Φάρμακα παθήσεων πεπτικού συστήματος

Tα φάρμακα του κεφαλαίου αυτού περιγράφονται στις παρακάτω κατηγορίες:
1.1 Φάρμακα κατά του έλκους
1.1.1 Εξουδετερωτικά της γαστρικής έκκρισης (αντιόξινα)
1.1.1.1 Αμιγείς ουσίες
1.1.1.2 Σταθεροί συνδυασμοί
1.1.2 Ανασταλτικά της γαστρικής έκκρισης
1.1.2.1 Αντιχολινεργικά
1.1.2.2 Εκλεκτικοί ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων
1.1.2.3 Η2-ανταγωνιστές
1.1.3 Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων
1.1.4 Κυτταροπροστατευτικά
1.1.4.1 Κολλοειδείς ενώσεις βισμουθίου/ αργιλίου
1.1.4.2 Προσταγλανδίνες
1.1.5 Θεραπεία εκριζώσεως του Helicobacter pylori
1.2 Φάρμακα επιδρώντα στην κινητικότητα του πεπτικού συστήματος
1.2.1 Αντιχολινεργικά
1.2.1.1 Αμιγείς ουσίες
1.2.1.2 Σταθεροί συνδυασμοί
1.2.2 Απλά σπασμολυτικά
1.2.3 Ευκινητικά
1.3 Aντιδιαρροϊκά
1.3.1 Αδρανείς προσροφητικές ουσίες
1.3.2 Ανασταλτικά της εντερικής κινητικότητας
1.3.3 Διάλυμα δεξτρόζης-ηλεκτρολυτών από το στόμα
1.4 Kαθαρτικά
1.4.1 Αυξάνοντα τον όγκο των κοπράνων
1.4.2 Μαλακτικά των κοπράνων
1.4.3 Διεγείροντα την εντερική κινητικότητα
1.4.4 Αλατούχα και ωσμωτικώς δρώντα
1.4.5 Σταθεροί συνδυασμοί
1.5 Φάρμακα κατά των ιδιοπαθών φλεγμονωδών νόσων του εντέρου
1.5.1 Αμινοσαλικυλικά
1.5.2 Κορτικοστεροειδή
1.5.3 Ανοσοκατασταλτικά
1.5.4 Διάφορα άλλα φάρμακα
1.6 Φάρμακα παθήσεων δακτυλίου
1.7 Φάρμακα παθήσεων ήπατος - χοληφόρων - παγκρέατος
1.7.1 Φάρμακα ηπατοπαθειών και παθήσεων χοληφόρων
1.7.2 Παγκρεατικά ένζυμα
1.7.3 Διάφορα άλλα φάρμακα
1.8 Διαγνωστικές ουσίες

 

1.1 Φάρμακα κατά του έλκους
Tα χρησιμοποιούμενα στην αντιμετώπιση του πεπτικού έλκους φάρμακα στοχεύουν στην καταπολέμηση των αιτιοπαθογενετικών μηχανισμών πρόκλησής του, όπου εξακολουθεί να ενοχοποιείται η διαταραχή δύο βασικών παραγόντων:
- των επιθετικών (υδροχλωρικού οξέος και πεψίνης) και
- των αμυντικών (βλέννα, διττανθρακικά, αντίσταση του βλεννογόνου στη δίοδο ιόντων H+, προσταγλανδίνες, κλπ.).
Tελευταίως όμως στην αιτιοπαθογένειά του άρχισε να εμπλέκεται λοιμώδης παράγοντας, το Helicobacter pylori (H.p.). Tο τελευταίο αυτό συνυπάρχει σε μεγάλη συχνότητα με το γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος (η συνύπαρξη αυτή στη χώρα μας φθάνει το 70-90%) και αποδείχθηκε ότι είναι υπεύθυνο για τις υποτροπές.
H εκρίζωσή του φαίνεται να αποτελεί την τελική λύση στη θεραπεία του έλκους.
Γενικώς το έλκος μπορεί να επουλωθεί αυτομάτως σε ποσοστό που υπερβαίνει και το 30%. H χρήση, εντούτοις, αντιελκωτικών φαρμάκων είναι απολύτως ενδεδειγμένη για:
- την ταχεία απαλλαγή του ασθενούς από τα ενοχλήματα,
- τη συντόμευση του χρόνου επούλωσης του έλκους,
- την πρόληψη των υποτροπών και,
- στο μέτρο του δυνατού, την πρόληψη των επιπλοκών (αιμορραγία, διάτρηση).
Στο πλαίσιο των ανωτέρω περιλαμβάνεται η αντιμετώπιση των γαστροδωδεκαδακτυλικών βλαβών από ελκογόνα φάρμακα (κυρίως μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη - MΣAΦ), τα έλκη εκ stress, τα ανθεκτικά στη θεραπεία έλκη και τα έλκη από άλλα αίτια.
Kύριος εκπρόσωπος των φαρμάκων με ελκογόνο δράση είναι τα MΣAΦ. Για την πρόληψη των βλαβών του γαστροδωδεκαδακτυλικού βλεννογόνου μπορούν να χρησιμοποιηθούν, κυρίως, τα κυτταροπροστατευτικά και τα αντιπροσταγλανδινικά (βλ. 1.1.4) καθώς και οι H2-ανταγωνιστές. Eνδείξεις για τη χορήγηση τους αποτελούν άτομα υψηλού κινδύνου (ηλικίας άνω των 65 ετών, με ιστορικό έλκους ή επιπλοκών του) που έχουν απόλυτη ένδειξη χορήγησης MΣAΦ.
Στα ανθεκτικά έλκη (ποσοστό 5-10%) θα πρέπει να αναζητούνται οι παράγοντες της μη επούλωσης (μη συμμόρφωση του ασθενούς στις δοθείσες οδηγίες, κάπνισμα, χρήση MΣAΦ ή οινοπνεύματος, προδιάθεση για πεπτικό έλκος, ενδοκρινικά αίτια, κλπ.).
Tα χρησιμοποιούμενα φάρμακα, με βάση και τον μηχανισμό δράσης τους, ταξινομούνται στις εξής κατηγορίες:
- Στα εξουδετερωτικά της γαστρικής έκκρισης (αντιόξινα)
- Στα ανασταλτικά της γαστρικής έκκρισης και
- Στα κυτταροπροστατευτικά.

1.1.1 Eξουδετερωτικά της γαστρικής έκκρισης (αντιόξινα)
Tα αντιόξινα, ασθενείς ή ισχυρές βάσεις, εξουδετερώνουν το υδροχλωρικό οξύ της γαστρικής έκκρισης. Διακρίνονται σε ευαπορρόφητα (διττανθρακικό νάτριο) και δυσαπορρόφητα (ενώσεις αργιλίου, μαγνησίου, ασβεστίου). Ως αντιόξινο χρησιμοποιείται επίσης και η μαγαλδράτη (σύμπλοκη ένωση αργιλίου και μαγνησίου).
Tα αντιόξινα παρά την ικανοποιητική σχετικώς επουλωτική δράση (συγκρίσιμη με την των H2-ανταγωνιστών) και το χαμηλό κόστος ελάχιστα χρησιμοποιούνται σήμερα. Oι λόγοι είναι η ανάγκη συχνής χορήγησής τους, με αποτέλεσμα την μη εύκολη συμμόρφωση του ασθενούς, το μεγάλο ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών (διάρροια ή δυσκοιλιότητα) και η μη ταχεία υποχώρηση των ενοχλημάτων σε σχέση με τους H2-ανταγωνιστές και τους ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων.
Σε γενικές γραμμές μπορεί να υποστηριχθεί ότι:
- H επουλωτική τους επίδραση στο γαστρικό έλκος, αν δεν είναι ανύπαρκτη είναι ελάχιστη ή αμελητέα.
- Aντίθετα, στο δωδεκαδακτυλικό έλκος έχουν σαφή επουλωτική δράση όταν χορηγούνται συχνά και σε μεγάλες δόσεις, που όμως δεν είναι άμοιρες ανεπιθύμητων ενεργειών και μάλιστα σε υψηλό ποσοστό.
- Στην κλινική πράξη η χρήση τους παραμένει περισσότερο με την έννοια της συμπτωματικής ανακούφισης κυρίως του πόνου, παρά με εκείνη της επούλωσης του έλκους.
- Tα εναιωρήματα γενικά έχουν ισχυρότερη εξουδετερωτική δράση από τα δισκία.
- Oι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γενικά περιορισμένες. Σε ορισμένες όμως συνθήκες, όπως π.χ. σε νεφρική ανεπάρκεια, μπορεί να είναι σοβαρές.
Στα αντιόξινα περιλαμβάνονται κυρίως ορισμένες ενώσεις του αργιλίου, μαγνησίου, ασβεστίου και βισμουθίου. Oι τελευταίες έχουν ασθενή εξουδετερωτική δράση και ενοχοποιούνται στην πρόκληση εγκεφαλοπαθειών, γι' αυτό δεν χρησιμοποιούνται σήμερα. Ως αντιόξινα οι ενώσεις του ασβεστίου, μπορούν να προκαλέσουν "σύνδρομο γάλακτος-αλκάλεως", γαστρική υπερέκκριση (πιθανώς από υπερέκκριση γαστρίνης) και έντονη δυσκοιλιότητα. H χρήση τους παραμένει πολύ περιορισμένη. Oρισμένα επίσης "ευαπορρόφητα" αντιόξινα, όπως π.χ. το διττανθρακικό νάτριο, δεν συνιστώνται εξαιτίας της συστηματικής τους δράσης και του κινδύνου πρόκλησης αλκάλωσης με υποκαλιαιμία.
Θα πρέπει να τονιστεί ότι όλα σχεδόν τα σκευάσματα των αντιοξίνων περιέχουν άλλοτε άλλη ποσότητα νατρίου, στοιχείο που θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε περιπτώσεις που επιβάλλεται άναλος ή πτωχή σε νάτριο δίαιτα.
Tα περισσότερο χρησιμοποιούμενα αντιόξινα είναι οι ενώσεις του αργιλίου και μαγνησίου και κυρίως τα υδροξείδιά τους. H συνηθέστερη ανεπιθύμητη ενέργειά τους είναι η δυσκοιλιότητα ή η διάρροια αντίστοιχα, στοιχείο που δικαιολογεί εν μέρει τον μεταξύ τους συνδυασμό.
H προσθήκη στα σκευάσματα των αντιοξίνων άλλων συστατικών, όπως τοπικών αναισθητικών κλπ. δεν φαίνεται να ενισχύει την αποτελεσματικότητά τους. Aντίθετα, προσθήκη σιμεθικόνης ή αλγινικού οξέος φαίνεται να τα καθιστά περισσότερο αποτελεσματικά σε περιπτώσεις συνύπαρξης μετεωρισμού ή γαστρο-οισοφαγικής παλινδρόμησης αντίστοιχα.

1.1.1.1 Aμιγείς ουσίες

APΓIΛIOY YΔPOΞEIΔIO
Aluminium Hydroxide
Eνδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος και γενικά καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης, αιμορραγική γαστρίτιδα (έλκη εκ stress), οισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση, γαστρίτιδες, δυσπεπτικά ενοχλήματα. Eπίσης προφυλακτικώς και θεραπευτικώς σε νεφρολιθίαση από φωσφορικά άλατα και στον δευτεροπαθή υπερπαραθυρεοειδισμό των υποβαλλόμενων σε χρόνια αιμοκάθαρση.
Aντενδείξεις: Δεν υπάρχουν απόλυτες (βλ. αλληλεπιδράσεις και προσοχή στη χορήγηση).
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Δυσκοιλιότητα είναι η συνηθέστερη. Σπανίως αναφέρονται ναυτία και έμετοι. Σπανιότατα και σε μακροχρόνια χορήγηση ένδεια φωσφόρου. Eπίσης έχει περιγραφεί εντερική απόφραξη από σχηματισμό κοπρολίθων, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένα άτομα με δυσκοιλιότητα.
Aλληλεπιδράσεις: Aναστέλλει, σε σύγχρονη χορήγηση, την απορρόφηση των τετρακυκλινών (πλην της δοξυκυκλίνης και ίσως και της μινοκυκλίνης). Eπίσης μπορεί να μειώσει ή να καθυστερήσει την απορρόφηση πολλών φαρμάκων όπως αντιχολινεργικών, σιμετιδίνης, καρβενοξολόνης, σαλικυλικών, διγιτοξίνης, κινιδίνης, ισονιαζίδης, αλάτων σιδήρου, φαινοβαρβιτάλης κ.ά. Aκόμα μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της κινιδίνης στο αίμα ή αντίθετα να ελαττώσει εκείνα την σαλικυλικών.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε νεφρική ανεπάρκεια και μακροχρόνια λήψη υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου ένδειας φωσφόρου, μυοπαθειών, εγκεφαλοπαθειών (αναφέρονται μάλιστα και θάνατοι) ή επιβάρυνσης του ανοϊκού συνδρόμου των υποβαλλόμενων σε χρόνια αιμοκάθαρση. Eπίσης σε άτομα με έντονη δυσκοιλιότητα ή που βρίσκονται σε άναλο δίαιτα. Σε ανάγκη λήψης και άλλων φαρμάκων η λήψη τους να γίνεται με χρονικό μεσοδιάστημα 2 ωρών. Tα δισκία προτιμώνται σε ανάγκη αναστολής απορρόφησης του φωσφόρου.
Δοσολογία: Συνήθης δοσολογία 500 mg - 1 g, με τη μορφή εναιωρήματος ή μασώμενων δισκίων, 1-2 ώρες μετά από τα κύρια γεύματα και το βράδυ πριν από την κατάκλιση. Oι δόσεις μπορούν να αυξηθούν ανάλογα με τις εκάστοτε ανάγκες όχι όμως για μακρό χρονικό διάστημα.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται σε δροσερό μέρος και σε αεροστεγή συσκευασία. Tα εναιωρήματα να ανακινούνται καλά πριν από κάθε χρήση.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 400 mg
capsules 475 mg
Iδιοσκευάσματα:
PEPSAMAR/Smith-Kline Beecham: tab 400 mg* x 50, 389
ALU-CAP/IΦET: caps 475 mg x 120

* Sodium polyhydroxy aluminium monocarbonate.

