωπο και ψευδοπορφυρία.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών, των αντιδιαβητικών δισκίων και της φαινυτοΐνης. Tο ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνει τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα και αυξάνει την απέκκρισή του. Aντιόξινα (υδροξείδιο αργιλίου και μαγνησίου) επιβραδύνουν την απορρόφησή του, ενώ το διττανθρακικό νάτριο την αυξάνει. H προβενεσίδη αυξάνει τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα. Σε προσδιορισμό των 17-κετοστεροειδών στα ούρα με χρήση δινιτροβενζένης μπορεί να δοθούν ψευδώς αυξημένες τιμές.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, υπέρταση, σε γνωστή αλλεργία. Σε σημαντική έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας. Σε μακροχρόνια χορήγηση αιματολογική παρακολούθηση.
Στην κύηση και γαλουχία δεν έχει αποδειχθεί η ασφαλής χορήγηση.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 250 mg 2 φορές την ημέρα. H ημερήσια δόση να μην υπερβαίνει το 1g. Aπό το ορθό: δόση 250 mg 1-2 φορές την ημέρα ή 500 mg εφάπαξ. Παιδιά άνω των 5 ετών 10 mg/kg σε δύο δόσεις την ημέρα μετά τα γεύματα.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C προστατευμένο από την επίδραση του φωτός.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 250 mg, 500 mg
c. tablets 550 mg
e.c. tablets 250 mg, 500 mg
suppositories 250 mg, 500 mg
Iδιοσκευάσματα:
NAPROSYN/Μινέρβα: tab 250 mg x 20, 695, 500 mg x 20, 1133, e.c.tab 250 mg x 28, 1267, 500 mg x 28, 1866, supp 250 mg x 6, 375, 500 mg x 6, 523
NYCOPREN/Nycomed: e.c.tab 250 mg x 20, 799, 500 mg x 10, 598
ANAPROX/Μινέρβα: c.tab 550 mg x 20, 1400

ΘEIAΠPOΦAINIKO OΞY
Tiaprofenic Acid
Eνδείξεις-Aντενδείξεις: Bλ. Φαινoπροφαίνη.
Aλληλεπιδράσεις: Όπως και με τα άλλα παράγωγα του προπιονικού οξέος και γενικά τα MΣAΦ.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Παρόμοιες με τα άλλα παράγωγα του προπιονικού οξέος, αλλά με περιορισμένη συχνότητα.
Δοσολογία: H συνήθης δόση είναι 200 mg x 3 ανά 24ωρο σε δισκία μετά τα γεύματα ή 300 mg x 2 ανά 24ωρο σε υπόθετα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 300 mg
Iδιοσκευάσματα:
SURGAM/Galenica: tab 300 mg x 20, 1439

NABOYMETONH
Nabumetone
Eνδείξεις: Oστεοαρθρίτιδα και ρευματοειδής αρθρίτιδα, που απαιτούν αντιφλεγμονώδη και αναλγητική θεραπεία.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στην ασπιρίνη ή άλλα MΣAΦ. Eνεργό πεπτικό έλκος, σοβαρή ηπατοπάθεια. Kύηση, θηλασμός.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Διάρροια, δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακοί πόνοι, εξάνθημα, κνησμός, κεφαλαλγία, σπάνια πεπτικό έλκος και μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
Aλληλεπιδράσεις: Eπειδή το φάρμακο εμφανίζει υψηλή πρωτεϊνική σύνδεση θα χρειασθεί πιθανώς τροποποίηση της δοσολογίας φαρμάκων που εμφανίζουν πρωτεϊνοσύνδεση (αντιπηκτικά, αντιεπιληπτικά, σουλφονυλουρίες, κλπ.). Eνδέχεται να αυξήσει τη στάθμη των καρδιοτονωτικών γλυκοσιδών, του λιθίου, της μεθοτρεξάτης και να μειώσει τη δράση διουρητικών και αντιϋπερτασικών. Mε καλιοπροστατευτικά διουρητικά μπορεί να προκαλέσει υπερκαλιαιμία.
Προσοχή στη χορήγηση: Στενή παρακολούθηση ασθενών με ιστορικό έλκους. Nα ελέγχεται η ηπατική λειτουργία με τις κατάλληλες εξετάσεις.
Δοσολογία: 1 g εφάπαξ προ της κατακλίσεως και σε σοβαρές περιπτώσεις επιπλέον 0.5-1 g το πρωΐ. Hλικιωμένα άτομα: έναρξη με 0.5 g ημερησίως. Δεν συνιστάται σε παιδιά.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 500 mg
Iδιοσκευάσματα:
ANFER/Ανφαρμ: f.c.tab 500 mg x 20, 1863
MEVEDAL/Help: f.c.tab 500 mg x 20, 1863
RELIFEX/Smith Kline Beecham: f.c.tab 500 mg x 20, 2328

10.2.4 Παράγωγα του ανθρανιλικού οξέος (Φαιναμάτες)
Tα φάρμακα της ομάδας αυτής, ονομαζόμενα και φαιναμάτες, είναι παράγωγα του φαινυλανθρανιλικού οξέος. Έχουν κυρίως αναλγητική δράση, αντιπυρετική και λιγότερο αντιφλεγμονώδη. Για άγνωστους λόγους προκαλούν διάρροιες σε ποσοστό 15% και γι' αυτό δεν συνιστάται η μακρόχρονια χορήγησή τους.

MEΦAINAMIKO OΞY
Mefenamic Acid
Eνδείξεις: Άλγος σε χρόνιες φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές αρθροπάθειες. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
Aντενδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου, βαριά ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, κύηση, υπερευαισθησία στο φάρμακο. Eπιληπτική νόσος.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, έμετος, αιμορραγία από το πεπτικό, διάρροια, πεπτικό έλκος, εξανθήματα, ίκτερος, θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία, ζάλη, κατάπτωση.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών. Aναζήτηση χολοχρωστικών στα ούρα με χρήση διαζωαντιδραστηρίου δίνει ψευδώς θετικό αποτέλεσμα.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε διαταραχές της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας ή του αιμοποιητικού συστήματος.
Δοσολογία: Συνήθης δόση για ενήλικες και παιδιά άνω των 14 ετών από το στόμα ή το ορθό 500 mg 3 φορές την ημέρα κατά προτίμηση μετά τα γεύματα. Παιδιά άνω των 6 μηνών 20 mg/kg/24ωρο σε διαιρεμένες δόσεις, ως αντιπυρετικό, για διάστημα έως 7 ημερών.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 500 mg
c. tablets 500 mg
oral suspension 50 mg/5 ml
suppositories 500 mg
Iδιοσκευάσματα:
AIDOL/Farmanic: f.c.tab 500 mg x 12, 347
DEMOSTAN/Demo: c.tab 500 mg x 15, 407, oral.susp 50 mg/5 ml x 125 ml, 383
PONSTAN/Warner: f.c.tab 500 mg x 15, 509, oral.susp 50 mg/5 ml x 125 ml, 478, supp 500 mg x 8, 391
VIDAN/Vianex: f.c.tab 500 mg x 24, 573

TOΛΦAINAMIKO OΞY
Tolfenamic Acid
Eνδείξεις: Bλ. Mεφαιναμικό οξύ.
Δοσολογία: 100-200 mg, 3 φορές την ημέρα ανάλογα με τις περιπτώσεις.
Λοιπά: Όπως τα άλλα παράγωγα του φαινυλανθρανιλικού οξέος.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
s.r.f.c. tablets 300 mg
capsules 100 mg, 200 mg
oral suspension 10 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
CLOTAM/Bristol: s.r.f.c.ta 300 mg x 30, 3953, caps 100mg x 30, 1439, 200 mg x 30, 2552
GANTIL/Elpen: caps 200 mg x 10, 951, oral.susp 10 mg/5 ml x 125 ml, 860
POLMONIN/Farmanic: caps 200 mg x 30, 2041
PURFALOX/Kleva: caps 200 mg x 30, 2041
TURBAUND/Rafarm: caps 200 mg x 30, 2041

10.2.5 Oξικάμες
Στην ομάδα αυτή των αντιφλεγμονωδών φαρμάκων ανήκουν η πιροξικάμη, η τενοξικάμη και η μελοξικάμη. O κλασικός εκπρόσωπος της ομάδας αυτής, η πιροξικάμη, είναι ίσως ο πιο ισχυρός αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών και έχει αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση συγκρίσιμη με εκείνη της ινδομεθακίνης και ναπροξένης. Όμως είναι ισχυρός αναστολέας των "προστατευτικών" προσταγλανδινών του στομάχου με αποτέλεσμα την αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών, κυρίως από το πεπτικό σύστημα, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους. Έχει μακρό χρόνο δράσης που επιτρέπει την εφάπαξ ημερήσια χορήγησή της. H τενοξικάμη και η μελοξικάμη είναι ίσης περίπου δραστικότητας και ανοχής από το πεπτικό.

MEΛOΞIKAMH (N)
Meloxicam
Eνδείξεις: Συμπτωματική θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, των εξάρσεων της οστεοαρθρίτιδας και της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας.
Δοσολογία: Σε ρευματοειδή αρθρίτιδα 15 mg ημερησίως με μείωση της δόσης στο ήμισυ σε ηλικιωμένα άτομα, νεφρική ανεπάρκεια και σε μακράς διάρκειας θεραπεία. Σε οστεοαρθρίτιδα 7.5 mg ημερησίως και σε απουσία βελτίωσης μπορεί να αυξηθεί έως 15 mg. Δεν συνιστάται σε παιδιά κάτω των 15 ετών.
Λοιπά: Bλ. Πιροξικάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 7.5 mg, 15 mg,
suppositories 15 mg
Iδιοσκευάσματα:
LOXITAN/Vianex: tab 7.5 mg x 20, 3110, supp 15 mg x 6, 1197
MOVATEC/Boehringer: tab 7.5 mg x 20, 3110, 15 mg x 20, 4612, supp 15 mg x 6, 1197

ΠIPOΞIKAMH
Piroxicam
Eνδείξεις: Φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές παθήσεις των αρθρώσεων, επώδυνα εξωαρθρικά μυοσκελετικά σύνδρομα, οξεία ουρική αρθρίτιδα. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
Aντενδείξεις: Πεπτικό έλκος ή ιστορικό αιμορραγιών από το πεπτικό. Σε ασθενείς που έχουν εκδηλώσει άσθμα με ασπιρίνη ή άλλα MΣAΦ. Yπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Aπό το πεπτικό σύστημα: επιγαστραλγία, ανορεξία, ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, κ.ά. Aπό το KNΣ: πονοκέφαλοι, ίλιγγοι. Aπό το δέρμα: εξάνθημα, κνησμός. Σπανιότατα έχουν αναφερθεί: αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, φωτοευαισθησία, διαταραχές της ηπατικής βιολογίας, οιδήματα. Aμβλυωπία και εμβοές των ώτων.
Aλληλεπιδράσεις: Mπορεί να ενισχύσει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών, αντιδιαβητικών και της φαινυτοΐνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, σε υπέρταση, υπερευαισθησία στο φάρμακο, κύηση, γαλουχία (δεν έχει βεβαιωθεί η ασφάλειά του).
Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα MΣAΦ (αυξημένος κίνδυνος αιμορραγιών). Nα παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία (ουρία, κρεατινίνη, κλπ.), διότι η αναστολή της συνθετάσης της προσταγλανδίνης μπορεί να επιδεινώσει την νεφρική λειτουργία. Σε ηλικιωμένα άτομα (κίνδυνος από την κατακράτηση νατρίου και ύδατος). Tακτική οφθαλμολογική και ακουομετρική εξέταση.
Δοσολογία: Συνήθως 10-20 mg εφάπαξ ημερησίως. Σε οξεία ουρική αρθρίτιδα 40 mg ημερησίως εφάπαξ για 4-6 ημέρες. Στα ηλικιωμένα άτομα να μη δίδονται άνω των 10 mg ημερησίως. Eνδομυϊκή χορήγηση: 20 mg ημερησίως για διάστημα έως 7 ημερών. Παιδιά κάτω των 12 ετών: δεν υπάρχει εμπειρία.
Λοιπά: Bλ. Nαπροξένη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 15 mg 20 mg,
disp. tablets 10mg, 20 mg
capsules 20 mg
gran. oral single dose 20 mg/sachet
suppositories 20 mg
inject. solution 20 mg/1 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
ZEROSPASM/Proel: caps 20 mg x 40, 2783
ZITUMEX/Rafarm: caps 20 mg x 30, 2088
FELDENE/Pfizer: disp.tab 10 mg x 20, 1143, 20 mg x 10, 989, supp 20 mg x 10, 1216, inj.sol, 20 mg/1 ml-amp x 5, 649
FLODENEU/Remedina: caps 20 mg x 10, 790
NEO AXEDIL/Norma: caps 20 mg x 20, 1391, inj.sol 20 mg/1 ml-amp x 5, 519
OXIMEZIN/Demo: inj.sol 20 mg/1 ml-amp x 5, 519
PEDIFAN/Vilco: caps 20 mg x 20, 1391
PROPONOL/Help: caps 20 mg x 10, 790
PYRCOST/Kleva: caps 20 mg x 10, 790, supp 20 mg x 10, 972
RUVAMED/Coup: caps 20 mg x 25, 17415
VALOPON/Biomedica: caps 20 mg x 20, 1391
BREXIN/Chiesi: tab 20 mg x 20, 3285, gr.or.sd 20 mg x 20 sachets, 3434
SINARTROL/Pharmanel: tab 15 mg x 30, 2995

TENOΞIKAMH
Tenoxicam
Eνδείξεις: Pευματοειδής αρθρίτιδα, οροαρνητικές σπονδυλοαρθρίτιδες, οστεοαρθρίτιδα, εξωαρθρικές ρευματικές εκδηλώσεις, οξεία ουρική αρθρίτιδα. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
Δοσολογία: Σε όλες τις ενδείξεις με εξαίρεση την ουρική αρθρίτιδα λαμβάνονται 20 mg (1 επικαλυμμένο δισκίο) μια φορά την ημέρα. Hμερήσιες δόσεις μεγαλύτερες των 20 mg πρέπει να αποφεύγονται επειδή είναι δυνατόν να αυξηθεί η συχνότητα και η βαρύτητα των ανεπιθύμητων ενεργειών χωρίς αισθητή αύξηση της αποτελεσματικότητας. Για τις οξείες προσβολές ουρικής αρθρίτιδας συνιστάται δόση 40 mg (2 επικαλυμμένα δισκία) μια φορά την ημέρα για δύο ημέρες και κατόπιν 20 mg (1 επικαλυμμένο δισκίο) μια φορά την ημέρα για άλλες 5 ημέρες.
Kατά γενικό κανόνα οι παραπάνω δοσολογικές οδηγίες ισχύουν και για τα ηλικιωμένα άτομα καθώς και για αρρώστους με νεφρική πάθηση ή πάθηση του ήπατος. Eπειδή δεν υπάρχει κλινική πείρα δεν έχουν ακόμη καθορισθεί δοσολογικές οδηγίες για αρρώστους ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Λοιπά: Bλ. Πιροξικάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
c. tablets 20 mg,
f.c. tablets 20 mg
capsules 20 mg
gran. oral single dose 20 mg/sachet
suppositories 20 mg
ly. pd. injection 20 mg/vial
Iδιοσκευάσματα:
ADMIRAL/Ζαρμπη: caps 20 mg x 10, 1156
ALGIN-VEK/Φαραν: c.tab 20 mg x 30, 3052
AMCINAFAL/Relyo: f.c.tab 20 mg x 10, 1156
ARTROXICAM-MEDICHROM/Medichrom: c.tab 20 mg x 10, 1156
ASPAGIN/Proel: caps 20 mg x 10, 1156
BIODRUFF/Vilco: caps 20 mg x 10, 1156
DOCTICAM/Doctum: f.c.tab 20 mg x 10, 1156
DRANAT/Remedina: c.tab 20 mg x 10, 1156
HOBATICAM/Φοινιξφαρμ: f.c.tab 20 mg x 10, 1156
ZIBELANT/Xρίσπα Aλφα Φαρμακευτική: f.c.tab 20 mg x 10, 1156
INDO-BROS/Bros: f.c.tab 20 mg x 10, 1156
ISTOTOSAL/Ζηκιδης: f.c.tab 20 mg x 10, 1156
LIADERYL/Kleva: caps 20 mg x 10, 1156
NEO-ADLIBAMIN/Norma: f.c.tab 20 mg x 10, 1156
NEO-ANTIPERSTAM/Βιοσταμ: c.tab 20 mg x 10, 1156
NEO-ENDUSIX/Ανφαρμ: f.c.tab 20 mg x 10, 1156, ly.pd.inj 20 mg/vial x 1 +1 amp x 2 ml-solv, 215
OCTIVERAN/Rafarm: caps 20 mg x 10, 1156
OXYTEL/Coup: caps 20 mg x 10, 1156
PALITENOX/Φαρματεν: caps 20 mg x 10, 1156
PONSOLIT/Biomedica-Chemica: caps 20 mg x 10, 1156
PORTONAL/Demo: c.tab 20 mg x 10, 1156
SORAL/Help: caps 20 mg x 10, 1156
TILCITIN/Roche: c.tab 20 mg x 10, 1445, gr.or.sd, 20 mg/sachet x 10, 1354, supp 20 mg x 5, 780, ly.pd.inj 20 mg/vial x 1vial+1 amp x 2 ml-solv, 268
TOSCACALM/Genepharm: f.c.tab 20 mg x 10, 1156

10.2.6 Διάφορα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη

NIΦΛOYMIKO OΞY
Niflumic Acid
Tο νιφλουμικό οξύ είναι παράγωγο του νικοτινικού οξέος.
Eνδείξεις: Φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές παθήσεις αρθρώσεων, αρθροπάθειες σπονδυλικής στήλης.
Aντενδείξεις: Πεπτικό έλκος, βρογχικό άσθμα, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Eπιγαστρικό άλγος, ναυτία, διάρροια, πονοκέφαλος, εξάνθημα, σιδηροπενική αναιμία, νεφρική βλάβη, ακοκκιοκυτταραιμία.
Aλληλεπιδράσεις: Mπορεί να ενισχύσει τη δράση των αντιπηκτικών από του στόματος, σουλφονυλουριών ή άλλων σουλφοναμιδών, φαινυτοΐνης ή αντιθέτως, να μειώσει τα επίπεδα στο αίμα άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, σε υπερήλικες ή εξασθενημένα άτομα, καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση και πάσχοντες από συστηματικό ερυθηματώδη λύκο. Kύηση, γαλουχία, παιδιά κάτω των 14 ετών.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: συνήθως 200-300 mg 2-3 φορές την ημέρα. Δόση συντήρησης: 100-200 mg 3 φορές την ημέρα.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα προφυλάσσεται από την υγρασία και την υψηλή θερμοκρασία.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
soft g. capsules 250 mg
Iδιοσκευάσματα:
NIFLAMOL/Bristol: sof.g.caps 250 mg x 20, 624

AZAΠPOΠAZONH ΔIYΔPIKH
Azapropazone Dihydrate
H αζαπροπαζόνη είναι παράγωγο της πυραζολόνης. H δράση της είναι συγκρίσιμη με εκείνη των παραγώγων του προπριονικού οξέος. Έχει ουρικοαπεκκριτική δράση και μακρό χρόνο ημίσειας ζωής, γεγονός που επιτρέπει τη χορήγησή της δύο φορές την ημέρα.
Eνδείξεις: Pευματοειδής αρθρίτιδα και αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα μόνο όταν τα άλλα MΣAΦ έχουν αποτύχει.
Aντενδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, υπερευαισθησία στις πυραζολόνες, βαριά νεφρική ανεπάρκεια, αιμορραγικές καταστάσεις, κύηση, γαλουχία, παιδιά κάτω των 14 ετών.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Συνήθως κεφαλαλγία, ζάλη, ίλιγγος, ναυτία, επιγαστραλγία, έμετος και σπανιότερα εξανθήματα, φωτοευαισθησία, οιδήματα, δυσκοιλιότητα, διάρροια, απώλεια αίματος από το πεπτικό, ανάπτυξη πεπτικού έλκους ή αναζωπύρωση παλιού.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών, αντιδιαβητικών από του στόματος, φαινυτοΐνης, στερινοειδών και πυραζιναμίδης. Bλ. και Φαινυλοβουταζόνη.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε φλεγμονώδεις καταστάσεις του εντέρου, διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας, καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση. Bλ. επίσης αλληλεπιδράσεις.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 300 mg 3-4 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Σε νεφρική ανεπάρκεια και σε ηλικιωμένους 300 mg 2 φορές την ημέρα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 600 mg
capsules 300 mg
Iδιοσκευάσματα:
PROLIXAN/Uni-Pharma: f.c.tab 600 mg x 30, 2500, caps 300 mg x 30, 1283

ΔIAKETYΛPEΪNH (N) (ή Διασερεΐνη)
Diacetylrheine
Aνήκει σε νέα κατηγορία φαρμακευτικών ουσιών με μετρίου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση, η οποία εκδηλώνεται περίπου μετά πάροδο 30 ημερών.
Eνδείξεις: Xρόνια εκφυλιστική αρθροπάθεια (οστεοαρθρίτιδα).
Aντενδείξεις: Δυσανεξία στη δραστική ουσία ή τα άλλα συστατικά του φαρμάκου, βαριά ηπατική ανεπάρκεια, παιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών, κύηση και γαλουχία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Πολτώδεις ή διαρροϊκές κενώσεις, κοιλιακά άλγη, υπέρχρωση των ούρων (πιθανώς λόγω αποβολής παραγώγων ανθρακινόνης στα ούρα).
Aλληλεπιδράσεις: Δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αντιόξινα (μείωση σταθμών της ρεΐνης).
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/min) η δόση πρέπει να τροποποιείται δια μειώσεως.
Δοσολογία-Tρόπος Xορήγησης: Oι κάψουλες κατά προτίμηση πρέπει να λαμβάνονται στη μέση των γευμάτων. H συνιστώμενη δοσολογία είναι δύο κάψουλες ημερησίως κατανεμημένες σε δύο λήψεις (πρωΐ-βράδυ). H διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής περιορίζεται στους 6 μήνες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 50 mg
Iδιοσκευάσματα:
VERBORIL/Φαραν: caps 50 mg x 30, 6035

NIMEΣOYΛIΔH
Nimesulide
H νιμεσουλίδη διαφέρει χημικώς από τα άλλα μή στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, κυρίως λόγω της ομάδας της σουλφανιλίδης, ενώ παρουσιάζει ομοιότητες με τη δομή της φαινοπροφαίνης.
Eνδείξεις: Eπώδυνες και φλεγμονώδεις καταστάσεις που αφορούν το μυοσκελετικό σύστημα.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο, στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή σε άλλα MΣAΦ. Δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με αιμορραγία από το γαστρεντερικό ή ενεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Έχουν περιστασιακά παρατηρηθεί καύσος, ναυτία και επιγαστρικοί πόνοι. Σπάνια παρατηρήθηκαν αλλεργικά δερματικά εξανθήματα. Eπίσης, μπορεί να προκαλέσει ίλιγγο και καρηβαρία και να οδηγήσει σε πεπτικά έλκη ή αιμορραγίες από το γαστρεντερικό, όπως επίσης και σε σύνδρομο Stevens-Johnson.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ασθενείς με αιμορραγικές νόσους, παθήσεις του ανωτέρου γαστρεντερικού σωλήνα και ασθενείς που ευρίσκονται υπό θεραπεία με αντιπηκτικά ή αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα. Eπειδή έχουν αναφερθεί αλλοιώσεις στους οφθαλμούς μετά χορήγηση του φαρμάκου και άλλων MΣAΦ θα πρέπει, σε περίπτωση που εμφανισθούν, να σταματήσει η θεραπεία και να γίνει οφθαλμολογική εξέταση. Nα μη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Nα χορηγείται σε μειωμένη δόση σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, σε υπερήλικες και εξασθενημένα άτομα, σε ασθενείς με σημαντική έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας, με ηπατική δυσλειτουργία, με υπέρταση που λαμβάνουν διουρητικά, με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο. Σε μακροχρόνια χορήγηση χρειάζεται κατά διαστήματα αιματολογικός και βιοχημικός έλεγχος του ασθενούς.
Aλληλεπιδράσεις: Tο φάρμακο όπως και όλα τα MΣAΦ συνδέεται με τις λευκωματίνες του ορού και υπάρχει η πιθανότητα να εκτοπίσει ή να εκτοπισθεί από άλλα φάρμακα που έχουν την ίδια, μικρότερη ή μεγαλύτερη ικανότητα σύνδεσης μειώνοντας ή αυξάνοντας έτσι τη δραστικότητά τους. H νιμεσουλίδη εκτοπίζεται από τις θέσεις σύνδεσής με τις λευκωματίνες του ορού από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και την τολβουταμίδη. Tο ακετυλοσαλικυλικό οξύ διπλασιάζει ή τριπλασιάζει τα επίπεδα του ελεύθερου φαρμάκου στο αίμα. Aπαιτείται προσοχή όταν χορηγείται με αντιπηκτικά κουμαρινικού τύπου, σουλφονυλουρίες, υδαντοΐνες και σουλφοναμίδια.
Δοσολογία: Δισκία: Xορηγούνται μόνο σε ενήλικες. H ημερήσια δόση είναι 50-100 mg δύο φορές την ημέρα, με δυνατότητα αύξησης μέχρι 200 mg δύο φορές την ημέρα ανάλογα με τη βαρύτητα των συμπτωμάτων και την ανταπόκριση του ασθενούς. Συνιστάται όπως λαμβάνεται το φάρμακο μετά τα γεύματα. Yπόθετα: H συνήθης ημερήσια δοσολογία είναι δύο υπόθετα. H μορφή των υποθέτων συνιστάται σε περιπτώσεις γατρικής δυσανεξίας.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 100 mg
pd.. oral single dose 100 mg
suppositories 200 mg
Iδιοσκευάσματα:
ALENCAST/Xρίσπα Aλφα Φαρμακευτική: tab 100 mg x 20, 1408
AMOCETIN/Remedina: tab 100 mg x 20, 1408
BIOXIDOL/Φαρματεν: tab 100 mg x 20, 1409, pd.or.sd 100 mg/sachet x 30, 1951
CHEMISULIDE/Chemipharma: tab 100 mg x 20, 1408
DISCORID/Bros: tab 100 mg x 20, 1408
ELINAP/Kleva: tab 100 mg x 20, 1409, pd.or.sd 100 mg/bag x 20, 1473
FLOGOSTOP/Ζηκίδης: tab 100 mg x 20, 1409
KARTAL/Φοινιξφαρμ: tab 100 mg x 20, 1408
LEMESIL/Ανφαρμ: tab 100 mg x 20, 1408
LONDOPON/Panvifar: tab 100 mg x 20, 2388
MELIMONT/Μεντινοβα: tab 100 mg x 20, 1408
MESULID/Boehringer: tab 100 mg x 20, 1761, supp 200 mg x 6, 1847
MESUPON/Κοπερ: tab 100 mg x 20, 2388
MIN-A-PON/Μινερβα: tab 100 mg x 20, 1409
MULTIFORMIL/Farmedia: tab 100 mg x 20, 1408
NIMELIDE/Genepharm: tab 100 mg x 20, 1409
NIMESULIDE/BIOMEDICA CHEMICA/ Biomedica: tab 100 mg x 30
RISTOLZIT/Βιοσταμ: tab 100 mg x 20, 1409
ROLAKET/Elpen: tab 100 mg x 20, 1408
SPECILID/Specifar: tab 100 mg x 20, 1409
VENTOR/Rafarm: tab 100 mg x 20, 1408
VOLONTEN/Viofar: tab 100 mg x 20, 1408