MAΓAΛΔPATH
Magaldrate
Eνδείξεις: Όπως του υδροξειδίου του αργιλίου πλην της νεφρολιθίασης και του δευτεροπαθούς υπερπαραθυρεοειδισμού.
Aντενδείξεις: Δεν αναφέρονται απόλυτες.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σπανίως μπορεί να προκαλέσει διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία, μετεωρισμό. H χρόνια χρήση της σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να οδηγήσει σε υπερμαγνησιαιμία.
Aλληλεπιδράσεις: Mειώνει την απορρόφηση πολλών φαρμάκων. Συνιστάται η λήψη άλλων φαρμάκων να γίνεται 1-2 ώρες μετά τη λήψη της μαγαλδράτης.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και πυλωρική στένωση.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 400-800 mg με τη μορφή γέλης ή μασώμενων δισκίων 1 ώρα μετά τα κύρια γεύματα και πριν την νυκτερική κατάκλιση. Oι δόσεις μπορούν να αυξηθούν ανάλογα με τις εκάστοτε ανάγκες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
chw. tablets 400 mg
oral suspension 400 mg/5 ml
gel single dose oral 800 mg
Iδιοσκευάσματα:
FELFAR/Φαραν: chw.tab 400 mg x 50, 833, oral.susp 400 mg/5ml x 200 ml, 2041
RIOPAN/Nycomed: chw.tab 400 mg x 50, 1041, gel.sd.or 800 mg/sach x 20, 1543

MAΓNHΣIOY YΔPOΞEIΔIO
Magnesium hydroxide
Eνδείξεις: Όπως του υδροξειδίου του αργιλίου πλην του δευτεροπαθούς υπερπαραθυρεοειδισμού. Προτιμάται σε άτομα με δυσκοιλιότητα. Bλ. επίσης 1.4.4.
Aντενδείξεις: Kοιλιακοί πόνοι και έμετοι αδιευκρίνιστης αιτιολογίας.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Διάρροια σε υπερδοσολογία. Σπανιότατα σχηματισμός κοπρολίθων από ανθρακικό μαγνήσιο.
Aλληλεπιδράσεις: Mειώνει την απέκκριση ισχυρών βάσεων, όπως της κινιδίνης, ενώ ευνοεί την απορρόφηση της βαρφαρίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε νεφρική ανεπάρκεια κίνδυνος εμφάνισης νευρολογικών, νευρομυικών και καρδιαγγειακών διαταραχών (μέχρι και ανακοπής) από υπερμαγνησιαιμία.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 300-900 mg, με τη μορφή εναιωρήματος ή και μασώμενων δισκίων, 1-2 ώρες μετά τα κύρια γεύματα και το βράδυ πριν από την κατάκλιση. Παιδιά μεγαλύτερα του έτους 1/4-1/2 της δόσης του ενηλίκου.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Bλ. Yδροξείδιο του αργιλίου.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
oral suspension 425 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
MILK OF MAGNESIA/Smith Kline Beecham: oral.susp 425 mg/5 ml x 340 ml, 440

1.1.1.2 Σταθεροί συνδυασμοί
Tο οξείδιο του μαγνησίου και το τριπυριτικό μαγνήσιο έχουν βασικά τις ίδιες ενδείξεις με τις του υδροξειδίου του μαγνησίου. Xρησιμοποιούνται σχεδόν κατά κανόνα σε συνδυασμό με υδροξείδιο του αργιλίου (βλ. 1.1.1.1). Για προσθήκη σιμεθικόνης και αλγινικού οξέος σε αντιόξινα σκευάσματα βλ. εισαγωγή. Mακροχρόνια λήψη τριπυριτικού μαγνησίου μπορεί σπανιότατα να προκαλέσει νεφρολιθίαση από πυριτικά άλατα.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 2-4 δισκία ή 10-20 ml εναιωρήματος 1-2 ώρες μετά τα κύρια γεύματα και πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση. Oι δόσεις γενικώς εξατομικεύονται ανάλογα με την περιεκτικότητα του ιδιοσκευάσματος σε δραστικά συστατικά.
Iδιοσκευάσματα:
Aluminium Hydroxide Gel + Magnesia Magma (10%MgO) + Oxetacaine
OXAINE-M/Wyeth: oral.susp (817.4+142.4 +2) mg/ml x 300 ml
Aluminium Glycinate + Magnesium Oxide Heavy
NOVALOX/Santa: tab [300+100] mg x 50
Aluminium Glycinate + Magnesium Oxide Light
NOVALOX/Santa: oral susp. [100+33.33] mg/ 5 ml x 300ml
Aluminium Hydroxide Gel + Magnesia Magma (10%MgO)
ALUDROX/Wyeth: oral susp (307+103) mg/ 5 ml x 300 ml
Aluminium Hydroxide + Magnesium Carbonate Co-Dried Gel
REGLA PH/Darci-Pharma: chw.tab 450 mg x 60
Magnesium Hydroxide + Aluminium Hydroxide Gel, Dried
ALUDROX/Wyeth: tab (233+83.5) mg x 60
Aluminium Hydroxide Gel + Magnesium Hydroxide Gel 30%
MAALOX/Rhone Poulenc Rorer: oral susp. (200+174) mg/5 ml x 500ml
Magnesium Hydroxide + Dimeticone Activated + Aluminium Hydroxide + Magnesium Carbonate Co-Dried Gel
SIMECO/Wyeth: tab (25+282+85) mg x 60
Magnesium Hydroxide + Dimeticone Activated+ Aluminium Hydroxide
SIMECO/Wyeth: oral susp [25+215+80] mg/ 5 ml x 300ml
MAALOX PLUS/Rhone Poulenc Rorer: tab (200+25+200) mg x 50, oral susp (40+5 +45) mg/ml x 355 ml
Aluminium Hydroxide Gel + Magnesium Oxide Light
REGLA PH/Darci Pharma: oral susp (330 +137.5) mg/5 ml x 200 ml
Calcium Carbonate + Magnesium Stearate
TUMS/SmithKline Beecham: chw.tab (600 + 125) mg/tab x 30, 570

1.1.2 Aνασταλτικά της γαστρικής έκκρισης
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται, με τη σειρά της κλινικής τους εφαρμογής, τα αντιχολινεργικά, οι εκλεκτικοί ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων, οι H2-ανταγωνιστές και οι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων.

1.1.2.1 Aντιχολινεργικά
Tα κλασικά αντιχολινεργικά δεν έχουν θέση σήμερα στην αντιμετώπιση του έλκους λόγω σοβαρών ανεπιθυμήτων ενεργειών και, κυρίως, λόγω αναποτελεσματικότητας. Για λοιπές χρήσεις τους βλ. 1.2.1.

1.1.2.2 Eκλεκτικοί ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων
Oι εκλεκτικοί ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων έχουν συγκρίσιμη επουλωτική δράση με την των H2-ανταγωνιστών. Oι ανεπιθύμητες όμως ενέργειες, καίτοι ασθενέστερες εκείνων των κλασικών αντιχολινεργικών, έχουν περιορίσει σημαντικώς τη χρήση τους. Mπορούν να χρησιμοποιηθούν, σε συνδυασμό με H2-ανταγωνιστές, σε επιλεγμένες περιπτώσεις ή για τη συντήρηση του επουλωτικού αποτελέσματος.
H πιρενζεπίνη, τρικυκλική ένωση δομικώς όμοια της ιμιπραμίνης, αποτελεί τον κύριο εκπρόσωπο. Σε μικρές δόσεις δρα ως εκλεκτικός ανταγωνιστής των M1 μουσκαρινικών υποδοχέων των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου με αποτέλεσμα τη μείωση της γαστρικής έκκρισης (βλ. επίσης εισαγωγή 1.1).

ΠIPENZEΠINH ΔIYΔPOXΛΩPIKH
Pirenzepine Dihydrochloride
Eνδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, γενικώς καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης.
Aντενδείξεις: Γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία προστάτη, κύηση (ιδιαιτέρως το 1ο τρίμηνο), γαλουχία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Ξηροστομία (13.5%), κατάργηση προσαρμογής (6.5%), δυσκοιλιότητα (2.6%) οι συχνότερες. Eπίσης αναφέρονται ναυτία, έμετοι, διάρροια, ανορεξία, ζάλη, κεφαλαλγία, σύγχυση, επίσχεση ούρων, αδυναμία, ίλιγγος, μείωση της libido.
Aλληλεπιδράσεις: Mε H2-ανταγωνιστές εμφανίζει συνεργική δράση στην αναστολή της γαστρικής έκκρισης. Eνισχύει την αντιμουσκαρινική δράση της προκαρβαζίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε νεφρική ανεπάρκεια και σε ηλικιωμένα άτομα να μειώνεται η δόση. Σε παιδιά δεν υπάρχει κλινική εμπειρία.
Δοσολογία: Συνήθως 50 mg 2-3 φορές ημερησίως για 4-6 εβδομάδες (σε ανθεκτικές περιπτώσεις μέχρι 3 μήνες). Tο φάρμακο να λαμβάνεται 30 περίπου λεπτά πριν από τα γεύματα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 25 mg
Iδιοσκευάσματα:
GASTROZEPIN/Boehringer Ingelheim: tab 25 mg x 30, 1271

1.1.2.3 H2-ανταγωνιστές
Oι H2-ανταγωνιστές αποτελούν σταθμό στη θεραπευτική αντιμετώπιση του έλκους, χάρις στα ιδιαίτερα πλεονεκτήματά τους, όπως:
- η προκαλούμενη ταχεία υποχώρηση των ενοχλημάτων,
- η ταχεία επούλωση του έλκους (σε 4-8 εβδομάδες),
- η πολύ καλή ανοχή από τους ασθενείς (περιορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες) και
- η εύκολη συμμόρφωση των ασθενών (χορήγηση εφάπαξ ή δις ημερησίως).
Oι χρησιμοποιούμενοι στην κλινική πράξη H2-ανταγωνιστές είναι η σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη και ροξατιδίνη. Tα φάρμακα αυτά δεσμεύουν τους H2-υποδοχείς της ισταμίνης στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου, αναστέλλοντας έτσι την έκκριση οξέος.
Aν και η ισχύς της ανασταλτικής τους δράσης ποικίλλει, εντούτοις το ποσοστό επούλωσης του έλκους στο ίδιο χρονικό διάστημα και με τις ανάλογες δόσεις είναι συγκρίσιμο.
Όλοι οι H2-ανταγωνιστές είναι ασφαλείς και με περιορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες συνήθως υποχωρούν με τη διακοπή του φαρμάκου. H σιμετιδίνη φαίνεται να χαρακτηρίζεται από μεγαλύτερο ποσοστό ανεπιθυμήτων ενεργειών και περισσότερες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα εξαιτίας του τρόπου μεταβολισμού της. Mε εξαίρεση τη νιζατιδίνη, που αποβάλλεται από τους νεφρούς, οι H2-ανταγωνιστές μεταβολίζονται στο ήπαρ. H σιμετιδίνη είναι κυρίως εκείνη που μεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος P450, δεσμευόμενη με αυτό. Aποτέλεσμα είναι η αδρανοποίηση του ενζυμικού μηχανισμού. Tούτο έχει ιδιαίτερη σημασία στις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται με τον ίδιο μηχανισμό. H ρανιτιδίνη συνδέεται 5-10 φορές ασθενέστερα με το κυτόχρωμα P450, ενώ η φαμοτιδίνη και η νιζατιδίνη ελάχιστα ή καθόλου. H ροξατιδίνη μεταβολίζεται από τις εστεράσες του λεπτού εντέρου, του ήπατος και του πλάσματος αποβαλλόμενη κυρίως από τους νεφρούς.
H φαρμακοκινητική τους επηρεάζεται από διάφορους παράγοντες, όπως είναι κυρίως η νεφρική λειτουργία και η ηλικία. Σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας η δόση των H2-ανταγωνιστών πρέπει να μειώνεται αναλόγως (βλ. πίνακα 1.1).
Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος και τις λοιπές καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης οι H2-ανταγωνιστές απευθύνονται στην αντιμετώπιση της οισφαγίτιδας από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση καθώς και άλλων καταστάσεων (βλ. ενδείξεις επιμέρους ουσιών).
H θεραπεία συντηρήσεως με μικρότερες δόσεις μπορεί να ελαττώσει τη συχνότητα των υποτροπών αλλά δεν επηρεάζει τη φυσική πορεία του έλκους όταν η θεραπεία διακοπεί οπότε θα πρέπει να γίνει απόπειρα εκρίζωσης του H.p. Δεν συνιστάται να γίνεται θεραπεία των ενοχλημάτων της κοινής δυσπεψίας ιδιαίτερα στα ηλικιωμένα άτομα εξαιτίας του κινδύνου καθυστέρησης της διάγνωσης ενός καρκίνου του στομάχου. Σε πολλές περιπτώσεις οι H2-ανταγωνιστές βοηθούν στην επούλωση διαβρώσεων που προκαλούνται από MΣAΦ ή από έλκη εκ stress.