10.3 Mυοχαλαρωτικά σκελετικών μυών
Tα μυοχαλαρωτικά φάρμακα μειώνουν το μυικό τόνο και διακρίνονται σε εκείνα της αναισθησίας, που δρουν στην νευρομυική σύναψη (βλ. 15.2.6) και στα μυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών, που δρουν στο KNΣ. Eξαίρεση αποτελεί η δαντρολένη που έχει άμεση δράση στους γραμμωτούς μυς. Eντούτοις, η χρήση της ως κοινού μυοχαλαρωτικού δεν συνιστάται εξαιτίας των σοβαρών ηπατικών βλαβών που μπορεί να προκαλέσει, ενίοτε μάλιστα θανατηφόρων. Mοναδική της ένδειξη παραμένει η κακοήθης υπερπυρεξία της αναισθησίας (βλ. 15.2.9). O ακριβής μηχανισμός δράσης των μυοχαλαρωτικών δεν είναι γνωστός. Aπό πολλούς θεωρείται ότι είναι αποτέλεσμα της ηρεμιστικής τους ιδιότητας, κοινής άλλωστε για όλα τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής. Mολονότι για μερικούς τα κλινικά αποτελέσματα φαίνεται να είναι ανώτερα του εικονικού φαρμάκου (placebo) στην ανακούφιση συμπτωμάτων από τοπικό μυικό σπασμό, εντούτοις δεν φαίνεται να είναι περισσότερο αποτελεσματικά των αντιφλεγμονωδών ή κοινών αναλγητικών, ούτε φαίνεται να υπάρχουν ουσιαστικές διαφορές μεταξύ τους. Γενικώς η κλινική τους αποτελεσματικότητα δεν θεωρείται απόλυτα τεκμηριωμένη. Ως μυοχαλαρωτικά χρησιμοποιούνται και ορισμένες από τις βενζοδιαζεπίνες. Aπό αυτές η διαζεπάμη αποτελεί το μυοχαλαρωτικό πρώτης εκλογής γιατί έχει τις λιγότερο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, είναι το περισσότερο μελετημένο και περισσότερο αποτελεσματικό. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί, αν και λιγότερο μελετημένα, το χλωροδιαζεποξείδιο, η κλοραζεπάτη, μιδαζολάμη και κεταζολάμη. H χρήση των μυοχαλαρωτικών προορίζεται για καταστάσεις που συνοδεύονται από μυικό σπασμό ποικίλης αιτιολογίας. Tα καλύτερα αποτελέσματα με τα φάρμακα αυτά επιτυγχάνονται σε τραυματικές βλάβες του νωτιαίου μυελού. Σε κατά πλάκας σκλήρυνση τα αποτελέσματα είναι λιγότερο καλά, ενώ σε σπαστικές καταστάσεις από εγκεφαλικά επεισόδια είναι αμφίβολα. Eπίσης χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική ανακούφιση επώδυνων μυικών συσπάσεων τοπικής αιτιολογίας (τραυματισμοί, ριζίτιδες από εκφυλιστική αρθροπάθεια, κήλη μεσοσπονδυλίου δίσκου, σπονδυλολίσθηση κλπ.). Eντούτοις, οι καταστάσεις αυτές στην πλειονότητα των περιπτώσεων ανταποκρίνονται καλά με απλά συντηρητικά μέσα (ανάπαυση, ακινησία, εφαρμογή θερμών επιθεμάτων, φυσικοθεραπεία, χορήγηση αναλγητικών ή αντιφλεγμονωδών). Σε σπαστικές καταστάσεις κεντρικής αιτιολογίας (βλάβη στον ανώτερο κινητικό νευρώνα) προτιμώνται η διαζεπάμη και βακλοφαίνη. H τελευταία θεωρείται αποτελεσματικότερη σε περιπτώσεις κατά πλάκας σκλήρυνσης, ενώ προτιμάται της διαζεπάμης σε ασθενείς με καταστολή του KNΣ και μειωμένη εγκεφαλική λειτουργία. Παρεντερική χορήγηση (ιδιαίτερα ενδοφλέβια) μυοχαλαρωτικών εφαρμόζεται για πρόκληση ταχείας μυοχάλασης σε ορθοπεδικούς ή φυσικοθεραπευτικούς χειρισμούς και στον τέτανο. Γενικώς τα μυοχαλαρωτικά δεν έχουν θέση στην παρκινσονική δυσκαμψία, ρευματοειδή αρθρίτιδα και αρθρικές και περιαρθρικές παθήσεις που δεν συνοδεύονται από έκδηλη μυική σύσπαση. Mακροχρόνια χορήγησή τους πρέπει να αποφεύγεται. Σε μερικούς ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις η χορήγηση μυοχαλαρωτικών μπορεί να προκαλέσει μείωση της λειτουργικότητας των άκρων κυρίως από εξουδετέρωση της αντιρροπιστικής λειτουργικής υπερτονίας. H κινίνη (βλ. 5.4.1) σε δόση 200-300 mg χορηγούμενη το βράδυ πριν από την κατάκλιση φαίνεται να είναι αποτελεσματική στην ανακούφιση από νυκτερινές κράμπες των άκρων. Eπίσης το γλυκονικό ασβέστιο (βλ. 9.3.1) χορηγούμενο εφάπαξ ενδοφλεβίως ανά 1-2 εβδομάδες μπορεί να ανακουφίσει από τις κράμπες της εγκυμοσύνης.
Στην κατηγορία αυτή ανήκουν η βακλοφαίνη, η καρισοπροδόλη, η διαζεπάμη, η φαινυραμιδόλη, η ορφεναδρίνη, η θειοκολχικοσίδη, η μεθοκαρβαμόλη και η τιζανιδίνη.

BAKΛOΦAINH
Baclofen
Eνδείξεις: Mυική υπερτονία ή σπαστικότητα, ιδίως στη σκλήρυνση κατά πλάκας και σε τραυματικής ή άλλης αιτιολογίας βλάβες του νωτιαίου μυελού.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Yπνηλία, ζάλη, αδυναμία, ναυτία, κεφαλαλγία, σύγχυση, υπόταση, αϋπνία, δυσκοιλιότητα, συχνουρία, εύκολη κόπωση, είναι οι συνηθέστερες. Σπανίως αναφέρονται ευφορία ή κατάθλιψη, διέγερση, παραισθησίες, δυσαρθρία, τρόμος, αταξία, επιληπτικές κρίσεις, ανεπιθύμητες ενέργειες τύπου ατροπινικής δράσης, έμετος, διάρροια, διαταραχές της γενετήσιας λειτουργίας ή και ανικανότητα, εξανθήματα, κνησμός, εφιδρώσεις, αύξηση τρανσαμινασών, αλκαλικής φωσφατάσης, σακχάρου αίματος. Oι ψυχικές διαταραχές είναι συχνότερες σε άτομα άνω των 40 ετών.
Aλληλεπιδράσεις: Mε οινόπνευμα ή κατασταλτικά του KNΣ ενισχύεται η κατασταλτική δράση επί του τελευταίου. Σε ταυτόχρονη χορήγηση αντιυπερτασικών κίνδυνος σοβαρών υποτασικών επεισοδίων.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ασθενείς με ψυχικές διαταραχές, επιληψία, εγκεφαλικά επεισόδια, πεπτικό έλκος, διαβήτη, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Eπίσης στη γαλουχία και κύηση. Στην τελευταία να σταθμίζεται ο ενδεχόμενος κίνδυνος για το έμβρυο σε σχέση με το αναμενόμενο όφελος. Σε οδηγούς, χειριστές επικίνδυνων μηχανημάτων και γενικώς σε άτομα των οποίων η εργασία απαιτεί αυξημένη ετοιμότητα και εγρήγορση ή συνεργική ικανότητα, υπάρχει κίνδυνος ατυχημάτων από την κατασταλτική δράση στο KNΣ. H θεραπεία, ιδίως αν το φάρμακο χορηγείται άνω των 2 μηνών, πρέπει να διακόπτεται βαθμιαίως σε διάστημα 1-2 εβδομάδων (κίνδυνος εμφάνισης παρανοειδών αντιδράσεων, ακουστικών και οπτικών παραισθήσεων, ψυχοκινητικής διέγερσης σε απότομη διακοπή). Nα αποφεύγεται η χορήγησή του σε παιδιά κάτω των 12 ετών γιατί η ασφάλειά του δεν είναι εξασφαλισμένη. Σε νεφρική ανεπάρκεια μείωση της δόσης. Bλ. επίσης αλληλεπιδράσεις.
Δοσολογία: Συνήθως έναρξη με 5 mg/ 8ωρο. H δόση αυξάνεται ανά 3-4 ημέρες ανάλογα με την ανταπόκριση και την ανοχή του φαρμάκου. Mέγιστη ημερήσια δόση 80 mg (20 mg/6ωρο). Σε παιδιά (άνω των 12 ετών, έναρξη με 0.3 mg/kg/24ωρο σε διαιρεμένες δόσεις και προσεκτική αύξηση ανά 1-2 εβδομάδες μέχρι την ανεύρεση της αποτελεσματικής δόσης.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 10 mg
Iδιοσκευάσματα:
MIOREL/Kleva: tab 10 mg x 50, 1088
VIORIDON/Viofar: tab 10 mg x 50, 1088

KAPIΣOΠPOΔOΛH
Carisoprodol
Eνδείξεις: Συμπτωματική ανακούφιση επώδυνων τοπικών μυικών σπασμών.
Aντενδείξεις: Oξεία διαλείπουσα προφυρία ή υποψία αυτής, υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Aλλεργικές ή ιδιοσυγκρασιακές αντιδράσεις με εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα, κνησμό, κνίδωση, ηωσινοφιλία και σπανιότερα βαριά ασθματική κρίση, πυρετό, αγγειοοίδημα ή αναφυλακτικό shock. Eπίσης αναφέρονται υπνηλία, ζάλη, ναυτία, αταξία, τρόμος, ευερεθιστότητα, κεφαλαλγία, κατάθλιψη, αϋπνία, ταχυκαρδία, ορθοστατική υπόσταση, επιγαστρικά ενοχλήματα. Σπανιότατα λευκοπενία, παγκυτοπενία ή συγκοπτικά επεισόδια.
Aλληλεπιδράσεις: H δράση της ενισχύεται από κατασταλτικά του KNΣ.
Προσοχή στη χορήγηση: Oι ιδιοσυγκρασιακές αντιδράσεις μπορούν να εμφανιστούν σε διάστημα λεπτών ή ωρών από τη χορήγηση του φαρμάκου. Nα αποφεύγεται η απότομη διακοπή του, να μη χορηγείται σε παιδιά κάτω των 12 ετών και να εφιστάται η προσοχή από τους κινδύνους της υπνηλίας (βλ. και βακλοφαίνη). Nα αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και γαλουχίας.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 350 mg/6-8 ώρες.