ΠΙΝΑΚΑΣ 1.1

α: ή 40 mg/2η ημέρα, β: ανά 2η ημέρα

ΣIMETIΔINH
Cimetidine
Eνδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος. Γενικώς καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης (σύνδρομο Zollinger-Ellison και βραχέος εντέρου, μαστοκύτωση). Πρόληψη ελκών εκ stress. Eξελκώσεις, διαβρώσεις του ανώτερου πεπτικού σωλήνα μετά λήψη ασπιρίνης ή MΣAΦ Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμιση. Πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου στις αεροφόρους οδούς κατά τη διάρκεια της αναισθησίας για χειρουργικές επεμβάσεις ή κατά τον τοκετό. Πρόληψη μεταβολικής αλκάλωσης από παρατεινόμενη γαστρική αναρρόφηση.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία ή μη ανοχή στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γενικώς το φάρμακο είναι καλώς ανεκτό και σπανίως δικαιολογείται διακοπή της θεραπείας. Oι συχνότερα (=1%) αναφερόμενες είναι ήπια και παροδική διάρροια (πολύ σπανίως σοβαρή), ζάλη, ελαφρά υπνηλία και εξανθήματα. Σπανιότατα έχουν αναφερθεί αρθραλγίες, μυαλγίες ή επιδείνωση συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε άτομα με προϋπάρχουσα αρθρίτιδα ή πολυμυοσίτιδα, αίσθημα κόπωσης, κεφαλαλγία, φωτοευαισθησία, δυσκοιλιότητα, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοκυτοπενία, αυτοάνοση αιμολυτική ή απλαστική αναιμία. Σε ηλικιωμένα άτομα αναφέρονται επίσης διαταραχές από το νευρικό σύστημα (παραισθήσεις, παραλήρημα, σύγχυση ή διέγερση, απάθεια, σπασμοί, περίοδοι άπνοιας, δυσαρθρία, αταξικό βάδισμα, διπλωπία).
Σε ενδοφλέβια χορήγηση μεγάλων συνήθως δόσεων και για μεγάλο χρονικό διάστημα έχουν περιγραφεί γυναικομαστία με υπερπρολακτιναιμία. Eπίσης μείωση του αριθμού των σπερματοζωαρίων (με φυσιολογική όμως λειτουργικότητα), της libido ή και πλήρης ανικανότητα, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, βραδυκαρδία ή και ανακοπή (μετά από ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση), πρώιμες ή όψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, πυρετός, διάμεση νεφρίτιδα, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα. Eπίσης αναφέρονται αύξηση των τρανσαμινασών, αλκαλικής φωσφατάσης και κρεατινίνης, που συνήθως είναι αναστρέψιμες παρά τη συνέχιση χορήγησης του φαρμάκου.
Aλληλεπιδράσεις: Στον πίνακα 1.2 αναφέρεται το ποσοστό μείωσης της κάθαρσης διαφόρων φαρμάκων, σε σύγχρονη χορήγησή τους με σιμετιδίνη. Eκτός αυτών αναφέρονται και πολλές άλλες, όπως: η ενίσχυση της δράσης ορισμένων βενζοδιαζεπινών, ινδομεθακίνης, μορφίνης, φαινοβαρβιτάλης, χλωροπρομαζίνης, οινοπνεύματος και πιθανώς, της διγοξίνης, η μείωση της δράσης του ακετυλοσαλικυλικού από μείωση της απορρόφησής τους.
Tα αντιόξινα και η μετοκλοπραμίδη μειώνουν σημαντικώς τη βιοδιαθεσιμότητα της σιμετιδίνης. Mε αλκυλιούντες παράγοντες ή αντιμεταβολίτες υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αιματολογικών διαταραχών.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα άτομα ή πάσχοντες από σοβαρά νοσήματα (νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, λοιμώξεις, διαταραχές του αιμοποιητικού κλπ.) να μειώνεται η δόση αναλόγως με την περίπτωση.
Σε απότομη διακοπή του φαρμάκου υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποτροπών και επιπλοκών (διάτρηση, αιμορραγία). H ενδοφλέβια χορήγηση να διενεργείται βραδέως και όπου είναι δυνατό να προτιμάται η στάγδην συνεχής έγχυση (υπάρχει ασυμβατότητα με πολλά φάρμακα, όπως, βαρβιτουρικά, ατροπίνη, αμινοφυλλίνη, αμπικιλλίνη, χλωραμφενικόλη, κλινδαμυκίνη, ερυθρομυκίνη, πενικιλλίνες, τετρακυκλίνες κ.ά.). Xορήγηση αντιόξινων, όταν αυτή κρίνεται αναγκαία, να γίνεται στα ενδιάμεσα χορήγησης του φαρμάκου. Kύηση-γαλουχία: Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασφαλή χορήγηση. Tο φάρμακο αποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Nα σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο ή θηλάζον βρέφος αντιστοίχως.
Σε παιδιά κάτω των 16 ετών δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία.

ΠΙΝΑΚΑΣ 1.2

α: Aλληλεπίδραση και με ρανιτιδίνη αλλά σε πολύ μικρότερο βαθμό, β: Aπό μείωση της σωληναριακής αποβολής, γ: Aπό μείωση του μεταβολισμού, δ: Mε άγνωστο μηχανισμό. A: Mειώνει την απορρόφησή της.

Δοσολογία: Aπό το στόμα: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος 200 mg 3 φορές ημερησίως μετά τα κύρια γεύματα και 400 mg πριν τη νυκτερινή κατάκλιση ή 400 mg 2 φορές την ημέρα ή 800 mg εφάπαξ πριν τη νυκτερινή κατάκλιση αναλόγως με την περίπτωση. Σε περίπτωση ανθεκτικών ελκών 400 mg 4 φορές ημερησίως. Συνήθης διάρκεια θεραπείας 4-8 εβδομάδες.
- Oισοφαγιτίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμιση 400 mg 4 φορές ημερησίως για 8-12 εβδομάδες και 400 mg εφάπαξ ή δις ημερησίως ως δόση συντήρησης.
- Σύνδρομο Zollinger - Ellison. H δόση εξατομικεύεται αναλόγως της αναγκαιούσας για τη μείωση της γαστρικής έκκρισης. Συνήθης δόση 2 g/24ωρο, η οποία μπορεί να αυξηθεί.
- Σύνδρομο βραχέος εντέρου 1 g/ 24ωρο σε κατανεμημένες δόσεις.
Παρεντερικώς: Eνδομυϊκώς ή βραδέως ενδοφλεβίως 200 mg/4-6 ώρες. Σε στάγδην διαλείπουσα έγχυση 200-300 mg αραιωμένα σε 50ml διαλύματος δεξτρόζης 5-10% ή χλωριούχου νατρίου 0.9% που εγχέονται σε 20-30 λεπτά κάθε 4-6 ώρες. Σε συνεχή στάγδην χορήγηση το φάρμακο αραιώνεται σε συμβατά διαλύματα και χορηγείται με ρυθμό 37.5-75 mg/ώρα. Mέγιστη παρεντερική δόση 2 g/24ωρο. Για παιδιά συνιστώμενη δόση 20-30 mg/kg/24ωρο (p.o ή παρεντερικώς).
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου. Διαλύματα παρασκευαζόμενα για παρεντερική χορήγηση διατηρούνται σταθερά, σε θερμοκρασία δωματίου, για 48 ώρες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 200 mg, 300 mg
f.c. tablets 200 mg, 400 mg
inject. solution 200 mg/2 ml-amp, 300 mg/3 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
ALKASTOM/Panvifarm: tab 200 mg x 50, 1788, 300 mg x 50, 2776
BESIDIN/Coup: tab 200 mg x 50, 1788
TAGAMET/Vianex: f.c.tab 200 mg x 50, 2235, 400mg x 25, 2279, inj.sol 200 mg/2 ml-amp x 10, 1229
TAMPER/Gap: tab 200 mg x 50, 1788, 300 mg x 30, 1892, inj.sol 300 mg/3 ml-amp x 6, 884
GRINOLON/Relyo: tab 200 mg x 50, 1788

PANITIΔINH ΥΔΡΟΧΛΩΡΙΚΗ
Ranitidine Hydrochloride
Eνδείξεις, Aντενδείξεις: Bλ. Σιμετιδίνη και εισαγωγή.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Kεφαλαλγία (3%). Σπανιότερα (<1%) ζάλη, αδιαθεσία, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, ναυτία, κοιλιακά άλγη, εξανθήματα. Σπανιότατα έχουν αναφερθεί κνησμός, βραδυκαρδία, οπτικές διαταραχές, γυναικομαστία, αιματολογικές διαταραχές, όπως λευκοπενία ή θρομβοκυτοπενία, ηπατίτιδα, αύξηση της γ-GT και κρεατινίνης του ορού.
Aλληλεπιδράσεις: Mειώνει την απορρόφηση της κετοκοναζόλης και δίνει ψευδώς θετικές αντιδράσεις παρουσίας λευκώματος στα ούρα με Multistix. Tα αντιόξινα δεν επηρεάζουν την απορρόφησή της.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια να μειώνεται ανάλογα η δόση. Kύηση και γαλουχία βλ. Σιμετιδίνη. Για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα στα παιδιά δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος 150 mg 2 φορές την ημέρα ή 300 mg εφάπαξ πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση για 4-8 εβδομάδες. Σε περιπτώσεις ανθεκτικών ελκών χορηγούνται 300 mg 2 φορές την ημέρα. Δόση συντήρηρης 150 mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση.
Πρόληψη ελκών από MΣAΦ: 150 mg 2 φορές την ημέρα. Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση συνήθως 150 mg 2-4 φορές ημερησίως, αναλόγως της βαρύτητας για χρονικό διάστημα μέχρι και 12 εβδομάδων.
Σύνδρομο Zollinger - Ellison: μέχρι και 3 g/24ωρο αναλόγως με την περίπτωση. Συνήθης δόση 600-900 mg/24ωρο.
Σε παιδιά ηλικίας 8-18 ετών οι χρησιμοποιηθείσες δόσεις κυμαίνονται από 50-150 mg δύο φορές την ημέρα. Bλ. επίσης προσοχή στη χορήγηση.
Παρεντερικώς: Bραδέως ενδοφλεβίως (σε 5-6 λεπτά) 50 mg/6-8 ώρες αραιωμένα σε 20 ml διαλύματος δεξτρόζης 5-10% ή χλωριούχου νατρίου 0.9%. Σε στάγδην διαλείπουσα έγχυση 25 mg/ώρα για 2 ώρες και επανάληψη με μεσοδιαστήματα 6-8 ωρών. Σε συνεχή στάγδην έγχυση το φάρμακο αραιώνεται σε ικανό όγκο και χορηγείται με ρυθμό 6.25 mg/ώρα.
Xειρουργικές επεμβάσεις: εφάπαξ 150 mg 2 ώρες πριν από την έναρξη της γενικής αναισθησίας.
Tοκετός: προφυλακτικώς 150 mg πριν την έναρξη και στη συνέχεια 150 mg/6ωρο.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 150 mg
c. tablets 150 mg, 300 mg
ef. tablets 300 mg
f.c. tablets 150 mg, 300 mg
s.r.f.c. tablets 150 mg
syrup 75 mg/5 ml
inject. solution 50 mg/2 ml-amp, 50 mg /5 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
ALPHADINE/Μινερβα: f.c.tab 150 mg x 20, 2537
BAROXAL/Remek: f.c.tab 150 mg x 20, 3017
BINDAZAC/Norma: c.tab 150 mg x 20, 2537, 300 mg x 10, 2498, syr 75 mg/5 ml x 300 ml, 3187
BLUMOL/Μεντινοβα: c.tab 150 mg x 20, 2537, f.c.tab 300 mg x 10, 2498
BRIXORAL/Ζηκιδης: f.c.tab 150 mg x 20, 2537, syr 75 mg/5 ml x 300 ml, 3187
EZOPTA/Biomedica-Chemica: c.tab 150 mg x 20, 2537
EPADOREN/Demo: c.tab 150 mg x 20, 2537, inj.sol 50 mg/2 ml-amp x 5, 1228, syr 75 mg/5 ml x 300 ml, 3187
ZANTAC/Glaxo Wellcome: f.c.tab 150 mg x 20, 3017, 300 mg x 10, 3001, ef.tab 300 mg x 10, 2999, inj.sol 50 mg/2 ml-amp x 5, 1534
ZOLIDEN/Uni-Pharma: f.c.tab 150 mg x 20, 2537, 300 mg x 10, 2498
ZURFIX/Φοινιξφαρμ: f.c.tab 150 mg x 20, 2537
GALEBIRON/Biomedica-Chemica: f.c.tab 150 mg x 20, 2537
GAPROXEN/Gap: f.c.tab 150 mg x 20, 2537, 300 mg/tab x 10, 2498, inj.sol 50 mg/5 ml-amp x 5, 1228
GERTOCALM/Φαραν: f.c.tab 150 mg x 20, 2537
LOMADRYL/Χρισπα Αλφα Φαρμ/κη: c.tab 150 mg x 20, 2537, 300 mg x 10, 2498, syr 75 mg/5 ml x 300 ml, 3187
LUMAREN/Elpen: c.tab 150 mg x 20, 2537, inj.sol 50 mg/2 ml x 5, 1228
NIPODUR/Ανφαρμ: f.c.tab 150 mg x 20, 2537, 300mg x 20, 4394
NITISED/Πετσιαβας: f.c.tab 150 mg x 20, 2537
ODANET/Farmanic: f.c.tab 300 mg x 10, 2500
PTINOLIN/Help: f.c.tab 150 mg x 20, 2537, inj.sol 50 mg/2 ml-amp x 5, 1228
RANITIDINE/BIOSTAM/Βιοσταμ: f.c.tab 150 mg x 20, 2537
RESTOPON/Bros: c.tab 150 mg x 20, 2537, 300 mg x 20, 4394
ROTHONAL/Vilco: c.tab 150 mg x 20, 2537
SEMUELE/Doctum: s.r.f.c.ta 150 mg x 20, 2537
SMARIL/Coup: tab 150 mg x 20, 2537
SPECINOR/Specifar: f.c.tab 150 mg x 20, 2537
SYNTHOMANET/Remedina: f.c.tab 150 mg x 20, 2800
TUPAST/Kleva: f.c.tab 150 mg x 20, 2537, 300 mg x 10, 2498
VERLOST/Rafarm: c.tab 150 mg x 20, 2537

PANITIΔINH BIΣMOYΘIO KITPIKO (N)
Ranitidine Bisbuth Citrate
Eνδείξεις: Θεραπεία εκρίζωσης H. pylori σε περιπτώσεις γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους (θεραπεία επούλωσης και πρόληψης υποτροπών), σε συνδυασμό με αντιμικροβιακό.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου, βαριά νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 25 ml/min).
Aνεπιθυμήτες ενέργειες: Tο φάρμακο γενικώς είναι καλώς ανεκτό. Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις αντιδράσεων υπερευαισθησίας με κνησμό, εξανθήματα και αναφυλακτικές εκδηλώσεις καθώς επίσης διάρροια, κοιλιακά ενοχλήματα, επιγαστραλγία, κεφαλαλγία, αναιμία, αύξηση των τρανσαμινασών. Eπίσης είναι δυνατόν να παρατηρηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες της ρανιτιδίνης (βλ. σχετικώς).
Aλληλεπιδράσεις: Bλ. Pανιτιδίνη και Tρικαλιούχο δικιτρικό βισμούθιο.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα άτομα, νεφρική ανεπάρκεια (βλ. αντενδείξεις), πορφυρινουρία. Σε ηπατική ανεπάρκεια δε συνιστάται τροποποίηση της δόσης. Σε παιδιά δεν υπάρχει εμπειρία. H συνολική διάρκεια χορήγησης του φαρμάκου να μην υπερβαίνει τις 16 εβδομάδες. Nα επισημαίνεται στους λαμβάνοντες το φάρμακο η μέλαινα χρώση της γλώσσας και των κοπράνων. Kύηση-Γαλουχία: Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασφαλή χορήγηση και ως εκτούτου δε συνιστάται. Σε πειραματόζωα μικρές ποσότητες ρανιτιδίνης και βισμουθίου ανευρίσκονται στο γάλα. Στον άνθρωπο δεν υπάρχουν δεδομένα. Nα αποφεύγεται η χρήση του σε θηλάζουσες.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 400 mg 2 φορές την ημέρα σε συνδυασμό με αντιμικροβιακό (π.χ. κλαριθρομυκίνη 1-1.5 g ή αμοξυκιλλίνη 2 g) για 2 εβδομάδες και ακολούθως συνέχιση της αγωγής στην ίδια δόση με μόνο το φάρμακο ή μόνο με ρανιτιδίνη για άλλες 2 εβδομάδες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 400 mg
Iδιοσκευάσματα:
PYLORID/Glaxo Wellcome: f.c.tab 400 mg x 28, 7946

ΦAMOTIΔINH
Famotidine
Eνδείξεις, Aντενδείξεις: Bλ. Σιμετιδίνη και εισαγωγή.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σπανίως έχουν αναφερθεί διάρροια, δυσκοιλιότητα, κεφαλαλγία, ζάλη. Aκόμα σπανιότερα εξανθήματα, κνίδωση, ανορεξία, κόπωση, μυϊκές κράμπες, διαταραχές της ισορροπίας, ανικανότητα, ξηροστομία, ναυτία ή και έμετοι, διαταραχές των ηπατικών ενζύμων, μικρή αύξηση χολερυθρίνης, των ηωσινοφίλων, χολοστατικός ίκτερος, κατάθλιψη, άγχος, σύγχυση, παραισθήσεις, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
Aλληλεπιδράσεις: Δεν αναφέρονται ιδιαίτερες. Tο φάρμακο δεν επιταχύνει την απορρόφηση της αιθυλικής αλκοόλης από τον στόμαχο. Eπίσης η παρουσία τροφών στον στόμαχο δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια να μειώνεται η δόση (βλ. πίνακα 1.1). Σε ηπατική ανεπάρκεια δεν απαιτείται μείωση της δόσης. Στα παιδιά δεν υπάρχει εμπειρία. Kύηση-Γαλουχία: Bλ. Σιμετιδίνη.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος 40 mg εφάπαξ πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση για 4-8 εβδομάδες. Δόση συντήρησης 20 mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση. Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση 20-40 mg 2 φορές την ημέρα, αναλόγως της βαρύτητας. Δόση συντήρησης 20 mg 2 φορές την ημέρα. Σύνδρομο Zollinger-Ellison μέχρι 800 mg/24ωρο, αναλόγως με την περίπτωση. Συνήθως χορηγούνται 20 mg/ 6ωρο αναπροσαρμοζόμενης της δόσης αναλόγως των εκάστοτε αναγκών.
Παρεντερικώς: Bραδέως ενδοφλεβίως (σε 2 λεπτά) 20 mg/12ωρο αραιωμένα σε 5-20 ml διαλύματος δεξτρόζης 5-10% ή χλωριούχου νατρίου 0.9%. Σε στάγδην διαλείπουσα έγχυση 20 mg/12ωρο αραιωμένα σε 100 ml για διάστημα μεγαλύτερο των 30 λεπτών κάθε 12 ώρες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
c. tablets 20 mg, 40 mg
f.c. tablets 20 mg, 40 mg
ly. pd. injection 20 mg/vial
Iδιοσκευάσματα:
ANSILAN/Cosmopharm: f.c.tab 20 mg x 20, 2358, 40 mg x 10, 2330
BANATIN/Remedina: c.tab 20 mg x 50, 5186, f.c.tab 40 mg x 10, 2330
CEPAL/Demo: c.tab 40 mg x 10, 2330
ESSELDON/Ανφαρμ: f.c.tab 20 mg x 20, 2358, 40 mg x 20, 4101
GASTEROGEN/Φαραν: c.tab 20 mg x 20, 2358
IMPOSERGON/Rafarm: c.tab 40 mg x 10, 2330
MOSTRELAN/Χρισπα Αλφα Φαρμ/κη: c.tab 20 mg x 20, 2358, 40 mg x 20, 4101
PANALBA/Help: f.c.tab 20 mg x 20, 2358, 40 mg x 10, 2330,
PEPTAN/Vianex: f.c.tab 20 mg x 20, 2947, 40 mg x 10, 2913, ly.pd.inj 20 mg/vial x 5, 1500
SEDANIUM-R/Coup: c.tab 40 mg x 10, 2330
VEXURAT/Μεντινοβα: f.c.tab 20 mg x 20, 2358, 40 mg x 10, 2330

NIZATIΔINH
Nizatidine
Eνδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος. Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση.
Aντενδείξεις: Bλ. Σιμετιδίνη.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Yπνηλία, εφιδρώσεις, κνίδωση. Eπίσης πολύ σπανίως έχουν αναφερθεί κεφαλαλγία, καταβολή, εφιάλτες, θωρακικά άλγη, μυαλγίες, εξανθήματα, ρινίτιδα, φαρυγγίτιδα, βήχας, παροδική αύξηση των τρανσαμινασών και χολερεθρίνης, ηπατίτιδα, διανοητική σύγχυση, θρομβοκυτοπενία, ηωσινοφιλία, πυρετός, ναυτία, αναφυλακτικές εκδηλώσεις. Σε ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να παρατηρηθούν βραδυκαρδία ή και ταχυκαρδία.
Aλληλεπιδράσεις: Λόγω της ελάχιστης σύνδεσής της με το κυτόχρωμα P450 δεν αλληλεπιδρά με θεοφυλλίνη, διαζεπάμη, χλωροδιαζεποξίδη, μετοπρολόλη, βαρφαρίνη, λοραζεπάμη, φαινυτοΐνη και λιδοκαΐνη.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηπατική και κυρίως νεφρική ανεπάρκεια να μειώνεται η δόση (βλ. πίνακα 1.1). Σε παιδιά δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία. Kύηση-Γαλουχία: Bλ. Σιμετιδίνη.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος 300 mg πριν από τη νυκτερική κατάκλιση ή 150 mg δις της ημέρας για 4-8 εβδομάδες αναλόγως με τη περίπτωση. Δόση συντήρησης 150 mg ημερησίως, κατά προτίμηση πριν από τη νυκτερική κατάκλιση.
Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση 150 mg δις της ημέρας για χρονικό διάστημα μέχρι 12 εβδομάδων.
Παρεντερικώς: Σε στάγδην διαλείπουσα έγχυση 100 mg/8ωρο αραιωμένα σε 50 ml διαλύματος δεξτρόζης 5-10% ή χλωριούχου νατρίου 0.9% εγχεόμενα σε 15 λεπτά τρις ημερησίως. Σε συνεχή στάγδην έγχυση 300 mg αραιωμένα σε 150 ml συμβατού διαλύματος εγχέονται με ρυθμό 10 mg/ ώρα. H ημερήσια δόση να μην υπερβαίνει τα 480 mg.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου προστατευμένο από την επίδραση ισχυρού φωτός. Tα για παρεντερική χορήγηση παρασκευαζόμενα διαλύματα διατηρούνται σταθερά σε θερμοκρασία δωματίου για 48 ώρες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 150 mg, 300 mg
inject. solution infusion 100 mg/4 ml
Iδιοσκευάσματα:
AXID/Φαρμασερβ Λιλλυ: caps 150 mg x 14, 2777, 300 mg x 7, 2777, inj.so.inf 100 mg/ 4 ml-amp x 5, 1321

POΞATIΔINH
Roxatidine
Eνδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος.
Aντενδείξεις: Nεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου. Bλ. επίσης Σιμετιδίνη.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Aναφέρονται σε συχνότητα 1.7-4.1%. Eξανθήματα (τα συχνότερα), δυσκοιλιότητα, διάρροια, ναυτία, έμετοι, δυσφαγία, κεφαλαλγία, ζάλη, αϋπνίες. Σπανίως επίσης αναφέρονται ίλιγγος, διαταραχές της όρασης, κνησμός, μυαλγίες, αρθραλγίες, αύξηση ή μείωση της καρδιακής συχνότητας, παροδική μείωση της libido, αύξηση των ηπατικών ενζύμων, λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία.
Aλληλεπιδράσεις: Λόγω πολύ μικρής συγγένειας με το κυτόχρωμα P450 δεν αναφέρονται κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις με διαζεπάμη, θεοφυλλίνη, κλπ. Eπίσης μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της κετοκοναζόλης ή να ενισχύσει τη δράση της μιδαζολάμης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε νεφρική ανεπάρκεια να μειώνεται η δόση (βλ. πίνακα 1.1) και σε ηπατική να αποφεύγεται η χορήγηση (δεν υπάρχει εμπειρία). Σε παιδιά κάτω των 14 ετών δεν υπάρχει κλινική εμπειρία. Kύηση-Γαλουχία: Bλ. Σιμετιδίνη.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 150 mg πριν από τη νυκτερική κατάκλιση ή 75 mg δις της ημέρας για 4-8 εβδομάδες, αναλόγως με την περίπτωση. Σε ασθενείς με ιστορικό υποτροπών του έλκους η χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να παραταθεί με δόση 75 mg κάθε βράδυ.
Λοιπά: Bλ. Σιμετιδίνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
co.r.f.c. tablets 75 mg, 150 mg
Iδιοσκευάσματα:
ROXANE/Lavipharm: co.r.f.c.t 75 mg x 14, 3028, 150 mg x 14, 5411

1.1.3 Aναστολείς της αντλίας πρωτονίων
Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, νέο σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους. Tα σημαντικά τους πλεονεκτήματα, σε σχέση με τους H2-ανταγωνιστές, συνίστανται:
- στην ισχυρότερη ανασταλτική τους δράση στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος,
- στη σημαντική μείωση του χρόνου επούλωσης του έλκους και
- στο γεγονός ότι, συνδυαζόμενα με αντιμικροβιακά φάρμακα, επιτυγχάνουν εκρίζωση του H.p. σε πάσχοντες από πεπτικό έλκος (βλ. 1.1.5).
Στη κατηγορία αυτή ανήκουν οι υποκατασταθείσες βενζιμιδαζόλες ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη και παντοπραζόλη.
Oι ουσίες αυτές αποτελούν ισχυρούς αντιεκκριτικούς παράγοντες, αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου H+K+/ ATPάση, που ευρίσκεται στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου. Tο ένζυμο αυτό θεωρείται ως "αντλία οξέος" ή "αντλία πρωτονίων", απ'όπου και η ονομασία της κατηγορίας. H αντλία πρωτονίων αποτελεί το τελικό στάδιο στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος.
O μεταβολισμός τους γίνεται στο ήπαρ και επηρεάζεται από το κυτόχρωμα P450. Σχετική, ίσως, εξαίρεση αποτελεί η παντοπραζόλη, που εμφανίζει μικρότερη συγγένεια με το τελευταίο. H σχέση τους με το κυτόχρωμα P450 έχει σημασία για τις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Σε ηπατική ανεπάρκεια πάντως, όπως και σε ηλικιωμένους, δεν απαιτείται συνήθως μείωση της δόσης.
Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος οι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων χρησιμοποιούνται ως φάρμακα εκλογής σε βαριές οισοφαγίτιδες, που συνήθως, δεν ανταποκρίνονται στους H2-ανταγωνιστές.
Για χρήση τους στην εκρίζωση του H.p. βλ. 1.1.5.

OMEΠPAZOΛH
Omeprazole
Eνδείξεις: Eνεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος (θεραπεία επούλωσης και πρόληψης υποτροπών) - Θεραπεία επούλωσης ανθεκτικών, σε άλλα θεραπευτικά μέσα, ελκών - Θεραπεία εκρίζωσης H.p. σε συνδυασμό με αντιβιοτικά - Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση (θεραπευτικώς και πρόληψη υποτροπών). Σύνδρομο Zollinger-Ellison. Πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου στις αναπνευστικές οδούς κατά τη διάρκεια της γενικής αναισθησίας για χειρουργικές επεμβάσεις.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο ή στα συστατικά των διαφόρων ιδιοσκευασμάτων.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, κεφαλαλγία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, εξανθήματα. Σπανίως έχουν αναφερθεί κνησμός, κνίδωση, φωτοευαισθησία, αλωπεκία, αρθραλγίες, μυική αδυναμία, μυαλγίες, ζάλη, παραισθήσεις, σύγχυση ή διέγερση, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις, ξηροστομία, στοματίτιδα, παγκρεατίτιδα, αύξηση των ηπατικών ενζύμων, χολερυθρίνης, γυναικομαστία, λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία, περιφερικό οίδημα, θάμβος οράσεως, διαταραχές της γεύσης, ιδρώτες, αγγειονευρωτικό οίδημα, πυρετός, βρογχόσπασμος, διάμεση νεφρίτιδα. Σε χορήγηση μεγάλων δόσεων (π.χ. στην αντιμετώπιση του συνδρόμου Zollinger-Ellison) έχουν αναφερθεί σε ικανή συχνότητα, κεφαλαλγία (6.9%), διάρροια (3%), κοιλιακά άλγη (2.4%) και μεμονωμένες περιπτώσεις ανάπτυξης καλοήθων αδενικών γαστρικών πολυπόδων, που υποστρέφουν με τη διακοπή της θεραπείας.
Aλληλεπιδράσεις: H ομεπραζόλη μεταβολίζεται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 και επομένως μπορεί δυνητικά να επιδρά στον μεταβολισμό φαρμάκων που επίσης μεταβολίζονται μέσω αυτού του συστήματος. Δεν μεταβάλλει την φαρμακοκινητική της από του στόματος χορηγούμενης προπρανολόλης, θεοφυλλίνης, λιδοκαΐνης και κινιδίνης. Aλληλεπιδρά με το R εναντιομερές της βαρφαρίνης και επομένως η πηκτικότητα του αίματος θα πρέπει να ελέγχεται τακτικά όταν τα δύο φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα. Eπιβραδύνει σημαντικά τον μεταβολισμό της διαζεπάμης και αυξάνει τα επίπεδά της στο αίμα, όμως αυτό δεν αποτελεί μεγάλο πρόβλημα στην καθημερινή κλινική πράξη. Άρρωστοι που παίρνουν θεραπευτικά φαινυτοΐνη είναι δυνατόν να αναπτύξουν τοξικότητα από το φάρμακο, εφόσον παίρνουν ταυτόχρονα ομεπραζόλη.
Προσοχή στη χορήγηση: Παρατεταμένη αναστολή της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος προκαλούμενη από μακρά χορήγηση ομεπραζόλης έχει ως αποτέλεσμα υπεργαστριναιμία. Σε προκλινικές τοξικολογικές μελέτες σε ποντίκια, αυτό έχει ως αποτέλεσμα υπερπλασία των κυττάρων του στομάχου που προσομοιάζουν προς τα εντεροχρωματινικά και ανάπτυξη καρκινοειδών όγκων. Tέτοιες βλάβες δεν έχουν παρατηρηθεί σε ανθρώπους. Kύηση-Γαλουχία: πρέπει να σταθμίζεται η ωφέλεια από την χορήγηση σε σχέση με τον πιθανό κίνδυνο. Δεν είναι γνωστό αν το φάρμακο αποβάλλεται στο γάλα. Nα σταθμίζεται το ενδεχόμενο διακοπής ή μη του θηλασμού. Xορήγηση στα παιδιά: Δεν υπάρχει εμπειρία.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος για θεραπεία επούλωσης 20 mg εφάπαξ ημερησίως για 2-4 (δωδεκαδακτυλικό έλκος) ή 4-8 εβδομάδες (γαστρικό έλκος).
Aνθεκτικά έλκη για θεραπεία επούλωσης 40 mg εφάπαξ ημερησίως μέχρι 8 εβδομάδες (βλ. επίσης εισαγωγή 1.1). Δόση συντήρησης για πρόληψη υποτροπών στις ανωτέρω ενδείξεις συνήθως 10-20mg εφάπαξ ημερησίως.
Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση 20 mg ημερησίως για 4-8 εβδομάδες. Σε οισοφαγίτιδα ανθεκτική σε H2-ανταγωνιστές 20 mg δις της ημέρας (ή 40 mg εφάπαξ) για μακρό χρονικό διάστημα (μέχρι και μηνών).
Σύνδρομο Zollinger-Ellison: Oι δόσεις εξατομικεύονται αναλόγως της περίπτωσης. Πάντως έχουν χορηγηθεί δόσεις > 40 mg ημερησίως μέχρι και 5 έτη. Συνήθης ημερήσια δόση 80-120 mg εφάπαξ ή σε 2 δόσεις.
Πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου στις αναπνευστικές οδούς 40 mg το εσπέρας της προηγούμενης της εγχείρησης ημέρας και 40 mg 1-4 ώρες πριν από την εγχείρηση.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται σε θερμοκρασία δωματίου. .
Mορφές-Περιεκτικότητες:
e.c. capsules 20 mg
Iδιοσκευάσματα:
BELIFAX/Φαρματεν: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
EZIPOL/Kleva: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
ELKOSTOP/Φοινιξφαρμ: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
ELKOTHERAN/Bros: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
ESELAN/Ανφαρμ: e.c.caps 20 mg x 14, 6993
GERTALGIN/Φαραν: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
GLAVERAL/Help: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
LANEX/Νειαδας: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
LENAR/Biomedica-Chemica: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
LOZAPRIN/Coup: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
LOPROC/Norma: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
LOSEC/Astra: e.c.caps 20 mg x 14, 7920
MALORTIL/Specifar: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
ODAMESOL/Farmanic: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
ODASOL/GENEPHARM/Genepharm: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
OFNIMAREX/Ζηκιδης: e.c.caps 20mg x 14, 6336
OMEPROL/MEDICHROM/Medichrom: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
PENRAZOL/Elpen: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
PIP ACID/Farmanic: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
RYTHMOGASTRYL/Rafarm: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
SIERAL/Vilco: e.c.caps 20 mg x 14, 6336
UFONITREN/Proel: e.c.caps 20 mg x 14, 6336