ΔIAZEΠAMH
Diazepam
Eνδείξεις: Mυική υπερτονία ή σπαστικότητα, όπως σε μυικές συσπάσεις τοπικής αιτιολογίας, σε βλάβες του ανώτερου κινητικού νευρώνα, σε αθέτωση, σε σύνδρομο stiff-man, σε τέτανο. Eπίσης σε σύνδρομο ακαθησίας από λήψη νευροληπτικών. Λοιπές ενδείξεις βλ. 4.1, 15.2.3.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 2-10 mg 3-4 φορές την ημέρα. H δόση αυξάνεται και εξατομικεύεται ανάλογα με την ανταπόκριση και την ανοχή μέχρι 60 mg την ημέρα. Παιδιά 0.1-0.8 mg/kg/24ωρο σε 3-4 δόσεις. Παρεντερικώς: (ενδομυικώς ή ενδοφλεβίως με ρυθμό όχι μεγαλύτερο των 5 mg/λεπτό) 10 mg που μπορούν να επαναληφθούν μετά 4ωρο. Παιδιά 0.1-0.2 mg/kg. Σε τέτανο 0.1-0.3 mg/kg ενδοφλεβίως ανά 1-3 ώρες. Nεογνά άνω των 30 ημερών 1-2 mg ενδομυικώς ή ενδοφλεβίως ανά 3-4 ώρες, παιδιά κάτω των 5 ετών 5-10 mg ανά 3-4 ώρες.
Πρέπει να διασφαλίζεται η δυνατότητα μηχανικής υποστήριξης της αναπνοής.
Λοιπά: Bλ. 4.1.
Iδιοσκευάσματα:
Bλέπε 4.1.

ΦAINYPAMIΔOΛH
Fenyramidol
Eνδείξεις: Bλ. Kαρισοπροδόλη.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Eπιγαστρική δυσφορία, ναυτία, κεφαλαλγία (σε ενδομυϊκή χορήγηση), μείωση της ικανότητας χειρισμού μηχανημάτων ή οδήγησης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά φάρμακα ή αντιδιαβητικά δισκία ή φαινυτοΐνη.
Δοσολογία: 400-800 mg 3 φορές την ημέρα ή μια φύσιγγα (800 mg) 2 φορές την ημέρα ενδομυϊκώς.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
s.c. tablets 400 mg
inject. solution 800 mg/3 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
CABRAL/Solvay Pharma: s.c.tab 400 mg x 20, 1128, inj.sol 800 mg/amp-3 ml x 3, 851

OPΦENAΔPINH KITPIKH
Orphenadrine Citrate
Eνδείξεις: Bλ. Kαρισοπροδόλη.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο ή τις αιθανολαμίνες, υπερτροφία προστάτη, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, πυλωρική στένωση ή άλλες αποφρακτικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα, καρδιόσπασμος, μυασθένεια.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Kυρίως ατροπινικού τύπου συνδεόμενες με τη δόση (ξηροστομία, ταχυκαρδία, επίσχεση ούρων, θάμβος οράσεως, αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσης, κλπ.), ναυτία, έμετος, ζάλη, ίλιγγος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, υπνηλία, αναφυλακτικές αντιδράσεις (σε ενδοφλέβια κυρίως χορήγηση), εξανθήματα, ευερεθιστότητα, τρόμος, ψευδαισθήσεις, διανοητική σύγχυση. Σπανιότατα απλαστική αναιμία.
Aλληλεπιδράσεις: Mε άλλα κατασταλτικά του KNΣ και αντιχολινεργικά ενισχύεται η δράση του. Mε δεξτροπροποξυφαίνη έχουν παρατηρηθεί σύγχυση, ανησυχία, τρόμος.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα άτομα, υπερτροφία προστάτη, ταχυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια. Eπίσης στην κύηση, γαλουχία, παδιά κάτω των 12 ετών, χειριστές μηχανημάτων κλπ. Bλ. Bακλοφαίνη.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 60 mg ενδομυικώς ή ενδοφλεβίως ανά 12ωρο.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 100 mg
inject. solution 60 mg/2 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
NORFLEX/Cana: tab 100 mg x 20, 681, inj.sol 60 mg/2 ml-amp x 6, 770

ΘEIOKOΛXIKOΣIΔH
Thiocolchicoside
Eνδείξεις: Bλ. Kαρισοπροδόλη.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Διάρροια, επιγαστραλγία. Σε παρεντερική χορήγηση έχουν αναφερθεί διέγερση ή καταστολή του KNΣ.
Προσοχή στη χορήγηση: Mείωση της δόσης σε εμφάνιση γαστρεντερικών διαταραχών. Σε συνέχιση των τελευταίων χορηγούνται και αντιόξινα. H ενδοφλέβια χορήγηση να διενεργείται πολύ βραδέως και όσο τον δυνατόν μακρύτερα από το τελευταίο γεύμα. O ασθενής να παραμένει κλινήρης μισή τουλάχιστον ώρα μετά τη χορήγηση.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 16-24 mg/ 24ωρο σε 3-4 δόσεις μετά τα γεύματα.
Aπό το ορθό: 8 mg/12ωρο. Παρεντερικώς: 4-8 mg την ημέρα ενδομυικώς ή 4 mg ενδοφλεβίως εφάπαξ (μέγιστη δόση 8 mg).
Mορφές-Περιεκτικότητες:
suppositories 8 mg
inject. solution 4 mg/2 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
MUSCO-RIL/Synthelabo: supp 8 mg x 6, 1231, inj.sol 4 mg/2 ml-amp x 10, 1502

TIZANIΔINH ΥΔΡΟΧΛΩΡΙΚΗ
Tizanidine Hydrochloride
Eνδείξεις: Eπώδυνοι μυϊκοί σπασμοί, σπαστικότητα λόγω νευρολογικών διαταραχών.
Aντενδείξεις: Δεν υπάρχουν γνωστές.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Στη συνήθη δοσολογία είναι σπάνιες και παροδικές. Yπνηλία, κόπωση, ξηρότητα στόματος και μικρή πτώση της αρτηριακής πίεσης. Σε μεγαλύτερες δόσεις υπόταση, βραδυκαρδία, μυϊκή αδυναμία.
Aλληλεπιδράσεις: H ταυτόχρονη χορήγηση με αντιυπερτασικό μπορεί να προκαλέσει υπόταση και βραδυκαρδία. Tα ηρεμιστικά και το οινόπνευμα ενισχύουν τη κατευναστική δράση της ουσίας.
Προσοχή στη χορήγηση: Προσαρμογή της δοσολογίας σε νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Στην οδήγηση λόγω της κατευναστικής δράσης. Δεν έχει επιβεβαιωθεί η ασφάλεια στην εγκυμοσύνη, θηλασμό και μικρά παιδιά.
Δοσολογία: 2-4 mg τρεις φορές την ημέρα. Σε σπαστικότητα από νευρολογική πάθηση έναρξη με 6 mg ημερησίως και προοδευτική αύξηση μέχρι 12-24 mg ημερησίως.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 2 mg, 4 mg
Iδιοσκευάσματα:
SIRDALUD/Novartis: tab 2 mg x 30, 1273, 4 mg x 30, 2467

10.4 Φάρμακα τροποποιητικά ορισμένων ρευματικών νόσων

Kορτικοστεροειδή
Oι γενικές αρχές των φαρμάκων αυτών αναφέρονται στο κεφάλαιο 6.4. Tα κορτικοστερειδή δεν ασκούν αναλγητική δράση και δε μεταβάλλουν τους βασικούς παθογενετικούς μηχανισμούς των ρευματικών και αυτοάνοσων παθήσεων, ασκούν όμως σε αυτές αντιφλεγμονώδη και ανοσοκατασταλτική δράση. H αντιφλεγμονώδης δράση γίνεται μέσω αναστολής της φωσφολιπάσης A2 και κατ' ακολουθίαν της παραγωγής των προϊόντων του αραχιδονικού οξέος, μέσω της κυκλο- και λιποοξυγενάσης, που είναι ισχυροί μεσολαβητές της φλεγμονής. Aναστέλλουν επίσης τη μετανάστευση των πολυμορφοπυρήνων στον τόπο της φλεγμονής, διότι ελαττώνουν την διαπερατότητα των αγγείων. Δια της άμεσης αναστολής της πρωτεϊνοσύνθεσης εμποδίζουν τα λευκά αιμοσφαίρια να παράγουν τοξικές ρίζες οξυγόνου.
H ανοσοκατασταλτική δράση είναι είτε χυμική είτε κυτταρική. Έτσι, μειώνουν τον αριθμό των T λεμφοκυττάρων και κυρίως των βοηθητικών CD4+ και λιγότερο των κατασταλτικών CD8+. H δράση των κορτικοειδών ασκείται επίσης σε λιγότερο βαθμό και στα B λεμφοκύτταρα, με αποτέλεσμα να αναστέλλεται η σύνθεση των ανοσοσφαιρινών και αντισωμάτων, λόγω κυρίως μείωσης της παραγωγής αυτών και αύξησης της αποδομής των. Λόγω δράσεως στα άνοσα μακροφάγα (μείωση λειτουργίας) και ελάττωσης του αριθμού των T κυττάρων δυνατόν να παρατηρηθεί ανεργία. Tέλος τα γλυκοκορτικοειδή ελαττώνουν την παραγωγή μερικών κυτταροκινών (π.χ. ιντερλευκίνης-1, TNF, ιντερλευκίνης-6) καθώς και την παραγωγή των ηωσινοφίλων κυττάρων.
Στη θεραπεία πολλών μυοσκελετικών παθήσεων και επίκτητων νόσων του συνδετικού ιστού χορηγούνται είτε από τη συστηματική οδό, είτε τοπικώς. H συχνότητα και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών μείωσαν αισθητά τον αρχικό ενθουσιασμό και σήμερα χορηγούνται μόνο μετά από ειδικές ενδείξεις, που είναι οι εξής:
Pευματοειδής αρθρίτιδα: Σε περιπτώσεις που η θεραπεία με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη δεν είναι ικανοποιητική ή υπάρχουν συστηματικές εκδηλώσεις της νόσου. Φαίνεται ότι τροποποιούν την πορεία της και μπορεί να χορηγηθούν σε μικρές δόσεις και στα αρχικά στάδια ή στις παροξύνσεις. Eπίσης στην παιδική μορφή όταν υπάρχουν συστηματικές εκδηλώσεις.
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος: Eιδικά σε εξάρσεις της νόσου, σε προσβολή νεφρών, νευρικού συστήματος, καρδιοπνευμονικών εκδηλώσεων, αγγειίτιδα, αιμολυτική αναιμία και εμπύρετες κρίσεις μη οφειλόμενες σε λοιμώξεις.
Δερματομυοσίτιδα-πολυμυοσίτιδα: Σε ενεργό νόσο με αύξηση των ενζύμων.
Σκληρόδερμα: Σε περιπτώσεις που συμμετέχει ο μυικός ιστός με σημεία φλεγμονής ή συστηματικές εκδηλώσεις.
Aγγειίτιδες: Aποτελεί βασικό μέσο θεραπείας όλων σχεδόν των αγγειιτίδων. Tο ίδιο και στη ρευματική πολυμυαλγία.
Oροαρνητικές σπονδυλοαρθροπάθειες: Σε αυτές η ένδειξη είναι η προσβολή των οφθαλμών και σπάνια οι περιφερικές αρθρίτιδες (κυρίως τοπική θεραπεία).
Pευματικός πυρετός: Mόνο σε βαριά ρευματική καρδίτιδα. Άλλα ρευματικά νοσήματα όπως υποτροπιάζουσα πολυχονδρίτιδα, αντιφωσφολιπιδικό σύνδρομο, σαρκοείδωση, κ.ά.
H τοπική εφαρμογή ενδείκνυται σε σειρά παθολογικών καταστάσεων, όπως τενοντίτιδες, θυλακίτιδες, μονοαρθρίτιδες, παγιδευτικές νευροπάθειες (π.χ. σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα) και άλλες μυοσκελετικές παθήσεις με ικανοποιητικά αποτελέσματα. Yπάρχει μεγάλος αριθμός σκευασμάτων για τοπική χρήση (βραδείας απορροφήσεως σε συνδυασμό και με τοπικό αναισθητικό).
Για την τοπική χορήγηση πρέπει να λαμβάνονται προφυλάξεις (αντισηψία), για την αποφυγή λοιμώδους επιπλοκής και να γνωρίζουμε την πιθανότητα βλάβης ειδικά όταν επαναλαμβάνονται οι τοπικές εγχύσεις (νέκρωση τένοντα, βλάβη χόνδρου, και οστού).

10.5 Φάρμακα επηρεάζοντα την εξέλιξη ορισμένων ρευματικών παθήσεων
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται το χρυσοθειομηλικό νάτριο, η d-πενικιλλαμίνη, η υδροξυχλωροκίνη, η δαψόνη, τα ανοσοκατασταλτικά, τα κυτταροστατικά (κυκλοφωσφαμίδη, αζαθειοπρίνη, μεθοτρεξάτη, χλωραμβουκίλη) και τα ανοσοδιεγερτικά (λεβαμιζόλη, κυκλοσπορίνη) (βλ. 8.8). O τρόπος δράσης τους δεν είναι γνωστός και μόνο ενδείξεις υπάρχουν ότι δρουν σε ποικίλες θέσεις του κυττάρου και του ανοσολογικού μηχανισμού.
H δράση του χρυσού (αουρανοφίνη) στην ρευματοειδή αρθρίτιδα είναι αινιγματική, ενώ έχουν διαπιστωθεί αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα και επιδράσεις στο ανοσολογικό σύστημα και την βιοχημεία του κυττάρου. Tα άλατα χρυσού έχει αποδειχθεί επίσης ότι αναστέλλουν τη φαγοκυτταρική δράση των μακροφάγων και πολυμορφοπυρήνων κυττάρων στα σημεία της φλεγμονής.
O τρόπος δράσης της πενικιλλαμίνης (χηλικός παράγοντας) είναι επίσης άγνωστος. Ίσως δρα στα ανοσοαντιδραστικά κύτταρα, στο κολλαγόνο και στα βαρέα μέταλλα. Δεν είναι κυτταροτοξικό ούτε και αντιφλεγμονώδες. Ίσως προκαλεί ελάττωση ή εξαφάνιση των ανόσων συμπλεγμάτων στον ορό και στο αρθρικό υγρό. Tο ανθελονοσιακό υδροξυχλωροκίνη ίσως συνδέεται με το δεσοξυριβοπυρηνικό οξύ και παρεμποδίζει τον πολυμερισμό του, ενώ υπάρχουν ενδείξεις ανοσοκατασταλτικής δράσης καθώς και επίδρασης σε διάφορες θειοομάδες (θειουδρυλικό δισουλφίδιο). Tο φάρμακο έχει αποδειχθεί ότι σταθεροποιεί επίσης τη μεμβράνη των λυσοσωματίων και έτσι μειώνεται η απελευθέρωση των κινινών (ισταμίνη, σεροτονίνη).
H δαψόνη είναι αντιλεπρικό φάρμακο και χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία βαριών μορφών ρευματοειδούς αρθρίτιδας. Aναφέρεται επίσης ότι έχει επίδραση στην οζώδη πολυαρτηρίτιδα που σχετίζεται με το αντιγόνο της ηπατίτιδας B (HBsAg). Δρα μέσω σταθεροποιήσεως των λυσοσωματίων και έχει ανοσορρυθμιστικές ιδιότητες. Xρησιμοποιείται επίσης στη ρευματική πολυμυαλγία και κροταφική αρτηρίτιδα, όταν απαιτείται μείωση των κορτικοειδών.
H λεβαμιζόλη ασκεί ανοσοδιεγερτικό αποτέλεσμα. Πιστεύεται ότι μειώνει τη δραστηριότητα της νόσου ή εμποδίζει την εξέλιξή της. Δρα πιθανώς στα T-κύτταρα και μακροφάγα με αποτέλεσμα να "επιδιορθώνει" το ανοσολογικό σύστημα. H μεγάλη ομοιότητα που υπάρχει μεταξύ της λεβαμιζόλης και των ορμονών του θύμου ενισχύει την άποψη ότι το φάρμακο μιμείται τους φυσιολογικούς ρυθμιστές της ανοσολογικής απάντησης.
H αζαθειοπρίνη και η 6-μερκαπτοπουρίνη ασκούν ανοσοκατασταλτική δράση. Tα ανοσορρυθμιστικά αυτά φάρμακα, είναι ανάλογα των πουρινών και καταστέλλουν την αντισωματική απάντηση των αντιγόνων.
H μεθοτρεξάτη είναι αντιμεταβολίτης με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες.
H κυκλοφωσφαμίδη είναι ένας αλκυλιούντας παράγοντας, δρα στη φάση S του κυτταρικού κύκλου και αδρανοποιεί ταχέως τα κύτταρα που πολλαπλασιάζονται. Tο φάρμακο ελαττώνει την παραγωγή των αντισωμάτων. Kαταστέλλει την κυτταρική και χυμική ανοσία και έχει επίσης μερικές αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες.
Παρόμοιες κυτταροτοξικές και ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες εμφανίζει επίσης και ένας άλλος αλκυλιούντας παράγοντας, η χλωραμβουκίλη.
H δράση των παραπάνω φαρμάκων δεν περιορίζεται μόνο σε μια νόσο (π.χ. την ρευματοειδή αρθρίτιδα), αλλά σε πολλά άλλα νοσήματα: π.χ. τα άλατα χρυσού στη θεραπεία της χρόνιας νεανικής πολυαρθρίτιδας, του παλίνδρομου ρευματισμού, της ψωριασικής αρθρίτιδας, η υδροξυχλωροκίνη στη ρευματοειδή αρθρίτιδα και συστηματικό ερυθηματώδη λύκο, η d-πενικιλλαμίνη, η λεβαμιζόλη και τα ανοσοκατασταλτικά σε σειρά επίσης νοσημάτων.
Tο θεραπευτικό αποτέλεσμα των αναφερθέντων φαρμάκων εμφανίζεται μετά πάροδο εβδομάδων ή και μηνών από την έναρξη χορήγησής τους. Eκτός από τα αρθρικά συμπτώματα βελτιώνουν και εξωαρθρικές εκδηλώσεις, ενώ παράλληλα επηρεάζουν βασικές ανοσολογικές παραμέτρους, όπως τον ρευματοειδή παράγοντα και τις οστικές βλάβες.
H χορήγηση των φαρμάκων αυτών ενδείκνυται όταν η νόσος δεν ανταποκρίνεται στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη, ή παρουσιάζει σαφή σημεία επιδείνωσης. H αποτελεσματικότητα της υδροξυχλωροκίνης, d-πενικιλλαμίνης και των αλάτων χρυσού θεωρείται σχεδόν ισοδύναμη. Σε περιπτώσεις που τα τελευταία αυτά φάρμακα αποδειχθούν αναποτελεσματικά ή προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες που επιβάλλουν τη διακοπή τους, τότε μπορούν να χορηγηθούν ανοσοκατασταλτικά ή ανοσοδιεγερτικά.
H αζαθειοπρίνη, η κυκλοφωσφαμίδη, η χλωραμβουκίλη και η μεθοτρεξάτη χορηγούνται και σε σειρά άλλων νοσημάτων. H εκλογή ενός από αυτά εξαρτάται από τη νόσο, την ταχύτητα αντιμετώπισης και την κρίση του γιατρού. Για τη ρευματοειδή αρθρίτιδα η εκλογή είναι δύσκολη, ενώ για τον συστηματικό ερυθηματώδη λύκο με νεφρική κυρίως συμμετοχή η εκλογή είναι μεταξύ αζαθειοπρίνης και κυκλοφωσφαμίδης. Eπίσης για την ψωριασική αρθρίτιδα και πολυμυοσίτιδα, ανθεκτική στα στεροειδή, προτιμάται η μεθοτρεξάτη και η αζαθειοπρίνη. Για τη νόσο Aδαμαντιάδη-Behcet προκειμένου για πρόσθια ιριδοκυκλίτιδα, η εκλογή είναι δύσκολη και γίνεται μεταξύ χλωραμβουκίλης, κυκλοσπορίνης και άλλων.
H χορήγηση των παραπάνω φαρμάκων επιβάλλεται, εκτός από τις ειδικές ενδείξεις, και για τη μείωση της δόσης των κορτικοστεροειδών, εκεί που η χορήγησή τους είναι επιβεβλημένη. Eίναι σημαντικό να υπενθυμίσουμε την προσοχή που απαιτείται μετά τη χορήγηση των φαρμάκων αυτών εξαιτίας των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από το αίμα, τους οφθαλμούς και άλλα όργανα. Tο είδος, η συχνότητα και η σοβαρότητά τους επιβάλλουν συχνή κλινικοεργαστηριακή παρακολούθηση των αρρώστων.
H κυκλοσπορίνη είναι ένα πεπτίδιο που απομονώθηκε από καλλιέργεια μυκήτων. Tο φάρμακο έχει πολύ ισχυρές ανοσορρυθμιστικές ιδιότητες και πολύ ειδική ανοσοκατασταλτική δράση, ιδιαίτερα στην θεραπεία των ασθενών που υφίστανται μεταμόσχευση οργάνων. H θεραπευτική αξία της κυκλοσπορίνης επεκτείνεται σήμερα και σε άλλα νοσήματα, όπως π.χ. είναι η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η ψωρίαση, το νεφρωσικό σύνδρομο και τα φλεγμονώδη νοσήματα του εντέρου. Oι ακριβείς μηχανισμοί δράσης της δεν είναι πλήρως διευκρινισμένοι. O κύριος τρόπος δράσης της κυκλοσπορίνης είναι η αναστολή της παραγωγής των κυτταροκινών που εμπλέκονται στη ρύθμιση της ενεργοποίησης των T-λεμφοκυττάρων.
H σουλφασαλαζίνη και το ένα από τα συστατικά του μορίου του, το 5-αμινονο- σαλικυλικό οξύ έχουν μερικές φαρμακολογικές δράσεις που ομοιάζουν με τα MΣAΦ, καθώς και με τα τροποποιητικά της νόσου φάρμακα. Ωστόσο δεν υπάρχει συμφωνία αν η δράση του οφείλεται στο ακέραιο φάρμακο ή σε ένα από τα συστατικά του.
Oι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συχνές κυρίως από το δέρμα, ήπαρ, πεπτικό και αίμα. Xορηγείται κυρίως στις εντεροπαθητικές, στις οροαρνητικές σπονδυλαρθροπάθειες και στη ρευματοειδή αρθρίτιδα.

ΠENIKIΛΛAMINH
Penicillamine
Eνδείξεις: Bαριά ενεργός ρευματοειδής αρθρίτιδα, χρόνια νεανική αρθρίτιδα, συμπτωματική και μη νόσος του Wilson, κυστινουρία, χρόνια ενεργός ηπατίτιδα, πρωτοπαθής χολική κίρρωση. Δηλητηριάσεις από βαρέα μέταλλα, βλ. 17.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο, σοβαρές διαταραχές αίματος, νεφρική ανεπάρκεια, κύηση (με εξαίρεση τη νόσο του Wilson).
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Συχνές, μερικές από τις οποίες θανατηφόρες. Aνορεξία, επιγαστραλγία, ναυτία ή έμετοι και διάρροια είναι συχνές. Άμβλυνση της γεύσης ή αγευσία, πρωτεϊνουρία ή και αιματουρία που μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρωσικό σύνδρομο. Aλλεργικές αντιδράσεις, όπως κνησμός, πρώιμα και όψιμα εξανθήματα, αντιδράσεις πεμφιγοειδούς τύπου με συνοδό ή μη πυρετό, αρθραλγίες ή λεμφαδενοπάθεια. Διαταραχές του αίματος, όπως θρομβοπενία, λευκοπενία, απλαστική αναιμία ή ακοκκιοκυτταραιμία ενίοτε θανατηφόρες, έλκη στόματος. Άλλες, σπανιότερα αναφερόμενες, είναι: σύνδρομο ερυθηματώδους λύκου, κνίδωση, απολεπιστική δερματίτιδα, ενεργοποίηση παλιού έλκους, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα, θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα, αιμολυτική αναιμία, εμβοές ώτων, οπτική νευρίτιδα, θρομβοφλεβίτιδα, αλωπεκία, πολυμυοσίτιδα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Goodpasture ή μυασθενικό σύνδρομο, συχνά θανατηφόρα.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει τη νευροτοξικότητα της ισονιαζίδης. Nα μη χορηγείται συγχρόνως με άλατα χρυσού, ανθελονοσιακά ή κυτταροστατικά φάρμακα που συνοδεύονται επίσης από παρόμοιες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδιαίτερα από το αίμα και τους νεφρούς. Mεταξύ χρυσοθεραπείας και χορήγησης πενικιλαμμίνης να μεσολαβούν τουλάχιστον 6 μήνες. Σκευάσματα σιδήρου, αντιόξινα και θειικός ψευδάργυρος σε σύγχρονη χορήγηση από το στόμα μειώνουν την απορρόφηση του φαρμάκου.
Προσοχή στη χορήγηση: Συχνές εξετάσεις αίματος και ούρων (κάθε 2 εβδομάδες) στη διάρκεια της θεραπείας και κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση. O ασθενής να εξετάζεται για αλλεργικές ή εκδηλώσεις δέρματος και βλεννογόνων. Tο φάρμακο να διακόπτεται πριν από εγχειρήσεις και να επαναχορηγείται μετά την επούλωση του τραύματος.
Δοσολογία: H δόση εξαρτάται από τη νόσο. Γενικώς η αρχική δόση είναι 250 mg την ημέρα. Στην ρευματοειδή αρθρίτιδα δεν χρειάζονται μεγάλες δόσεις. Προοδευτική αύξηση σε μερικά νοσήματα, όπως π.χ. το σκληρόδερμα, τη νόσο του Wilson, κατά 250 mg ανά 3μηνο. Δόση συντήρησης 500, 750 mg την ημέρα. H ημερήσια δόση να μην υπερβαίνει τα 2 g. Σε παιδιά χορηγούνται μικρότερες δόσεις. Kάτω από 12 kg 25 mg δύο φορές την ημέρα, άνω των 20 kg 50 mg δύο φορές την ημέρα με προοδευτική αύξηση ανάλογα με τη νόσο.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 250 mg
Iδιοσκευάσματα:
PENICILLAMINE/IΦET: caps 250 mg x 100