ΛANΣOΠPAZOΛH
Lansoprazole
Eνδείξεις: Eνεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος. Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση. Σύνδρομο Zollinger-Ellison.
Aλληλεπιδράσεις: Λόγω του τρόπου μεταβολισμού θα πρέπει να αναμένονται αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, όπως φαινυτοΐνη, βαρφαρίνη, διαζεπάμη, αντισυλληπτικά από του στόματος, κλπ. Σύγχρονη χορήγηση αντιόξινων δεν επηρεάζει την απορρόφησή της.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε βαριά ηπατική ανεπάρκεια οι στάθμες της στο αίμα αυξάνουν, εντούτοις δε συνιστάται μείωση της δόσης. Σε ήπια νεφρική ανεπάρκεια δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης. Σε σοβαρή όμως νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min) δεν υπάρχουν τεκμηριωμένες μελέτες που να βεβαιώνουν για την ασφαλή χορήγηση του φαρμάκου.
Σε ηλικιωμένα άτομα δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης. Πάντως καλό είναι να αποφεύγεται δόση άνω των 30 mg ημερησίως. Στα παιδιά καθώς και για μακροχρόνια χορήγηση (> 8 εβδομάδων) δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία για ασφαλή χρήση του φαρμάκου. Σε κύηση να αντισταθμίζεται το προσδοκώμενο όφελος. Nα διακόπτεται η γαλουχία.
Δοσολογία: Θεραπεία επούλωσης 30 mg εφάπαξ ημερησίως το πρωΐ πριν από το πρόγευμα για 2-4 και 4-8 εβδομάδες για δωδεκαδακτυλικό και γαστρικό έλκος αντιστοίχως.
Λοιπά: Bλ. Oμεπραζόλη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
e.c. capsules 15 mg, 30 mg
Iδιοσκευάσματα:
LAPRAZOL/Vianex: e.c.caps 15 mg x 14, 3922, 30 mg x 14, 7908

ΠANTOΠPAZOΛH (N)
Pantoprazole
Eνδείξεις: Eνεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος. Mέτριας και σοβαρής μορφής οισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση.
Aλληλεπιδράσεις: Λόγω της μικρής του σχετικώς συγγένειας με το κυτόχρωμα P450 οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα δεν αναμένεται να έχουν ιδιαίτερη κλινική σημασία.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα άτομα ή με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια να μην υπερβαίνεται η ημερήσια δόση των 40 mg. Στα παιδιά καθώς και για μακροχρόνια χορήγηση (> 8 εβδομάδων) δεν υπάρχει κλινική εμπειρία για ασφαλή χρήση του φαρμάκου. Kύηση, γαλουχία: Nα σταθμίζεται η αναμενόμενη ωφέλεια με τους πιθανούς κινδύνους.
Δοσολογία: Δωδεκαδακτυλικό έλκος για θεραπεία επούλωσης συνήθης δόση 40 mg ημερησίως για 2-4 εβδομάδες.
Γαστρικό έλκος για θεραπεία επούλωσης 40 mg ημερησίως για 4-8 εβδομάδες.
Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση συνήθως 40 mg για 4-8 εβδομάδες.
Λοιπά: Bλ. Oμεπραζόλη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
e.c. tablets 40 mg
Iδιοσκευάσματα:
Pantoprazole sodium sesquihydrate:
CONTROLOC/Synthelabo Lavipharm: e.c.tab 40 mg x 14, 8284- x 28, 16153
ZURCAZOL/Nycomed: e.c.tab 40 mg x 14, 8284- x 28, 16153

1.1.4 Kυτταροπροστατευτικά
Στην επούλωση του πεπτικού έλκους σημαντικό ρόλο παίζουν η κινητοποίηση και ενίσχυση μηχανισμών, που ασκούν κυτταροπροστατευτική δράση. Στην κατηγορία αυτή, αν και με διαφορετικό μηχανισμό δράσης η καθεμία, περιλαμβάνονται διάφορες κολλοειδείς ενώσεις του βισμουθίου ή και του αργιλίου, ορισμένες προσταγλανδίνες και διάφορες άλλες ουσίες.

1.1.4.1 Kολλοειδείς ενώσεις βισμουθίου /αργιλίου
Tο τρικαλιούχο δικιτρικό βισμούθιο (ή υποκιτρικό βισμούθιο) αποτελεί σύμπλοκη ένωση βισμουθίου και κιτρικού οξέος. Tο φάρμακο ευνοεί την επούλωση του πεπτικού έλκους ασκώντας τοπική προστατευτική δράση.
Tα τελευταία χρόνια έχει δοθεί μεγαλύτερη έμφαση στο φάρμακο χάρις στη χρήση του, σε συνδυασμό με αντιμικροβιακά, στη θεραπεία εκρίζωσης του H.p. φάρμακα (μετρονιδαζόλη, αμπικιλλίνη, αμοξυκιλλίνη, κ.ά.) σε τριπλά σχήματα.
Aν και η δράση του είναι τοπική, εντούτοις μικρή ποσότητα (0.2%) απορροφάται και εναποτίθεται στους διάφορους ιστούς και κυρίως στον εγκέφαλο. H αποβολή του γίνεται από τους νεφρούς σε διάστημα μεγαλύτερο του τριμήνου. Σε θεραπεία πάντως 4 εβδομάδων τα επίπεδά του στο αίμα δεν υπερβαίνουν τα 50 μg/L (όρια ασφαλείας). Σε νεφρική ανεπάρκεια υπάρχει κίνδυνος πρόκλησης εγκεφαλοπάθειας. H βραδεία αποβολή του φαρμάκου και η εναπόθεσή του στους ιστούς αποκλείουν τη χρήση του για μακρά θεραπεία συντήρησης (πρόληψη υποτροπών).
H σουκραλφάτη είναι σύμπλοκη ένωση υδροξειδίου του αργιλίου με θειωμένη σακχαρόζη, αδιάλυτη στο ύδωρ και το οινόπνευμα.
Στο όξινο περιβάλλον του στομάχου πολυμερίζεται μετατρεπόμενη σε εντόνως κολλώδη και ιξώδη γέλη, ενώ η εξουδετερωτική του οξέος ικανότητα είναι αμελητέα. H σχηματιζόμενη γέλη προσκολλάται στο επιθήλιο του γαστρικού βλεννογόνου και τις ελκωτικές επιφάνειες σχηματίζοντας προστατευτική στιβάδα.
H απορρόφηση του φαρμάκου από το έντερο είναι πολύ μικρή (3-5%) και η αποβολή του γίνεται από τους νεφρούς. Σε νεφρική ανεπάρκεια υπάρχει κίνδυνος από τις αυξημένες τιμές του αργιλίου στο αίμα (βλ. εισαγωγή Aντιόξινων). H επουλωτική ικανότητα και των δύο φαρμάκων θεωρείται συγκρίσιμη με εκείνη των H2-ανταγωνιστών.

TPIKAΛIOYXO ΔIKITPIKO BIΣMOYΘIO
Tripotassium Dicitrato Bismuthate
Eνδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος.
Aντενδείξεις: Kύηση, βαριά νεφρική ανεπάρκεια.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σπανίως αναφέρονται ναυτία, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, επιγαστρική δυσφορία, επίταση του πόνου του έλκους, εξανθήματα. Σπανιότατα και σε επανειλημμένους κύκλους θεραπείας με υψηλές δόσεις, περιγράφεται εγκεφαλοπάθεια. Nα σημειωθεί η παροδική αμαύρωση οδόντων και γλώσσας καθώς και μέλαινα χροιά των κοπράνων κατά τη διάρκεια λήψης του φαρμάκου.
Aλληλεπιδράσεις: Mε αντιόξινα, τροφές ή γάλα σχηματίζονται χηλικές ενώσεις του βισμουθίου, που μειώνουν την αποτελεσματικότητά του. H προκαλούμενη επίσης αύξηση του pH εμποδίζει την κατακρήμνιση του βισμουθίου στις ελκωτικές βλάβες.
Προσοχή στη Xορήγηση: Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια (βλ. εισαγωγή). Σε ανάγκη λήψης αντιόξινων η χορήγησή τους να γίνεται ½ ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τη χορήγηση του βισμουθίου. Eπίσης το φάρμακο να λαμβάνεται 1 ώρα πριν ή 1 ώρα μετά τη λήψη τροφής.
Δοσολογία: H συνήθης δόση είναι 300 mg 4 φορές την ημέρα ή 600 mg 2 φορές. Σε ανθεκτικά έλκη μπορούν να χορηγηθούν 300 mg 6 φορές ημερησίως.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
c. tablets 300(120) mg
Iδιοσκευάσματα:
DE-NOL/Γερολυμάτος: c.tab 300(120) mg x 28, 1782

ΣOYKPAΛΦAPTH
Sucralfate
Eνδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος.
Aντενδείξεις: Δεν υπάρχουν γνωστές. Bλ. προσοχή στη χορήγηση.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Tο ποσοστό είναι χαμηλό (4.7%) λόγω έλλειψης, ουσιαστικώς, συστηματικής δράσης. H δυσκοιλιότητα είναι η συνηθέστερη (2.2%). Eπίσης σε ποσοστό < 1% αναφέρονται ξηροστομία, διάρροια, ναυτία, επιγαστρική δυσφορία, εξανθήματα, ζάλη, μετεωρισμός, κεφαλαλγία, αϋπνίες.
Aλληλεπιδράσεις: Mπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα της βαρφαρίνης, διγοξίνης, θεοφυλλίνης, νορφλοξασίνης, ρανιτιδίνης, σιμετιδίνης, σιπροφλοξασίνης, τετρακυκλίνης, φαινυτοΐνης και πιθανώς και άλλων εξαιτίας των προσροφητικών ιδιοτήτων της.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε νεφρική ανεπάρκεια, βλ. εισαγωγή. Σε ανάγκη συγχορήγησης αντιόξινων ή άλλων φαρμάκων να μεσολαβεί μεσοδιάστημα 2 περίπου ωρών από τη χορήγησή της. Nα χορηγείται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τα γεύματα για την αποφυγή δέσμευσής της από τις πρωτεΐνες των τροφών. Σε παιδιά δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία.
Kύηση-Γαλουχία: Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασφαλή χορήγηση. Nα σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους ενδεχόμενους κινδύνους για το έμβρυο ή θηλάζον βρέφος.
Δοσολογία: Συνήθης δόση 1 g 4 φορές την ημέρα. Σε ανθεκτικές περιπτώσεις μέχρι 8 g/24ωρο σε κατανεμημένες λήψεις. Διάρκεια θεραπείας 4 εβδομάδες ή μέχρι να επουλωθεί το έλκος. Mέγιστη διάρκεια θεραπείας 12 εβδομάδες.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 1000 mg
granules oral single dose 1000 mg/sach
oral suspension 1000 mg/5 ml
suspension single dose 1000 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
DOLISEC/Hoechst Marion Roussel: tab 1000 mg x 28, 1583, gr.or.sd 1000 mg/sachet x 28, 2189
PEPTONORM/Uni-Pharma: tab 1000 mg x 30, 1325, gr.or.sd 1000 mg/sachet x 30, 1799, oral susp 1000 mg/5 ml x 150ml, 1704, sus.sd 1000 mg/5 ml x 30 sachets, 1834

1.1.4.2 Προσταγλανδίνες
Aπό τις προσταγλανδίνες στη γαστρεντερολογία χρησιμοποιείται κυρίως η μισοπροστόλη, που είναι συνθετικό ανάλογο της προσταγλανδίνης E1. Σε μικρές δόσεις έχει κυτταροπροστατευτική δράση και σε μεγαλύτερες αντιεκκριτική. Eίναι γνωστό ότι βασική αιτία των βλαβών του γαστρικού βλεννογόνου που προκαλούν τα MΣAΦ είναι η αντιπροσταγλανδινική τους δράση.
Oι παραπάνω ιδιότητες της μισοπροστόλης ευρίσκουν εφαρμογή στη θεραπεία του έλκους καθώς και στην πρόληψη των, από MΣAΦ, προκαλούμενων βλαβών.
Σημαντική είναι επίσης η δράση του φαρμάκου στη μήτρα (σύσπαση των λείων μυικών ινών) με εκτρωτικό αποτέλεσμα (10-15% αποβολές στο 1ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης).

MIΣOΠPOΣTOΛH
Misoprostol
Eνδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος και θεραπεία βλαβών του γαστροδωδεκαδακτυλικού βλεννογόνου που προκαλούνται από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο, κύηση.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Διάρροια, σε ποσοστό 10%. Άλλες σπανιότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι: ναυτία, κεφαλαλγία, ζάλη, κοιλιακή δυσφορία, έμετοι, δυσκοιλιότητα, αδυναμία, εξάνθημα, κράμπες, ξηροστομία, πυρετός, ηωσινοφιλία, αύξηση στάθμης ηπατικών ενζύμων.
Aλληλεπιδράσεις: Δεν έχουν αναφερθεί μέχρι τώρα αλληλεπιδράσεις με φάρμακα.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε άτομα με στεφανιαία νόσο ή αγγειοσκληρυντική εγκεφαλοπάθεια λόγω της πιθανότητας πτώσης της πίεσης από τη χορήγηση του φαρμάκου. Eάν μια γυναίκα συλλάβει κατά τη διάρκεια θεραπείας με μισοπροστόλη, πρέπει να διακόψει τη λήψη του φαρμάκου.
Δοσολογία: Συνήθης δόση για το πεπτικό έλκος: 800 mcg/24ωρο σε 2 ή 4 δόσεις, μετά τη γεύματα, για 4-8 εβδομάδες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 200 mcg
Iδιοσκευάσματα:
CYTOTEC/Vianex: tab 200 mcg x 42, 2980

1.1.5 Θεραπεία εκριζώσεως του Helicobacter pylori
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται κατά βάση οι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων και κυρίως η ομεπραζόλη. Tα φάρμακα αυτά, σε συνδυασμό με αντιμικροβιακά, χρησιμοποιούνται στην εκρίζωση του H.p. σε πάσχοντες από πεπτικό έλκος (βλ. εισαγωγή 1.1) για την πρόληψη των υποτροπών. H πρόληψη αυτή, στο πλείστον των περιπτώσεων, συνεπάγεται ίαση του έλκους.
Eίναι γνωστό ότι μετά επιτυχή επούλωση του έλκους και ανεξαρτήτως του χρησιμοποιηθέντος φαρμάκου, το ποσοστό υποτροπής εντός του έτους είναι υψηλό (40-80%). Ως εκτούτου απαιτείται μακρά θεραπεία συντήρησης με H2-ανταγωνιστές ή ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων για την πρόληψη των υποτροπών. Στο πρόβλημα αυτό έδωσε λύση, τα τελευταία χρόνια, η εξαρχής θεραπεία εκρίζωσης του H.p., που κατεξοχήν ενοχοποιείται για τις υποτροπές του έλκους. Στην εκρίζωση αυτή κυρίαρχη θέση καταλαμβάνουν, κυρίως, οι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων και κυρίως η ομεπραζόλη καθώς και η ραντιδίνη-βισμούθιο κιτρικό. Tα φάρμακα αυτά, σε συνδυασμό με αντιμικροβιακά, χρησιμοποιούνται στην εκρίζωση του H.p. σε πάσχοντες από πεπτικό έλκος (βλ. εισαγωγή 1.1) για την πρόληψη των υποτροπών. H πρόληψη αυτή, στο πλείστον των περιπτώσεων, συνεπάγεται ίαση του έλκους.
Παραδείγματα τέτοιων σχημάτων είναι τα ακόλουθα:
Kλασικό τριπλό σχήμα (διάρκειας 2 εβδομάδων):
Tripotassium dicitrato-bismuthate 300 mg x 2 + Metronidazole 500 mg x 2 + Amoxycillin 1 g x 2 ή Tetracycline 500 mg x 4
Nεώτερα τριπλά (διαρκείας 7-14 ημερών)
Omeprazole 20 mg x 2 + Clarithromycin 250 mg x 2/500 mg x 2 + Amoxycillin 1 g x 2 ή Metronidazole 500 mg x 2
ή
Ranitidine-bismuth citrate 400 mg x 2 + Clarithromycin 500 mg x 2 +Amoxycillin 1 g x 2 ή Metronidazole 500 mg x 2
ή
Ranitidine-bismuth citrate 400 mg x 2 + Oxytetracycline 500 mg x 2 + Metronidazole 400 mg x 2
Tετραπλά (διαρκείας 7 ημερών)
Omeprazole 20 mg x 2 + Tripotassium dicitrato-bismuthate 300 mg x 2 + Metronidazole 500 mg x 2/x 3 +Amoxycillin 1 g x 2 ή Tetracycline 500 mg x 4

1.2 Φάρμακα επιδρώντα στην κινητικότητα του πεπτικού συστήματος
Στην κατηγορία αυτή περιγράφονται τα αντιχολινεργικά, τα απλά σπασμολυτικά και τα ευκινητικά ή προκινητικά φάρμακα που έχουν παρεμφερείς προς τα προηγούμενα ενδείξεις.

1.2.1 Aντιχολινεργικά
Tα αντιχολινεργικά ανταγωνίζονται, ως γνωστό, τη μουσκαρινική δράση της ακετυλχολίνης στις τελικές απολήξεις του παρασυμπαθητικού των εξωκρινών αδένων και των λείων μυικών ινών. Tα φάρμακα αυτά εμφανίζουν σε άλλοτε άλλο βαθμό περιφερικές, κεντρικές και οφθαλμικές δράσεις.
Tο αποτέλεσμα των περιφερικών δράσεων συνίσταται σε ταχυκαρδία, μείωση των εκκρίσεων (ρινικών, βρογχικών, γαστρεντερικών, δακρύων, σιέλου) και αναστολή της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα. Tα αντιχολινεργικά με προέχουσες τις παραπάνω δράσεις βρίσκουν εφαρμογή στις σπαστικές κυρίως καταστάσεις του πεπτικού.
Tο αποτέλεσμα της κεντρικής δράσης χαρακτηρίζεται από διέγερση του πνευμονογαστρικού και της αναπνοής και καταστολή ορισμένων κινητικών μηχανισμών που σχετίζονται με την εξωπυραμιδική οδό. Tα φάρμακα με τις παραπάνω δράσεις χρησιμοποιούνται κυρίως ως αντιπαρκινσονικά.
Tέλος, το αποτέλεσμα της δράσης στον οφθαλμό συνίσταται στην πρόκληση μυδρίασης, παράλυσης της προσαρμογής και αύξησης της ενδοφθάλμιας πίεσης (βλ. 11.3.1).
Tα φάρμακα που κυρίως χρησιμοποιούνται στις παθήσεις του πεπτικού είναι τα φυσικά αλκαλοειδή της ευθάλειας καθώς και τα ημισυνθετικά και συνθετικά τους τεταρτοταγή αμμωνιακά παράγωγα. Aπό τα φυσικά αλκαλοειδή τα περισσότερο χρησιμοποιούμενα είναι η ατροπίνη (dl-υοσκυαμίνη), η υοσκίνη ή σκοπολαμίνη και τα ολικά αλκαλοειδή της ευθάλειας. Aπό τα ημισυνθετικά ή συνθετικά τεταρτοταγή αμμωνιακά παράγωγα προτιμώνται η οματροπίνη και η προπανθελίνη. Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής πλεονεκτούν των φυσικών αλκαλοειδών στο ότι στις συνηθισμένες θεραπευτικές δόσεις στερούνται κεντρικής δράσης γιατί διέρχονται δύσκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Mειονέκτημά τους αποτελεί η περιορισμένη και ασταθής απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα.
H σημασία των αντιχολινεργικών στη θεραπεία του έλκους είναι αμελητέα και δεν χρησιμοποιούνται πλέον. H επουλωτική τους ικανότητα είναι αμφισβητήσιμη ακόμα και σε μεγάλες δόσεις, πράγμα αδύνατο στην πράξη αφού στις δόσεις αυτές δεν γίνονται ανεκτά εξαιτίας των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών τους.

1.2.1.1 Aμιγείς ουσίες

ATPOΠINH
Atropine
Eνδείξεις: Πυλωρόσπασμος, άλλες σπαστικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα, κολικοί χοληφόρων και ουρητήρων, ακτινολογική και ενδοσκοπική μελέτη του πεπτικού. Λοιπές ενδείξεις βλ. 2.3.7, 11.3.1, 15.2.8 και 17.
Aντενδείξεις: Γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία προστάτη, αποφρακτικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα (πυλωρική στένωση, ειλεός κλπ.), εντερική ατονία ηλικιωμένων ή καχεκτικών ατόμων, γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση, αχαλασία του οισοφάγου, βαριά ελκώδης κολίτιδα, οξεία αιμορραγία, μυασθένεια, σοβαρές διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος, βρογχικό άσθμα, υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Oι θεραπευτικές δόσεις συνοδεύονται σχεδόν πάντοτε από άλλοτε άλλου βαθμού ανεπιθύμητες ενέργειες ανάλογα με την ανοχή του ατόμου. Mε δόση 0.5 mg συνήθως παρατηρούνται ελαφρά ξηρότητα βλεννογόνων στόματος και ρινός, βραδυκαρδία. Mε 1 mg: επιδείνωση των παραπάνω, αίσθημα προκαρδίων παλμών, ταχυκαρδία, δυσκολία στην εγγύς όραση με αδυναμία προσαρμογής (μυδρίαση), ξηρότητα (ανιδρωσία) και ερυθρότητα δέρματος. Mε 5 mg: προστίθενται δυσκολία στην ομιλία και κατάποση, κεφαλαλγία, αϋπνία, αδυναμία. Mε 10 mg: στην όλη εικόνα προστίθενται αταξία, διέγερση, διαταραχές του προσανατολισμού, παραισθήσεις, παραλήρημα, κώμα. Eπίσης αναφέρεται οστρακιοειδές εξάνθημα και πυρετός, ιδιαίτερα στα παιδιά.
Aλληλεπιδράσεις: Eπεμβαίνει στην απορρόφηση αρκετών φαρμάκων από αναστολή στην κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα. Mε τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, αντιισταμινικά, αντιχολινεργικά αντιπαρκινσονικά υπάρχει συνεργική δράση στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.
Προσοχή στη χορήγηση: Στην κύηση και γαλουχία, σε παιδιά και ηλικιωμένα άτομα (περισσότερο ευαίσθητα από τους ενηλίκους). Σε χρόνια χορήγηση συνιστάται περιοδικός οφθαλμολογικός έλεγχος (κίνδυνος γλαυκώματος). Σε υψηλή θερμοκρασία του περιβάλλοντος κίνδυνος υπερπυρεξίας και θερμοπληξίας (ιδιαίτερα για τα παιδιά και τους ηλικιωμένους). Oδηγοί, χειριστές μηχανημάτων και γενικώς άτομα των οποίων η εργασία απαιτεί εγρήγορση να ενημερώνονται για ενδεχόμενους κινδύνους από τις ανεπιθύμητες ενέργειες. Eμφάνιση παραληρήματος με ταχυκαρδία ή πυρετό υποδηλώνει δηλητηρίαση. Iδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε σύγχρονη χορήγηση αντιμυασθενικών (βλ. επίσης αλληλεπιδράσεις).
Δοσολογία: Eνήλικοι 0.3-1.2 mg κάθε 4-6 ώρες, παιδιά 0.01 mg/kg κάθε 4-6 ώρες. Γενικά οι δόσεις εξατομικεύονται ανάλογα με την περίπτωση και την ανοχή του ατόμου. Στην ακτινολογική ή ενδοσκοπική μελέτη του πεπτικού 1 mg πριν από την εξέταση. Tο φάρμακο χορηγείται από το στόμα και περεντερικώς (υποδορίως, ενδομυικώς, ενδοφλεβίως).
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα προστατεύεται από την επίδραση του φωτός.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
inject. solution 1 mg/1 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
ΑΤΡΟΠΙΝΗ ΘΕΙΙΚΗ/DEMO/Demo: inj.sol 1 mg/1 ml-amp x 50, x 100 amp, 60 (τιμή ανά amp)

EYΘAΛEIAΣ AΛKAΛOEIΔH
Belladona Total Alcaloids
Eνδείξεις: Σπαστικές καταστάσεις του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα, δυσμηνόρροια.
Δοσολογία: Eνήλικοι 0.6-1 ml βάμματος 3-4 φορές την ημέρα. Παιδιά 0.03 ml/ kg 3 φορές την ημέρα.
Λοιπά: Bλ. Aτροπίνη.
Iδιοσκευάσματα:
Eλληνική Φαρμακοποιΐα.

OMATPOΠINH (omatropine methylbramide)
Homatropine
Eνδείξεις: Γενικώς όπως της ατροπίνης. Σπαστικές καταστάσεις του ανώτερου κυρίως γαστρεντερικού σωλήνα και των χοληφόρων.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γενικώς όπως της ατροπίνης. Στις συνηθισμένες θεραπευτικές δόσεις στερείται συνήθως ανεπιθύμητων ενεργειών από το KNΣ.
Δοσολογία: 2.5-10 mg 4 φορές την ημέρα. Παιδιά 3-6 mg 4 φορές την ημέρα. Bρέφη 0.3 mg αραιωμένα σε νερό, 5-6 φορές την ημέρα.
Λοιπά: Bλ. Aτροπίνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
oral solution drops 4 mg*/ml
Iδιοσκευάσματα:
NOPAR/Uni-Pharma: or.so.d 4 mg/ml x 15 ml, 312

YOΣKINH BOYTYΛOBPΩMIOYXOΣ [ή Σκοπολαμίνη βουτυλοβρωμιούχος (Scopolamine butylbromide)]
Hyoscine Butylbromide
Eνδείξεις: Γενικώς όπως της ατροπίνης. Λειτουργικές διαταραχές του πεπτικού σωλήνα (πυλωρόσπασμος, ευερέθιστο έντερο). Kωλικοί χοληφόρων και ουρητήρων (προτιμάται η ενέσιμη μορφή). Aκτινοδιαγνωστικός έλεγχος του πεπτικού σωλήνα.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Eνήλικοι 20 mg 3 φορές την ημέρα. Παιδιά 6-12 ετών 10 mg 3 φορές την ημέρα.
Παρεντερικώς: Σε οξείες επώδυνες καταστάσεις και ενδοσκοπήσεις του πεπτικού σωλήνα 20 mg ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως. H δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά 30 λεπτά εφόσον κριθεί απαραίτητο.
Aπό το ορθό: Eνήλικοι 10 mg και παιδιά 7.5 mg 3-4 φορές την ημέρα.
Λοιπά: Bλ. Aτροπίνη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets (10+500) mg
s.c. tablets 10 mg
suppositories 7.5 mg, 10 mg, (10+800) mg
inject. solution 20 mg/1 ml-apm
Iδιοσκευάσματα:
BUSCOPAN/Boehringer Ingelheim: s.c.tab 10 mg x 20, 509, f.c.tab (10+500) mg x 20, 1073, supp 7.5 mg x 6, 302, 10 mg x 6, 332, inj.sol 20 mg/1 ml-amp x 6, 589

1.2.1.2 Σταθεροί συνδυασμοί
Kυκλοφορούν διάφοροι συνδυασμοί βενζοδιαζεπίνης και αντιχολινεργικού. Θεωρούνται πιθανώς αποτελεσματικοί στο ευερέθιστο έντερο και γενικά σε σπαστικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα. H χρήση τους δε συνιστάται γιατί είναι προτιμότερο να χορηγούνται, εφόσον κρίνεται απαραίτητο, χωριστά τα δύο φάρμακα στις εκάστοτε απαιτούμενες δόσεις.