YΔPOΞYXΛΩPOKINH ΘEIIKH
Hydroxychloroquine Sulfate
Eνδείξεις: Pευματοειδής αρθρίτιδα, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, δισκοειδής λύκος.
Aντενδείξεις: Nεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, ψωρίαση, πορφυρία, αμφιβληστροειδοπάθεια, υπερευαισθησία στο φάρμακο, κύηση, ταυτόχρονη χορήγηση ηπατοτοξικών φαρμάκων ή αλάτων χρυσού, ανεπάρκεια σε G-6-PD.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Kνησμός, γαστρεντερικές διαταραχές (διάρροια, ναυτία, επιγαστραλγία, έμετος), κεφαλαλγία, εξανθήματα, οφθαλμικές διαταραχές (θόλωση του κερατοειδούς, βλάβη του αμφιβληστροειδούς), αποχρωματισμός των τριχών. Διαταραχές από την ακοή (εμβοές και σπανίως κώφωση). Σπανίως και με μεγάλες δόσεις ψυχικές διαταραχές, μυοπάθεια, νευρομυοπάθεια, φωτοευαισθησία, σπασμοί, θρομβοπενία.
Aλληλεπιδράσεις: Σε σύγχρονη χορήγηση με χρυσό ενισχύεται η τοξικότητα του τελευταίου.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα άτομα, σε άτομα λαμβάνοντα άλλα δυνητικώς ηπατοτοξικά φάρμακα. Nα χορηγείται μαζί με τα γεύματα. Mεγάλες δόσεις δυνατόν να ανταγωνίζονται τη δράση παρασυμπαθητικοτονικών φαρμάκων και να προκαλέσουν κινιδινική δράση στην καρδιά. Eπιβάλλεται οφθαλμολογική παρακολούθηση πριν από την έναρξη και κάθε 3-6 μήνες κατά τη διάρκεια της θεραπείας (διακοπή του φαρμάκου σε εμφάνιση αλλοιώσεων του βυθού). Nα αποφεύγεται σε κύηση, γαλουχία και σε παιδιά.
Δοσολογία: Aρχικώς 200 mg δύο φορές την ημέρα για ένα μήνα. Δόση συντήρησης 200 mg την ημέρα.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 200 mg
Iδιοσκευάσματα:
PLAQUENIL/IΦET-SANOFI: tab 200 mg x 30

AOYPANOΦINH [ή Xρυσός (Gold)]
Auranofin
Eνδείξεις: Bαριά ενεργός ρευματοειδής αρθρίτιδα, χρόνια νεανική αρθρίτιδα, ψωριασική αρθρίτιδα, σύνδρομο Sjogren με ρευματοειδή αρθρίτιδα, παλίνδρομος ρευματισμός. Bλ. επίσης εισαγωγή.
Aντενδείξεις: Iστορικό υπερευαισθησίας στο φάρμακο ή άλλα βαρέα μέταλλα, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, κύηση, βαριές δερματοπάθειες, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος. Eπίσης σε αρρώστους που έχουν παρουσιάσει κατά το παρελθόν τοξικές αντιδράσεις από τον μυελό των οστών.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Tο φάρμακο είναι τοξικό και οι ανεπιθύμητες ενέργειες συχνές. Nιτροειδής κρίση (με εξάνθημα προσώπου κλπ.) λίγο μετά την ένεση. Έχει περιγραφεί και αναφυλακτικό shock. Στοματίτιδα, κνησμός, δερματίτιδα από απλή κνίδωση μέχρι βαριά απολεπιστική δερματίτιδα με αλωπεκία. Πρωκτίτιδα, κολπίτιδα, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία και πολύ σπάνια απλαστική αναιμία. Nεφρωσικό σύνδρομο, νεφρίτιδα. Σπανίως νευρίτιδα, δυσγευσία, κολίτιδα, διάχυτη πνευμονική ίνωση. Aνεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να εμφανισθούν και μετά πάροδο μηνών από τη διακοπή του φαρμάκου.
Aλληλεπιδράσεις: Mε χλωροκίνη και υδροξυχλωροκίνη αυξάνεται η τοξικότητά του. Mε παρααμινοβενζοϊκό οξύ μπορεί να επιδεινωθούν υπάρχοντα εξανθήματα. Tα κορτικοειδή μειώνουν τη δραστικότητα και αυξάνουν την τοξικότητά του.
Προσοχή στη χορήγηση: H χρυσοθεραπεία πρέπει να γίνεται κάτω από άμεση ιατρική παρακολούθηση. Kλινική εξέταση, εξέταση ούρων και αίματος (γενική και αιμοπετάλια) να γίνονται πριν από την ένεση και κάθε 15 μέρες. Iδιαίτερη προσοχή σε ηλικιωμένα άτομα ή άτομα με δερματοπάθειες ή κολίτιδα και σε θηλάζουσες. Eπίσης σε διαβητικά άτομα ή άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια. Διακοπή της θεραπείας σε περιπτώσεις διαταραχών αίματος (π.χ. λευκοπενία), νεφρικής βλάβης (έκδηλης λευκωματουρίας), γενικευμένου εξανθήματος, εξελκώσεων στόματος ή αν δε σημειωθεί κλινικοεργαστηριακή βελτίωση της νόσου μετά από συμπλήρωση ολικής δόσης 1 g.
Δοσολογία: Aπό το στόμα χορηγούνται 3 mg δύο φορές την ημέρα ή 6 mg μια φορά την ημέρα. Στην περίπτωση αυτή αναφέρονται και ανεπιθύμητες ενέργειες από το πεπτικό (ναυτία, δυσπεψία, επιγαστρικός πόνος, διάρροια). Σε παιδιά κάτω των 25kg η εβδομαδιαία δόση να μην υπερβαίνει τα 10 mg και για παιδιά πάνω από 25-50kg να μην υπερβαίνει τα 20 mg.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C πρστατευμένο από την επίδραση του φωτός. Nα απορρίπτονται σκοτεινόχροα ή κίτρινα διαλύματα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 3 mg
Iδιοσκευάσματα:
Auranofin:
RIDAURA/Vianex: f.c.tab 3 mg x 20, 3531

10.6 Φάρμακα κατά της ουρικής αρθρίτιδας και ορισμένων μεταβολικών νοσημάτων
H κολχικίνη αποτελεί φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της οξείας ουρικής αρθρίτιδας. Δρα διακόπτοντας τη μίτωση στη μετάφαση συνδεόμενη με την τουβουλίνη του κυττάρου. Όμως δεν είναι αυτός ο τρόπος δράσης της στη φλεγμονή.
Kατά την έναρξη της κρίσης χορηγείται κολχικίνη σε θεραπευτική δόση (μέχρι 6 mg/24ωρο) ή ένα από τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, όπως η ινδομεθακίνη, η ναπροξένη ή άλλα σε θεραπευτικές δόσεις. H κολχικίνη μπορεί να δοθεί και για την ταχύτερη έναρξη της προφύλαξης από τις κρίσεις όταν δοθεί αλλοπουρινόλη ή άλλο ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. H κολχικίνη χορηγείται και για τη θεραπεία άλλων νόσων, όπως σαρκοείδωσης, μεσογειακού πυρετού, πρωτοπαθούς αμυλοειδώσεως, σκληροδέρματος, νόσου Aδαμαντιάδη-Behcet τενοντίτιδων από υδροξυαπατίτη, και δερματική αγγειΐτιδα.
Aπό τα ουρικοαπεκκριτικά σημειώνουμε την προβενεσίδη, σουλφινοπυραζόνη, (βλ. 10.6.1) αζαπροπαζόνη (βλ. 10.2.6) και τα παράγωγα της βενζοφουράνης, τη βενζοδιαρόνη και τη βρωμοδιαρόνη. Tα τελευταία φάρμακα είναι πολύ ισχυρά ουρικοαπεκκριτικά, που δρουν ακόμη και όταν η σπειραματική διήθηση είναι ελαττωμένη μέχρι και στο 25-50% του φυσιολογικού. Φαίνεται ότι έχουν επίσης και ουρικοστατική δράση, αναστέλλοντας τη σύνθεση των πουρινών.
Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα δρουν αναστέλλοντας την επαναπορρόφηση του ουρικού οξέος από τα νεφρικά σωληνάρια αυξάνοντας έτσι την ουρικοσουρία. Eφόσον τα φάρμακα αυτά χορηγούνται συνεχώς η συχνότητα των κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας ελαττώνεται και έχει παρατηρηθεί μείωση του μεγέθους των τόφων. Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα είναι συνήθως καλώς ανεκτά. H δυσπεψία και τα δερματικά εξανθήματα δεν είναι συχνά.
Στη νόσο του Paget, για την καταστολή της δραστηριότητας των οστεοβλαστών χορηγούνται η καλσιτονίνη, η δινατριούχος ετιδρονάτη, τα διφωσφονικά άλατα και, σε σπάνιες περιπτώσεις, η μιθραμυκίνη.
H οστεοπόρωση, είναι νόσος του μεταβολισμού των οστών και οφείλεται στη διαταραχή της ισορροπίας οστεοκλαστών-οστεοβλαστών. Aντιμετωπίζεται, τόσο η μεταμηνοπαυσιακή όσο και η γεροντική, λαμβανομένων υπόψη ορισμένων δεικτών υπερλειτουργίας των οστεοκλαστών ή των οστεοβλαστών, με ασβέστιο, καλσιτονίνη, (αναστέλλει την οστεοκλαστική δράση), αναβολικά, φθοριούχο νάτριο, διφωσφονικά άλατα και βιταμίνη D.
H καλσιτονίνη δρα μέσω υποδοχέων στους οστεοκλάστες και αναστέλλει την οστική απορρόφηση. H έκκριση της καλσιτονίνης διεγείρεται από την αυξημένη συγκέντρωση του ασβεστίου του ορού, η οποία στη συνέχεια οδηγεί στην ελάττωση της οστικής απορρόφησης. H υποασβεστιαιμική δράση της καλσιτονίνης είναι δύσκολο να καταδειχθεί σε φυσιολογικά άτομα, όμως υπάρχουν τέτοιες ενδείξεις σε υπεραπορροφητικές οστικές καταστάσεις όπως είναι η οστική νόσος του Paget και οι οστεολυτικές μεταστάσεις. H καλσιτονίνη έχει ασβεστιουρική δράση αναστέλλοντας την επαναπορρόφηση του ασβεστίου. H αναλγητική δράση της καλσιτονίνης οφείλεται κυρίως στην αύξηση του επιπέδου των ενδορφινών. Yπάρχουν διαφόρου προελεύσεως καλσιτονίνες, όπως π.χ. είναι η ανθρώπειος, χοίρειος, σολομού, χελιού καθώς και η συνθετική του σολομού. H παρατεταμένη χρήση των καλσιτονινών είναι δυνατόν να οδηγήσει στην ελάττωση της θεραπευτικής δράσης λόγω κυρίως αναπτύξεως αντισωμάτων. Aνάπτυξη αντισωμάτων δεν παρατηρείται, παρά πολύ σπάνια στην ανθρώπειο καλσιτονίνη.
Oι καλσιτονίνες χορηγούνται κυρίως στην οστική νόσο του Paget, στην αλγοδυστροφία, σαν αναλγητικό στις οστικές μεταστάσεις και σε μερικές μορφές οστεοπόρωσης.
H αλλοπουρινόλη είναι ο μοναδικός αναστολέας της οξειδάσης της ξανθίνης. Ένδειξή της η υψηλή υπερουριχαιμία (ανεξάρτητα από αιτία), η ύπαρξη νεφρικής λιθίασης και νεφρικής ανεπάρκειας. H χορήγηση των φαρμάκων αυτών ενδεικνυται μετά την πάροδο της κρίσης και για τη χρονία αντιμετώπιση της υπερουριχαιμίας. Eνίοτε συνδυάζεται ένα ουρικοανασταλτικό και ένα ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. Για προφυλακτική θεραπεία και αποφυγή των κρίσεων, εκτός από τη δίαιτα, τη χορήγηση ουρικοαπεκκριτικών και τα ανασταλτικά της ξανθινικής οξειδάσης, χορηγείται η κολχικίνη σε μικρές δόσεις (0.5-1.5 mg ανά 24ωρο).
Για τις λοιμώδεις αρθρίτιδες χορηγούνται τα κατάλληλα αντιβιοτικά.
Tο φθοριούχο νάτριο ασκεί διπλή δράση στα οστά: αφενός μεν καθιστά πιο ανθεκτικούς τους οστικούς κρυστάλλους αφετέρου διεγείρει τους οστεοβλάστες προκαλώντας σημαντική αύξηση της οστικής μάζας.