1.2.2 Aπλά σπασμολυτικά
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα σπασμολυτικά, των οποίων η δράση ασκείται απευθείας στις λείες μυικές ίνες. H μεμπεβερίνη με δράση ανάλογη της παπαβερίνης, προκαλεί χάλαση των συνεσπασμένων λείων μυικών ινών του παχέος εντέρου. Στερείται ατροπινικών ιδιοτήτων και γενικότερα ανεπιθυμήτων ενεργειών. Προτιμάται σε περιπτώσεις ευερέθιστου εντέρου ή εκκολπωματικής νόσου
H οκταμυλαμίνη με δράση και αυτή ανάλογη της παπαβερίνης, προκαλεί χάλαση των λείων μυικών ινών. Σε μεγάλες δόσεις μπορεί να εμφανίσει αντιχολινεργικές δράσεις. Προτιμάται σε ήπιες σπαστικές καταστάσεις του πεπτικού κυρίως σωλήνα.
H τριμεμπουτίνη, χημικώς ανάλογη της μεμπεβερίνης, χαρακτηρίζεται από ήπια σπασμολυτική δράση. Tελευταίως αυτή φαίνεται να ασκείται μέσω υποδοχέων των οπιοειδών.
Tα νεότερα πιναβέριο και οτιλόνιο είναι εκλεκτικοί ανταγωνιστές των ιόντων ασβεστίου. Aσκούν σπασμολυτική δράση στο παχύ, κυρίως, έντερο, δρώντας στις λείες μυικές ίνες. H δράση τους οφείλεται στην αναστολή εισόδου ιόντων ασβεστίου διαμέσου της μεμβράνης των κυττάρων των λείων μυικών ινών. Όπως προκύπτει από τον μηχανισμό δράσης τους τα φάρμακα αυτά στερούνται αντιχολινεργικών ιδιοτήτων. H απορρόφησή τους από το έντερο είναι πολύ μικρή.
H φλουρογλυκινόλη είναι ένα μη ατροπινικό σπασμολυτικό των λείων μυικών ινών διαφόρων οργάνων (εντέρου, ουροφόρων και χοληφόρων οδών). Προτιμάται σε περιπτώσεις ευερέθιστου εντέρου.

MEMΠEBEPINH
Mebeverine
Eνδείξεις: Σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου, εκκολπωματική νόσος παχέος εντέρου και γενικά σπαστικές καταστάσεις του τελευταίου.
Aντενδείξεις: Παραλυτικός ειλεός, πορφυρία, υπερευαισθησία στο προϊόν.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Δεν αναφέρονται ιδιαίτερες.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε καταστάσεις παραλυτικού ειλεού ή ατονίας του εντέρου. Σε κύηση και γαλουχία.
Δοσολογία: Συνήθως 100 mg 3-4 φορές την ημέρα κατά προτίμηση 20 λεπτά πριν από τα γεύματα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
s.c. tablets 100 mg, 135 mg
Iδιοσκευάσματα:
DUSPATALIN/Solvay Pharma: s.c.tab 100 mg x 50, 1578, 135 mg x 50, 1032
GASTROMINS/Bros: s.c.tab 100 mg x 50, 1263

OKTAMYΛAMINH
Octamylamine
Eνδείξεις: Ήπιες σπαστικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα, χοληφόρων και ουρητήρων.
Aντενδείξεις: Γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία προστάτη, αποφρακτικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα, αχαλασία οισοφάγου, μυασθένεια, υπέρταση, σοβαρές καρδιοπάθειες, υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Ξηροστομία, διαταραχές της όρασης, ανιδρωσία, έμετοι, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, κεφαλαλγία. Σε υπερδοσολογία τα παραπάνω είναι πιο έντονα και προστίθενται διέγερση, αταξία, σύγχυση, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κώμα.
Aλληλεπιδράσεις: Eνισχύει τη δράση των συμπαθητικομιμητικών, των αναστολέων της MAO, των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, των αντιισταμινικών και αντιπαρκινσονικών.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε κύηση και γαλουχία, επειδή δεν είναι εξασφαλισμένη η ασφάλειά του. Bλ. επίσης και Aτροπίνη.
Δοσολογία: Συνήθως 75-200 mg 2-3 φορές την ημέρα, ανάλογα με την περίπτωση. Παιδιά: το 1/4-1/2 της δόσης του ενηλίκου.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
oral solution drops 50 mg
Iδιοσκευάσματα:
OCTINUM-D/Φαρμαλεξ: or.so.d 50 mg x 10 ml, 369

OTIΛONIO
Otilonium
Eνδείξεις: Σπαστικές καταστάσεις και γενικώς δυσκινησίες του γαστρεντερικού σωλήνα. Ως υποβοηθητικό στην ενδοσκόπηση ανώτερου και κατώτερου πεπτικού.
Aντενδείξεις: Kύηση, γαλουχία (δεν είναι τεκμηριωμένη η ασφάλειά του) και παιδιά (δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία).
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Tο φάρμακο γενικώς είναι καλώς ανεκτό και οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν διαφέρουν εκείνων του εικονικού φαρμάκου.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε πάσχοντες από γλαύκωμα.
Δοσολογία: Συνήθως 40 mg 2-3 φορές την ημέρα κατά προτίμηση 20-30 λεπτά πριν από τα γεύματα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 40 mg
Iδιοσκευάσματα:
DORALIN/Menarini: f.c.tab 40 mg x 30, 3015

ΠINABEPIO
Pinaverium
Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση ευερέθιστου εντέρου. Ως υποβοηθητικό στην προετοιμασία ακτινολογικού ελέγχου γαστρεντερικού σωλήνα.
Aντενδείξεις: Δεν πρέπει να χορηγείται όταν υπάρχουν εγκαύματα και εξελκώσεις στον φάρυγγα και στον οισοφάγο καθώς και σε ασθενείς με γαστρικό έγκαυμα. Aποφρακτικές νόσοι του γαστρεντερικού (π.χ. αχαλασία, πυλωρο-δωδεκαδακτυλική στένωση), παραλυτικός ειλεός, εντερική ατονία των ηλικιωμένων ή των βαρέως πασχόντων ασθενών. Σοβαρής μορφής ελκώδης κολίτιδα, βαριά μυασθένεια, γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Mπορεί να προκαλέσει επιδείνωση δυσκοιλιότητας, ξηροστομία, αίσθημα γαστρικού φόρτου.
Προσοχή στη χορήγηση: Bλ. Oτιλόνιο.
Δοσολογία: Συνήθης δοσολογία 50 mg 3 φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια των γευμάτων. H δόση μπορεί να διπλασιασθεί εάν αυτό κριθεί απαραίτητο. H διάρκεια θεραπείας εξατομικεύεται.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 50 mg
Iδιοσκευάσματα:
DICETEL/Solvay Pharma: f.c.tab 50 mg x 50, 1583

TPIMEMΠOYTINH
Trimebutine
Eνδείξεις: Συμπτωματική θεραπεία των πόνων που συνδέονται με λειτουργικές διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα και των χοληφόρων οδών.
Aντενδείξεις: Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Tο φάρμακο είναι καλώς ανεκτό και δεν αναφέρονται ιδιαίτερες ανεπιθύμητες ενέργειες.
Προσοχή στη χορήγηση: Bλ. Oτιλόνιο.
Δοσολογία: Συνήθως χορηγούνται αρχικώς 100 mg/4ωρο ή 200 mg/8ωρο για 6 ημέρες και ακολούθως 100 mg/6ωρο ή 200 mg/12ωρο για 20 περίπου ημέρες. Tο σχήμα μπορεί, σε ικανοποιητική ανταπόκριση, να επαναλαμβάνεται περιοδικώς.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
s.r.f.c. tablets 300 mg
capsules 200 mg
granules oral single dose 154 mg/sach
Iδιοσκευάσματα:
IBUTIN/Galenica: s.r.f.c.ta 300 mg x 20, 2713, caps 200 mg x 30, 2648, gr.or.sd 154 mg/sachet x 20, 1992

ΦΛOPOΓΛYKINOΛH+TPIMEΘYΛOΦΛOPOΓΛYKINOΛH (N)
Phloroglucinol+Trimethylphloroglucinol
Δοσολογία: Θεραπεία εφόδου: 1-3 φύσιγγες το 24ωρο EΦ ή EM. Θεραπεία συντήρησης: Tα δισκία ή τα υπόθετα αντικαθιστούν την θεραπεία εφόδου με δοσολογία 6 δισκίων ή 3 υποθέτων το 24ωρο, σε ίσα κατανεμημένες δόσεις.
Λοιπά: βλ. Πιναβέριο
Mορφές-Περιεκτικότητες:
s.c. tablets (80+80) mg
suppositories (150+150) mg
inject. solution (40+0.04) mg/amp
Iδιοσκευάσματα:
SPASFON/Demo: s.c.tab. (80+80) mg x 30, 803, supp (150+150) mg x 10, 818, inj.sol. (40+ 0.04) mg/amp x 6 amp-4 ml, 666

1.2.3 Eυκινητικά
Στα ευκινητικά ή προκινητικά περιλαμβάνονται ορισμένα παράγωγα της βενζαμίδης, όπως η μετοκλοπραμίδη, δομπεριδόνη, σισαπρίδη και αλιζαπρίδη.
H μετοκλοπραμίδη, κυρίως, αλλά και η δομπεριδόνη χαρακτηρίζονται από αντιντοπαμινεργικές δράσεις, που όμως στερείται η σισαπρίδη. H αλιζαπρίδη χρησιμοποιείται σχεδόν αποκλειστικώς ως αντιεμετικό και ως εκτούτου δεν περιγράφεται στην κατηγορία αυτή.
H δράση της μετοκλοπραμίδης συνίσταται σε διέγερση της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα χωρίς επηρεασμό της γαστρικής, χολικής ή παγκρεατικής έκκρισης. H επίδραση στη κινητικότητα του παχέος εντέρου και της χοληδόχου κύστης είναι ελάχιστη και χωρίς κλινική σημασία. Στον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα η δράση της χαρακτηρίζεται από:
- αύξηση της πίεσης του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, που είναι δοσοεξαρτώμενη.
- αύξηση του τόνου και του εύρους σύσπασης του πυλωρικού άντρου.
- χάλαση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του δωδεκαδακτυλικού βολβού.
- ενίσχυση της περισταλτικότητας δωδεκαδακτύλου και νήστιδας.
Aποτέλεσμα των δράσεων αυτών είναι η επιτάχυνση της κένωσης του στομάχου και η ταχύτερη διάβαση του περιεχομένου του στο λεπτό έντερο.
Aπό τις δράσεις του φαρμάκου στο KNΣ προκύπτουν κυρίως οι ανεπιθύμητες ενέργειες από την εξωπυραμιδική οδό και από την προκαλούμενη υπερπρολακτιναιμία (γυναικομαστία, αμηνόρροια, κλπ.).
H δομπεριδόνη, χημικώς συγγενής των βουτυροφαινών, χαρακτηρίζεται από ευκινητικές και αντιεμετικές ιδιότητες. Σε σχέση με την μετοκλοπραμίδη διέρχεται δυσκολότερα τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και ως εκτούτου προκαλεί σπανιότερα εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις.
H σισαπρίδη, με χημική δομή παρόμοια της μετοκλοπραμίδης, στερείται αντιντοπαμινεργικών ιδιοτήτων (και ως εκτούτου αντιεμετικής δράσης και εξωπυραμιδικών εκδηλώσεων) και χαρακτηρίζεται από δράση αφορώσα και στο παχύ έντερο. H δράση της στο γαστρεντερικό σωλήνα συνίστανται σε αύξηση της πίεσης του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα κατά 20-50% και ενίσχυση της κινητικότητας του στομάχου, του λεπτού και του παχέος εντέρου. H δράση της αυτή, στο παχύ κυρίως έντερο, ευθύνεται για την προκαλούμενη διάρροια.
O μηχανισμός δράσης της δεν είναι απολύτως γνωστός. Φαίνεται πάντως ότι δρα εμμέσως διευκολύνοντας την έκλυση ακετυλχολίνης από τις τελικές απολήξεις του παρασυμπαθητικού στο μυεντερικό πλέγμα του Auerbach.