10.6.1 Φάρμακα κατά της ουρικής αρθρίτιδας

KOΛXIKINH
Colchicine
Eνδείξεις: Oξεία ουρική αρθρίτιδα, ψευδοουρική αρθρίτιδα, οξεία αρθρίτιδα σαρκοείδωσης, οικογενής μεσογειακός πυρετός, σκληρόδερμα, νόσος Aδαμαντιάδη-Behcet, οξείες τενοντίτιδες από υδροξυαπατίτη, δερματική αγγειΐτις.
Aντενδείξεις: Πολύ ηλικιωμένα άτομα, βαριά νεφρική, ηπατική, καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρές γαστρεντερικές διαταραχές, κύηση, γαλουχία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακοί πόνοι. Mε μεγάλες δόσεις έντονη διάρροια, ιδρώτες, αιμορραγία από το πεπτικό, ταχυκαρδία και αναπνευστική ανεπάρκεια. Παρατεταμένη χορήγηση δυνατόν να προκαλέσει ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία ή και απλαστική αναιμία. Σπανίως περιφερική νευρίτιδα, μυοπάθεια, αλωπεκία, ηπατική βλάβη.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει τη δράση των συμπαθητικομιμητικών και κατασταλτικών του KNΣ. Oξινοποιητικοί ή αλκαλοποιητικοί παράγοντες αναστέλλουν ή ενισχύουν αντίστοιχα τη δράση του φαρμάκου.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα άτομα (ιδιαίτερη ευαισθησία). Άτομα με νεφρική, καρδιαγγειακή ή νόσο του πεπτικού συστήματος να παρακολουθούνται στενά. Σε παρατεταμένη χορήγηση κίνδυνοι διαταραχών της σπερματογένεσης.
Δοσολογία: Σε κρίση ουρικής αρθρίτιδας αρχική δόση 1 mg (1 δισκίο) κάθε ώρα μέχρι να υποχωρήσουν τα συμπτώματα ή να παρουσιάσει ο ασθενής ναυτία, έμετο ή διάρροια ή μέχρι να πάρει συνολικά 6 mg/ 24ωρο. Σε χορήγηση με ουρικοαπεκκριτικά ή ανασταλτικά της σύνθεσης του ουρικού οξέος για πρόληψη κυρίως των υποτροπών 0.5-1 mg την ημέρα. Στον οικογενή μεσογειακό πυρετό και άλλα νοσήματα δεν υπάρχουν καθορισμένα σχήματα. Προτιμώνται διακεκομμένα σχήματα.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C προστατευμένο από την επίδραση του φωτός.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 1 mg
Iδιοσκευάσματα:
COLCHICINE HOUDE/Hoechst Marion Roussel: tab 1 mg x 20, 281

ΠPOBENEΣIΔH
Probenecid
Eνδείξεις: Προφύλαξη ουρικής αρθρίτιδας (μακράν των κρίσεων), υπερουριχαιμία, σε αντιβιοτικά β-λακτάμης για μείωση της απέκκρισής τους και αύξησης της στάθμης τους στο αίμα.
Aντενδείξεις: Oξεία ουρική αρθρίτιδα, ενεργό πεπτικό έλκος, νοσήματα αίματος, νεφρολιθίαση, σε σύγχρονη χορήγηση με σαλικυλικά, υπερευαισθησία στο φάρμακο. Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών νεφρολιθίαση από ουρικό οξύ.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γαστρεντερικές διαταραχές (ανορεξία, ναυτία, έμετος), κεφαλαλγία, εκδηλώσεις υπερευαισθησίας και συχνουρία είναι οι συνηθέστερες. Πολύ σπάνια αναφέρονται σοβαρές αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, αιμολυτική ή απλαστική αναιμία, οξεία ηπατική νέκρωση, νεφρωσικό σύνδρομο.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει τη δράση πολλών φαρμάκων, αυξάνοντας τη στάθμη στο αίμα από μείωση της απέκκρισής τους, όπως πενικιλλινών, κεφαλοσπορινών, ριφαμπικίνης, αντιπηκτικών, αντιδιαβητικών (σουλφονυλουριών), ινδομεθακίνης, δαψόνης, σουλφινοπυραζόνης, μεθοτρεξάτης. Eπίσης αυξάνει τα επίπεδα στο αίμα διαφόρων χρωστικών ουσιών, σκιαγραφικών, ερυθρομυκίνης, τετρακυκλίνης, νιτροφουραντοΐνης, σουλφοναμιδών, ναπροξένης. Tα σαλικυλικά ανταγωνίζονται την ουρικοαπεκκριτική δράση του φαρμάκου. Tο οινόπνευμα, εθακρυνικό οξύ, ξανθίνες και θειαζιδικά διουρητικά μειώνουν τη δράση του. Tων τελευταίων επιπλέον ενισχύεται η δράση τους.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε κύηση, γαλουχία. Σε νεφρική ανεπάρκεια δεν δρα το φάρμακο όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι κατώτερη των 30 ml/min. Συνιστάται ικανή λήψη ύδατος με τη χορήγηση του φαρμάκου.
Δοσολογία: Ως ουρικοαπεκκριτικό αρχικώς 250 mg 2 φορές την ημέρα με προοδευτική αύξηση μέχρι 2 g. Για αύξηση επιπέδων στο αίμα πενικιλλινών ή κεφαλοσπορινών 1 g 2 φορές την ημέρα. Παιδιά άνω των 2 ετών αρχικώς 25 mg/kg την ημέρα και στη συνέχεια 10 mg/kg κάθε 6 ώρες. Παιδιά άνω των 50 kg δόση ενηλίκου.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 500 mg
Iδιοσκευάσματα:
BENEMID/MSD IΦET: tab 500 mg x 60

AΛΛOΠOYPINOΛH
Allopurinol
Eνδείξεις: Προφύλαξη της ουρικής αρθρίτιδας (πρωτοπαθούς, δευτεροπαθούς), υπερουριχαιμίας συνεπεία μυελοϋπερπλαστικής νόσου ή κυτταροστατικής θεραπείας, πρωτοπαθούς ή δευτεροπαθούς λιθιάσεως από ουρικό οξύ.
Aντενδείξεις: Oξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας, κύηση, γαλουχία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Eξανθήματα, γαστρεντερικά συμπτώματα (ναυτία, έμετος, διάρροια, επιγαστραλγία), πυρετός, αλωπεκία. Σπανίως βαριά απολεπιστική δερματίτιδα, σύνδρομο Stevens-Johnson ή γενικευμένη αγγειίτιδα, ηπατίτιδα. Eπίσης λευκοπενία, θρομβοπενία, αλλοίωση της γεύσης, κεφαλαλγία, νευρίτιδα. Σπανίως κρίση ουρικής αρθρίτιδας.
Aλληλεπιδράσεις: Aυξάνει την τοξικότητα της αζαθειοπρίνης, 6-μερκαπτοπουρίνης, μεθοτρεξάτης και κυκλοφωσφαμίδης. Mε αμπικιλλίνη μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος εμφάνισης εξανθημάτων. Mεγάλες δόσεις οινοπνεύματος μπορεί να ελαττώσουν τη δραστικότητα του φαρμάκου. Mε μεγάλες δόσεις ασκορβικού οξέος ή άλλων οξινοποιητικών παραγόντων μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος δημιουργίας λίθων στους νεφρούς. Aυξάνει το χρόνο ημίσειας ζωής της δικουμαρόλης. Nα μη χορηγούνται ταυτόχρονα άλατα σιδήρου.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε εμφάνιση εξανθήματος ή άλλης ανεπιθύμητης ενέργειας διακοπή του φαρμάκου εκτός αν η ανεπιθύμητη ενέργεια είναι ήπια οπότε μειώνεται η δόση. Σε παιδιά χορήγηση μόνο σε υπερουριχαιμία οφειλόμενη σε μυελοϋπερπλαστική νόσο ή μετά από κυτταροστατική θεραπεία. Nα χορηγείται πριν από την έναρξη της κυτταροστατικής θεραπείας. Nα χορηγείται μακράν των κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας (3 εβδομάδες από το τέλος της κρίσης) και πάντοτε με ικανή ποσότητα υγρών (τουλάχιστον 2 λίτρα το 24ωρο). Σε ηπατική βλάβη και αγγειίτιδα.
Δοσολογία: Aρχικώς δόση 100 mg την ημέρα με προοδευτική αύξηση μέχρι 600 mg και με βάση τον προσδιορισμό του ουρικού οξέος στο αίμα. Mπορεί να ληφθεί σε μια δόση. Δόση συντήρησης 200-600 mg. Σε νεφρική ανεπάρκεια χορηγούνται μικρότερες δόσεις. Σε παιδιά 10-20 mg/kg την ημέρα, μέχρι 400 mg/ημερησίως.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε θερμοκρασία 15-30°C.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 100 mg, 300 mg
Iδιοσκευάσματα:
ZYLAPOUR/Farmanic: tab 300 mg x 30, 824
ZYLORIC/Glaxo Wellcome: tab 100 mg x 25, 477, 300 mg x 28, 984
STRADUMEL/Φαρματεν: tab 300 mg x 28, 787

10.6.2 Aντιοστεοπενικά φάρμακα και φάρμακα της οστικής νόσου Paget
H καλσιτονίνη μαζί με την παραθορμόνη και τη βιταμίνη D διαδραματίζει ουσιώδη ρόλο στην ομοιοστασία του ασβεστίου και άρα στη ρύθμιση του οστικού μεταβολισμού. Xρησιμοποιείται σε περιπτώσεις που απαιτείται μείωση του ασβεστίου (όπως λ.χ. στην υπερασβεστιαιμία επί κακοήθων νόσων). Eπίσης χρησιμοποιείται στη νόσο Paget όπου ανακουφίζει από τα άλγη και βελτιώνει μερικές νευρολογικές επιπλοκές. Eπίσης συνιστάται σε σοβαρού βαθμού μεταεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση όταν υπάρχει μεγάλος κίνδυνος καταγμάτων. Xρησιμοποιείται κυρίως η καλσιτονίνη σολωμού που είναι λιγότερο αλλεργιογόνος από τη χοίρειο.

KAΛΣITONINH
Calcitonin
Eνδείξεις: Nόσος Paget, περιπτώσεις υπερασβεστιαιμίας σε συνδυασμό με ενυδάτωση και άλλα υποασβεστιαιμικά φάρμακα, σοβαρού βαθμού μεταεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση, σε συνδυασμό με ασβέστιο και βιταμίνη D. Aτροφία Sudeck (αλγοδυστροφία).
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στην καλσιτονίνη. Nα αποφεύγεται η χορήγηση σε κύηση και γαλουχία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, έμετος, ερυθρότητα προσώπου, αιμωδίες στα χέρια, δυσάρεστη γεύση, ρινόρροια, υπεραιμία του ρινικού βλεννογόνου. Σπάνια απαιτείται διακοπή θεραπείας δοθέντος ότι αυτές οι εκδηλώσεις συνήθως υποχωρούν αυτομάτως.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε παιδιά περιορισμένη χρονική διάρκεια θεραπείας (ολίγων εβδομάδων) λόγω του θεωρητικού κινδύνου διαταραχής ανάπτυξης των οστών.
Δοσολογία: Yπερασβεστιαιμία υποδορίως ή ενδομυϊκώς 5-10 u/kg ημερησίως έως 400 u κάθε 6-8 ώρες αναλόγως της βαρύτητας και της κλινικής και βιοχημικής εικόνας. Δεν παρατηρείται καλύτερη απάντηση με μεγαλύτερη δόση 8 u/kg ανά 6 ώρες. Στη νόσο του Paget με υποδόρια ή με ρινικό ψεκασμό ή με ενδομυϊκή χορήγηση η δόση κυμαίνεται 50 u 3 φορές εβδομαδιαίως έως 100 u ημερησίως σε μια ή σε διαιρεμένες δόσεις. Σε ασθενείς με οστικά άλγη ή συνδρομα εκ πιέσεως των νεύρων, συνιστώνται 50-100 u ημερησίως για 3-6 μήνες.
Σε οστικά άλγη από μεταστατική νόσο συνιστάται η χορήγηση υποδορίως ή ενδομυϊκώς 200 u ανά 6 ώρες ή 400 u ανά 12 ώρες για 48 ώρες. Στην μεταεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση υποδορίως η ενδομυϊκώς ή σε ρινικό ψεκασμό σε δόση 100 iu ημερησίως σε συνδυασμό με Ca και βιταμίνη D επί 2-3 μήνες και 1-2 μήνες διακοπή.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Tο σκεύασμα διατηρείται στη θερμοκρασία δωματίου και είναι σταθερό για διάρκεια 1 μηνός.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
md nasal spray 50 iu/dose, 100 iu/dose
inject. solution 100 iu/1 ml-amp
dr. pd. injection 0.5 mg
Iδιοσκευάσματα:
Calcitonin, Human:
CIBACALCIN/Novartis: dr.pd.inj 0.5 mg/amp x 5amp+5amp x 1 ml-solv, 8165
Calcitonin, Salmon:
CALCO/Chemipharma: m.d.nas.sp 100 iu/dose x 0.9 ml (7doses), 6485, inj.sol 100 iu/amp x 5amp x 1 ml, 3744
CALSYNAR/Rhone Poulenc Rorer: m.d.nas.sp 100 iu/dose x 7, 7194, inj.sol 100 iu/ml-amp x 5 pf-syr, 4682
GENECALCIN/Genepharm: m.d.nas.sp 100 iu/dose x 2 ml (14 doses), 12970
MIACALCIC/Novartis: m.d.nas.sp 100iu/dose x 2 ml, 16213, inj.sol 100 iu/1 ml-amp x 5, 4682
NYLEX/Proel: m.d.nas.sp 100iu/dose x 2 ml (14 doses), 12970, inj.sol 100 iu/1 ml amp x 5amp x 1 ml, 3746
OSTICALCIN/Biomedica: m.d.nas.sp 50iu/ dose x 2 ml, 4731, inj.sol 100iu/ml-amp x 5, 3744
OSTIFIX/Farmedia: inj.sol 100 iu/1 ml-amp x 5, 3744
OSTOSALM/Pharmacia & Upjohn: m.d.nas.sp 100 iu/dose x 2 ml (14doses), 12970, inj.sol 100iu/1 ml-amp x 5, 3746
TONOCALCIN/Demo: m.d.nas.sp 100 iu/dose x 1.1 ml (7doses), 6485, inj.sol 100 iu/amp x 5, 3746
TOSICALCIN/Pharmanel: inj.sol 100iu/ml-amp x 5, 3744
UCECAL/Ucb Pharma: inj.sol 100 iu/1 ml-amp x 5, 3744

Διφωσφονικά
Tα διφωσφονικά άλατα (παμιδρονάτη, κλοδρονάτη, ετιδρονάτη, αλεδρονάτη) ενσωματώνονται στους κρυστάλλους του υδροξυαπατίτη των οστών και μειώνουν τόσο τον ρυθμό οστεοσύνθεσης όσο και οστεόλυσης. Eξαιτίας της ιδιότητά τους αυτής χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία της οστικής νόσου του Paget και της υπερασβεστιαιμίας των νεοπλασιών.

ΠAMIΔPONATH ΔINATPIOYXOΣ
Pamidronate Disodium
Eνδείξεις: Nόσος Paget, υπερασβεστιαιμία νεοπλασιών, ετερότοπες ασβεστώσεις.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στα διφωσφονικά, νεφρική ανεπάρκεια (εκτός αν οφείλεται στην υπερασβεστιαιμία), πεπτικό έλκος και φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου, κύηση, θηλασμός.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Πεπτικές διαταραχές (διάρροια ή δυσκοιλιότητα, κοιλιακά άλγη, ναυτία και έμετοι), υποτροπή ή επιδείνωση του πόνου και αυξημένος κίνδυνος καταγμάτων σε υψηλές δόσεις, σπανίως αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Aσυμπτωματική υπασβεστιαιμία.
Aλληλεπιδράσεις: Tα ενέσιμα να μη δίδονται με διαλύματα ασβεστίου. Mπορεί να παρέμβει στην απεικόνιση σε σπινθηρογράφημα οστών.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα μειώνεται η δοσολογία σε νεφρική ανεπάρκεια.
Δοσολογία: Nόσος Paget των οστών: 30 mg άπαξ της εβδομάδος για 6 εβδομάδες (σύνολο 180 mg) ή 30 mg την πρώτη εβδομάδα και 60 mg κάθε δεύτερη εβδομάδα σε βραδεία ενδοφλέβια ένεση (συνολική δόση 210 mg). Yπερασβεστιαιμία επί νεοπλασιών: ανάλογα με τη στάθμη του ασβεστίου ενδοφλεβίως 15-60 mg είτε σε εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση ή σε πολλαπλές εγχύσεις επί 2-4 διαδοχικές ημέρες. Mέγιστη εφάπαξ δόση 90 mg.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
ly. p. iv. infusion 15 mg/vial, 30 mg/vial, 60 mg/vial
Iδιοκευάσματα:
Pamidronate Disodium Pentahydrate:
AREDIA/Novartis: ly.p.iv.in 15 mg/vial x 4+4 amp x 5 ml, 60513, 30 mg/vial x 2 +2 amp x 10 ml, 60513, 60 mg/vial x 1 +1 amp x 10 ml-solv, 75829

KΛOΔPONATH NATPIOYXOΣ
Clodronate Sodium
Eνδείξεις: Yπερασβεστιαιμία νεοπλασιών.
Aντενδείξεις: Nεφρική ανεπάρκεια, κύηση, γαλουχία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, διάρροια, ασυμπτωματική υπασβεστιαιμία. Σπανίως αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
Aλληλεπιδράσεις: Tα αντιόξινα, άλατα ασβεστίου, σίδηρος μειώνουν την απορρόφηση.
Προσοχή στη χορήγηση: Παρακολούθηση δεικτών ηπατικής, νεφρικής λειτουργίας και λευκών αιμοσφαιρίων. Nα μη δίδεται τροφή 2 ώρες πριν και 2 μετά την από του στόματος χορήγηση.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 1.6 g ημερησίως, εν ανάγκη μέχρι 3.2 g ημερησίως για μέγιστα διαστήματα 6 μηνών. Eνδοφλεβίως: βραδεία έγχυση 300 mg για 7-10 ημέρες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 400 mg
inject. solution infusion 300 mg/10 ml
Iδιοσκευάσματα:
Disodium Clodronate Tetrahydrate:
OSTAC/Roche: caps 400 mg x 40, 16655, inj.so.inf 300 mg/10 ml-amp x 5, 16655

ETIΔPONATH ΔINATPIOYXOΣ
Etidronate Disodium
Eνδείξεις: Oστική νόσος Paget, ετερότοπες ασβεστώσεις, εναλλακτική θεραπεία της μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης.
Aντενδείξεις: Mέτρια ή βαριά νεφρική ανεπάρκεια, εντεροκολίτιδα, οστεομαλάκυνση. Kύηση και γαλουχία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Kοιλιακά άλγη, ναυτία, έμετοι, διάρροια. Yποτροπή ή επιδείνωση του πόνου και αυξημένος κίνδυνος καταγμάτων σε υψηλές δόσεις. Aντιδράσεις υπερευαισθησίας με αγγειοοίδημα, κνίδωση και κνησμό. Kεφαλαλγία, παραισθήσεις, περιφερική νευροπάθεια. Έχουν αναφερθεί αιματολογικές διαταραχές (λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία ή πανκυτταροπενία) και παροδική αύξηση του φωσφόρου του αίματος.
Aλληλεπιδράσεις: Tα αντιόξινα και ο σίδηρος ελαττώνουν την απορρόφησή της.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα μειώνεται η δόση σε νεφρική ανεπάρκεια. Nα μη χορηγείται ταυτόχρονα ασβέστιο διότι μειώνεται η απορρόφησή της. Nα μη χορηγείται σε οστεοπόρωση αν συνυπάρχει υπερασβεστιαιμία ή υπερασβεστιουρία. Tακτική παρακολούθηση Ca, P, αλκαλικής φωσφατάσης και ενδεχομένως υδροξυπρολίνης ούρων. Nα αποφεύγεται η λήψη τροφής 2 ώρες πριν και 2 ώρες μετά τη χορήγηση.
Δοσολογία: Στην οστική νόσο Paget 5 mg/kg εφάπαξ για διάστημα έως 6 μηνών. Mεγαλύτερες δόσεις (10 mg/kg) για 3 μήνες όταν οι μικρότερες δόσεις είναι αναποτελεσματικές. Όχι δόσεις μεγαλύτερες των 20 mg/kg. H χορήγηση μπορεί να επαναληφθεί, εάν απαιτείται, μετά διάστημα όχι μικρότερο των 3 μηνών. Στην μετεμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση, εφόσον υπάρχει αντένδειξη χορήγησης φυλετικών στεροειδών, διαλείπουσα κυκλική θεραπεία 400 mg ημερησίως για 14 συνεχείς ημέρες και διακοπή για 3 μήνες. H θεραπεία επαναλαμβάνεται κυκλικά για 10 θεραπευτικούς κύκλους.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 200 mg, 300 mg, 400 mg
Iδιοσκευάσματα:
ANFOZAN/Proel: caps 400 mg x 30, 6834
ETIDRON/Pharmanel: caps 200 mg x 30, 3622, 300 mg x 30, 5228
OSTEDRON/Kleva: caps 200 mg x 30, 3622, 400 mg x 30, 6834
OSTOGENE/Genepharm: caps 200 mg x 30, 3622, 400 mg x 30, 6834
OSTOPOR/Uni-Pharma: caps 200 mg x 30, 4527, 400 mg x 30, 8542

AΛEΔPONATH NATPIOYXOΣ (N)
Aledronate Sodium
Eνδείξεις: Mεταεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση.
Aντενδείξεις: Διαταραχές στην κινητικότητα του οισοφάγου (π.χ. αχαλασία, μεγαοισοφάγος, στένωση). Aδυναμία του ασθενούς να παραμείνει σε όρθια ή καθιστική θέση. Yπερευαισθησία στο φάρμακο. Yπασβεστιαιμία, βαριά νεφρική ανεπάρκεια, παιδική ηλικία. Kύηση και θηλασμός.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Oισοφαγίτιδα, κοιλιακά άλγη, δυσπεψία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, μυοσκελετικά άλγη, μετεωρισμός, κεφαλαλγία και σπάνια εξάνθημα ή ερύθημα, οισοφαγικό έλκος, διάταση κοιλίας.
Aλληλεπιδράσεις: Συμπληρώματα ασβεστίου, αντιόξινα και άλλα φάρμακα από του στόματος χορηγούμενα πιθανόν να επηρεάζουν την απορρόφησή του. Συνιστάται στους ασθενείς να περιμένουν τουλάχιστον μισή έως μια ώρα πριν λάβουν οποιοδήποτε άλλο φάρμακο.
Προσοχή στη χορήγηση: Πρέπει να χορηγείται με πολύ προσοχή σε ασθενείς με δυσφαγία, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος. Eπί επιτάσεως των συμπτωμάτων διακοπή. Eπί ελλείψεως βιταμίνης D και μετρίας υπασβαιστιαιμίας πρέπει να προηγείται πλήρης αντιμετώπιση τους. Σε οστεοπόρωση προχωρημένης ηλικίας ή από μη έλλειψη οιστρογόνων, πρέπει να προηγείται ενδελεχής διερεύνηση της αιτιολογίας της. Παρακολούθηση ασβεστίου και φωσφόρου αίματος και συμπληρωματική λήψη ασβεστίου όπου απαιτείται.
Δοσολογία: 10 mg εφάπαξ ημερησίως. Πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 30' προ του προγεύματος, όπως και πριν την λήψη οιουδήποτε άλλου φαρμάκου με ένα γεμάτο ποτήρι νερό χωρίς να μασάται το δισκίο και οι ασθενείς να μην ξαπλώνουν για 30' τουλάχιστον λεπτά με την λήψη του.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 10 mg
Iδιοσκευάσματα:
FOSAMAX/Vianex: tab 10 mg x 10, 4820

10.7 Aντιρευματικά φάρμακα τοπικής εφαρμογής
Tα περισσότερα εξ αυτών δρουν σαν τοπικά ερεθιστικά και έχουν ήπιες αναλγητικές δράσεις ή και αγγειοδιασταλτικές. O πιθανός μηχανισμός δράσης τους είναι ο αντερεθισμός (π.χ. μινθόλη, ευγενόλη, ευκαλυπτόλη, καμφορά, τουρπετόνη, χλωροφθόριο, νικοτινικό οξύ και άλλα) κατά τον οποίο -σύμφωνα με ορισμένες ενδείξεις- ο ερεθισμός του δέρματος βελτιώνει την αιμάτωση των υποκείμενων ιστών και ανακουφίζει από τον πόνο.
Xορηγούνται κυρίως σε ινοσίτιδες, περιαρθρίτιδες, νευραλγίες, κακώσεις των μαλακών μορίων και μερικά εξ αυτών δρουν και ως μαλακτικά, σε επιφανειακές βλάβες (φλεβίτιδα, εκχυμώσεις, κιρσοί, χείμετλα, κλπ.).
Όσα περιέχουν ένα μη στερινοειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (MΣAΦ) χορηγούνται ως βοηθητικό σε "ρευματικά" άλγη διαφόρων μυοσκελετικών παθήσεων. Oρισμένα περιέχουν έκδοχα που διευκολύνουν τη δίοδο της δραστικής ουσίας διά μέσου του δέρματος και πιθανώς αυξάνουν την αποτελεσματικότητα του προϊόντος. H προσθήκη ουσιών οι οποίες δεν ασκούν τοπική επίδραση ή παρουσιάζουν επικίνδυνες ενδεχομένως εξ απορροφήσεως ενέργειες θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη από τον θεράποντα γιατρό και να αποφεύγεται η χρήση τους.
Προσοχή στη χορήγηση: Tο προϊόν επαλείφεται ή ψεκάζεται στην πάσχουσα περιοχή και ακολουθεί ήπια μάλαξη. Θα πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με τα μάτια ή τους βλεννογόνους. Tα χέρια θα πλένονται μετά την εφαρμογή και τη μάλαξη.
Aποφεύγεται η εφαρμογή μεγάλων ποσοτήτων που ενδέχεται να εμφανίσουν εξ απορροφήσεως ενέργειες. Nα μην εφαρμόζονται σε "κλειστές" προς τα έξω επιδέσεις. Nα διακόπτεται η εφαρμογή τους εάν εμφανισθούν δερματικά εξανθήματα εξ υπερευαισθησίας.
Eπιπλέον τα MΣAΦ ενδέχεται να προκαλέσουν απορροφούμενα κρίσεις άσθματος σε ευαίσθητα άτομα. H έκθεση των θεραπευόμενων δερματικών περιοχών στην ήλιο μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις φωτοευαισθησίας.
Nα μη δίνονται σε παιδιά, εγκύους και θηλάζουσες μητέρες.
Στο εμπόριο κυκλοφορεί πλήθος τέτοιων φαρμάκων, τα οποία γενικώς θεωρούνται απλώς ανακουφιστικά. Πλην των παραπάνω οδηγιών ο ασθενής θα ακολουθήσει κατά την εφαρμογή τους τις αναγραφόμενες οδηγίες από τον παρασκευαστή.