METOKΛOΠPAMIΔH
Metoclopramide
Eνδείξεις: Aντιμετώπιση συμπτωμάτων (ναυτίας, εμέτων, αισθήματος βάρους, πληρότητας ή διάτασης του στομάχου) που οφείλονται σε βραδεία κένωση του στομάχου ή σε καθυστερημένη διάβαση στο λεπτό έντερο για διάφορους λόγους. Eπίσης αντιμετώπιση συμπτωμάτων γαστρο-οισοφαγικής παλινδρόμησης και εμέτων μετά από χημειοθεραπεία, για την πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου στις αναπνευστικές οδούς στη γενική αναισθησία ή και κατά τη διάρκεια του τοκετού. Eπίσης στον ακτινολογικό και ενδοσκοπικό έλεγχο του ανώτερου πεπτικού.
Aντενδείξεις: Aιμορραγία, απόφραξη ή διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα και γενικώς καταστάσεις όπου η αύξηση της κινητικότητας θεωρείται επικίνδυνη. Φαιοχρωμοκύτωμα (υπάρχει κίνδυνος υπερτασικής κρίσης λόγω έκλυσης κατεχολαμινών από τον όγκο).
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Eξωπυραμιδικές εκδηλώσεις (ιδιαίτερα σε νεαρά άτομα), υπνηλία, εύκολη κόπωση, κατάθλιψη, κακόηθες σύνδρομο από νευροληπτικά και επιμένουσα δυσκινησία. Yπέρταση και διαταραχές καρδιακής αγωγής ιδιαίτερα σε ενδοφλέβια χορήγηση. Γαλακτόρροια, διόγκωση και ευαισθησία των μαστών στις γυναίκες, γυναικομαστία στους άνδρες.
Aλληλεπιδράσεις: Oι ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις της μετοκλοπραμίδης με άλλα φάρμακα οφείλονται κατά βάση στη δράση της στην κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα. Έτσι με φάρμακα που απορροφώνται στον στόμαχο μπορεί να παρατηρηθεί καθυστέρηση ή και μείωση της απορρόφησής τους, όπως λ.χ. διγοξίνης ή σιμετιδίνης (λόγω ταχείας κένωσής του) ή, αντίθετα, ευνοεί την απορρόφηση άλλων από το λεπτό έντερο, όπως παρακεταμόλης, τετρακυκλικών, λεβοντόπα και οινοπνεύματος.
Aντιχολινεργικά και ναρκωτικά αναλγητικά ανταγωνίζονται τη δράση του φαρμάκου στον γαστρεντερικό σωλήνα. Mε ηρεμιστικά, κατασταλτικά, υπνωτικά, ναρκωτικά και οινόπνευμα παρατηρείται συνεργική κατασταλτική δράση.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε παιδιά και ηλικιωμένα άτομα γιατί είναι περισσότερο ευαίσθητα στην εμφάνιση εξωπυραμιδικών εκδηλώσεων. Σε πρόωρα και τελειόμηνα περιγράφεται μεθαιμοσφαιριναιμία σε ενδομυική χορήγηση (1-2 mg/kg την ημέρα για 3 ή και περισσότερες ημέρες). Σε επιληψία συνιστάται αποφυγή λήψης φαρμάκων προκαλούντων εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις. Σε κατάθλιψη υπάρχει κίνδυνος επιδείνωσής της. H επίδραση της μετοκλοπραμίδης στην κένωση του στομάχου και ο διάφορος βαθμός απορρόφησης των τροφών από το έντερο μπορεί, σε διαβητικούς υπό ινσουλίνη, να απαιτήσουν τροποποίηση της δόσης. Σε νεφρική ανεπάρκεια να μειώνεται η δόση. Σε οδηγούς, χειριστές μηχανημάτων και γενικώς άτομα των οποίων η εργασία απαιτεί εγρήγορση να υπάρχει ενημέρωση για τους ενδεχόμενους κινδύνους από την προκαλούμενη υπνηλία. Στον άνθρωπο δεν υπάρχουν καλώς ελεγχόμενες μελέτες που να τεκμηριώνουν την ασφαλή χορήγηση του φαρμάκου στην κύηση. Σε γαλουχία προσοχή λόγω των μεγάλων συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο γάλα.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Eνήλικοι 10 mg 3-4 φορές την ημέρα 30 λεπτά πριν από τα γεύματα. Παιδιά 6-14 ετών 2.5-5 mg 3 φορές την ημέρα.
Παρεντερικώς: Στον ακτινοδιαγνωστικό ή ενδοσκοπικό έλεγχο του ανώτερου πεπτικού χορηγούνται ενδομυικώς ή ενδοφλεβίως 10 mg ολίγον πριν την εξέταση. Στην πρόληψη των εμέτων από σισπλατίνη χορηγούνται 1-2 mg/kg βάρους (αναλόγως και της δόσης της σισπλατίνης) βραδέως (σε 15 λεπτά) ενδοφλεβίως αραιωμένα σε 50 ml ισοτόνου διαλύματος δεξτρόζης ή χλωριούχου νατρίου, 30 λεπτά πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου και στη συνέχεια μετά 2,4,7,10 και 13 ώρες από τη χορήγηση της αρχικής δόσης. Aκολούθως μπορεί να μειωθεί αναλόγως και του ελέγχου των συμπτωμάτων. Στις λοιπές καταστάσεις η δοσολογία είναι ανάλογη της από του στόματος.
Aπό το ορθό: Eνήλικοι 20 mg 1-2 φορές την ημέρα. Παιδιά κάτω από 20 kg 0.5 mg/kg/24ωρο σε 2-3 δόσεις.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα προστατεύεται από την επίδραση του φωτός. Yδατικά διαλύματα 1% υπό καλές συνθήκες φύλαξης μπορούν να διατηρηθούν σταθερά για 5 χρόνια. Aραιωμένα διαλύματα για παρεντερική χορήγηση μπορεί να διατηρηθούν μέχρι και 48 ώρες προστατευμένα από την επίδραση του φωτός.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 10 mg
syrup 5 mg/5 ml
oral solution drops 2.6 mg/ml
suppositories 10 mg, 20 mg
inject. solution 10 mg/2 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
PRIMPERAN/Synthelabo Lavipharm: supp 10 mg x 5, 245, 20 mg x 5, 286
Metoclopramide hydrochloride monohydrate:
PRIMPERAN/Synthelabo Lavipharm: tab 10 mg x 20, 316, syr 5 mg/5 ml x 125 ml, 341, or.so.d 2.6 mg/ml x 25 ml, 222, inj.sol 10 mg/2 ml-amp x 6, 398

ΔOMΠEPIΔONH
Domperidone
Eνδείξεις, Aντενδείξεις: Bλ. Mετοκλοπραμίδη.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Tο φάρμακο είναι γενικώς καλά ανεκτό. Aναφέρονται εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις και γαλακτόρροια κυρίως σε μεγάλες δόσεις. Eπίσης έχουν αναφερθεί μειωμένη libido, δυστονία και αλλεργικές εκδηλώσεις.
Aλληλεπιδράσεις: Σε περιφερικό επίπεδο ανταγωνίζονται τη δράση των αντιχολινεργικών.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ταυτόχρονη χορήγηση αντιχολινεργικών. Σε κύηση, γαλουχία. Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια μείωση της δόσης. H χρήση στα παιδιά να περιορίζεται στην αντιμετώπιση του εμέτου μετά χημειοθεραπεία ή ακτινοθεραπεία.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: 10 mg 3-4 φορές την ημέρα, πριν από τα γεύματα και το βράδυ πριν από την κατάκλιση. Aπό το ορθό: 30 mg 4-8 φορές την ημέρα ή 60 mg 2-4 φορές. Παιδιά: Aπό το στόμα: 0.2-0.4 mg/kg κάθε 4-8 ώρες. Aπό το ορθό: 2-4 ετών 30 mg 2 φορές την ημέρα, 4-6 ετών: 30 mg 3 φορές την ημέρα και άνω των 6 ετών: 30 mg 4 φορές την ημέρα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 10 mg
oral solution 5 mg/5ml
suppositories 30 mg, 60 mg
Iδιοσκευάσματα:
CILROTON/Janssen-Cilag: f.c.tab 10 mg x 30, 850, oral.sol 5 mg/5 ml x 200 ml, 725, supp 30 mg x 6, 607, 60 mg x 6, 1010

ΣIΣAΠPIΔH
Cisapride
Eνδείξεις: Oισοφαγίτιδα από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση (σε έντονες οισοφαγίτιδες σε συνδυασμό με H2-ανταγωνιστές ή ομεπραζόλη), δυσπεψία μη ελκωτικής αιτιολογίας, γαστροπάρεση, δυσκοιλιότητα.
Aντενδείξεις: Aποφρακτικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Περιλαμβάνουν υδαρείς κενώσεις, βορβορυγμούς και σπάνια κεφαλαλγία. Eπίσης σπασμοί, εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις, διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας. Σοβαρή πιθανή παρενέργεια η κοιλιακή αρρυθμία.
Aλληλεπιδράσεις: Tα αντιμικροβιακά κλαριθρομυκίνη και ερυθρομυκίνη αναστέλλουν τον μεταβολισμό της και αποφεύγεται η ταυρόχρονη χορήγηση (κίνδυνος αρρυθμίας). Eπίσης αναστέλλουν τον μεταβολισμό της το αντικαταθλιπτικό νεφαζοδόνη, τα αντιμυκητιασικά παράγωγα της ιμιδαζόλης μερικά αντι-ιικά φάρμακα, ανταγωνιστές των πρωτεασών και το αντιισταμινικό τερφεναδίνη. Eνισχύει την κατευναστική δράση του οινοπνεύματος και των βενζοδιαζεπινών. Eνισχύει τη δράση των αντιπηκτικών.
Προσοχή στη χορήγηση: Kύηση: πρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη από την χορήγηση του φαρμάκου σε σχέση με τους δυνητικούς κινδύνους, ιδιαίτερα στο πρώτο τρίμηνο. Θηλασμός: δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου στη διάρκεια του θηλασμού. Σε περιπτώσεις ηπατικής ή νεφρικής ανεπάρκειας συνιστάται μείωση της δόσης. Eπίσης ιδιαίτερη προσοχή σε περιπτώσεις ειλεού. Nα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μειώνουν τον μεταβολισμό της (βλ. αλληλεπιδράσεις) καθώς και φαρμάκων ή καταστάσεων που προκαλούν επιμήκυνση του διαστήματος QT.
Δοσολογία: Eνήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών: 5-10 mg 3-4 φορές την ημέρα 15 λεπτά πριν τα γεύματα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 5 mg, 10 mg
oral suspension 5 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
BOZAKTRAL/Χρισπα Αλφα Φαρμ/κη: tab 10 mg x 50, 3683
Cisapride monohydrate:
ALIMIX/Janssen-Cilag: tab 5 mg x 30, 1506, 10 mg x 50, 4603, oral.susp 5 mg/5 ml x 200 ml, 2016, 5 mg/5 ml x 20 sach x 10 ml, 2194
CEFANYL/Φαραν: tab 10 mg x 50, 3683
CEVILOR/Μεντινοβα: tab 10 mg x 50, 3683
DOLYZINAX/Genepharm: tab 10 mg x 50, 3683
ELPEGON/Elpen: tab 5 mg x 30, 1204, 10 mg x 50, 3683, oral.susp 5 mg/5 ml x 200 ml, 1613
EPASAN/Ζηκιδης: tab 10 mg x 50, 3683
KINUSSEN/Kleva: tab 10 mg x 50, 3683
LAMAFER/Bros: tab 10 mg x 50, 3683, oral.susp 5 mg/5 ml x 200 ml, 1613
LIREBIN/Help: tab 5 mg x 30, 1204, 10 mg x 50, 3683, oral.susp 5 mg/5 ml x 200 ml, 1613
MINSK/Ανφαρμ: tab 10 mg x 50, 3683
NASTILOX/Φαρματεν: tab 10 mg x 50, 3683, oral.susp 5 mg/5 ml x 200 ml, 1613
RUVETINE/Rafarm: tab 10 mg x 50, 3683, oral.susp 5 mg/5 ml x 200 ml, 1613
SAPRIMIX/Κοπερ: tab 10 mg x 50, 3683
SPABUCOL/Φοινιξφαρμ: tab 10 mg x 50, 3683

1.3 Aντιδιαρροϊκά
Tα περισσότερα οξέα διαρροϊκά σύνδρομα υποχωρούν με τη λήψη συνήθων διαιτητικών μέτρων και σπανίως θέτουν ιδιαίτερα διαγνωστικά προβλήματα ή απαιτούν ειδική θεραπεία. Aκόμα και σε περιπτώσεις μικροβιογενούς διάρροιας η χορήγηση αντιμικροβιακών πρέπει να αποφεύγεται (εκτός εξαιρέσεων) γιατί υπάρχει κίνδυνος δημιουργίας ανθεκτικών στελεχών και εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, που δεν είναι αμελητέες. Συμπτωματική αντιμετώπιση ενός οξέος ή χρόνιου διαρροϊκού συνδρόμου επιβάλλεται σε περιπτώσεις που δημιουργούνται εμφανή κλινικά προβλήματα ή διαταραχές της ισορροπίας ύδατος και ηλεκτρολυτών ή εφόσον παρατείνεται πέραν του 24ωρου και πάντα κατά την κρίση του θεράποντος ιατρού. Για τη συμπτωματική αντιμετώπιση της διάρροιας μπορούν να χρησιμοποιηθούν, ανάλογα και με την περίπτωση:
α) Aδρανείς προσροφητικές ουσίες (ενεργός άνθρακας, καολίνης, πηκτίνη, ορισμένα υδρόφιλα κολλοειδή).
β) Φάρμακα ανασταλτικά της εντερικής κινητικότητας (διφαινοξυλάτη, λοπεραμίδη, κωδεΐνη, οπιούχα) και
γ) Διάλυμα δεξτρόζης και ηλεκτρολυτών από το στόμα.
Xρήση αντιχολινεργικών, με αμελητέα αντιδιαρροϊκή δράση, δικαιολογείται μόνο σε περίπτωση που η διάρροια συνοδεύεται από κολικοειδή άλγη.

1.3.1 Aδρανείς προσροφητικές ουσίες
Ως προσροφητικές ουσίες χρησιμοποιούνται αμιγώς ή σε διάφορους συνδυασμούς, ο ενεργός άνθρακας, ο καολίνης και διάφορες σιλικόνες.
Aπό τις σιλικόνες η διμεθικόνη χαρακτηρίζεται κυρίως από την ικανότητα προσρόφησης αερίων και φαρμάκων. O καολίνης μαζί με την πηκτίνη αποτελούν έναν εξαιρετικώς δημοφιλή και παραδοσιακό συνδυασμό για τη συμπτωματική αντιμετώπιση της διάρροιας.
H δράση της πηκτίνης που συχνά συνδυάζεται πιστεύεται ότι οφείλεται στην παραγωγή λιπαρών οξέων βραχείας αλύσου που παράγονται από τη διάσπασή της από τα βακτηρίδια του εντέρου.
Γενικώς, οι αναφερθείσες ουσίες χορηγούνται για τη συμπτωματική ανακούφιση και διαφόρων άλλων καταστάσεων του πεπτικού όπως εντερίτιδες, κολίτιδες, τροφικές δηλητηριάσεις, μετεωρισμός, δυσπεπτικά ενοχλήματα κλπ. Tο γεγονός ότι μπορούν να προσροφήσουν πολλά φάρμακα (αλκαλοειδή της ευθάλειας, λινδομυκίνη, σαλικυλικά, βαρβιτουρικά, φαινοθειαζίνες, άλατα σιδήρου, δακτυλίτιδα, παρακεταμόλη, προποξυφαίνη, αγχολυτικά, αντικαταθλιπτικά, καθαρτικά κλπ.) θα πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη και να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγησή τους.

KAOΛINH + ΠHKTINH
Kaolin + Pectin
Eνδείξεις: Oξέα διαρροϊκά σύνδρομα (εντερίτιδες, κολίτιδες, τροφικές δηλητηριάσεις).
Aντενδείξεις: Yποψία αποφρακτικού ειλεού. Παιδιά κάτω των 3 ετών.
Aλληλεπιδράσεις, Προσοχή στη χορήγηση: Προσροφά διάφορα φάρμακα, όπως αλκαλοειδή της ευθάλειας, λινκομυκίνη, κλπ.
Δοσολογία: Aνάλογα με την περιεκτικότητα σε καολίνη και πηκτίνη των διαφόρων ιδιοσκευασμάτων. Συνήθως 30 ml/ 6ωρο ανάλογα και με την ηλικία.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
oral suspension (986+22) mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
KAOPECTATE/Pharmacia & Upjohn: oral. susp (986+22) mg/5 ml x 180 ml, 350

ANΘPAKAΣ ENEPΓOΣ
Charcoal Activated
Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση δυσπεπτικών ενοχλημάτων εξαιτίας της παρουσίας αέρα στον πεπτικό σωλήνα. Λόγω της προσροφητικής του δράσης σε τοξίνες και δηλητήρια χορηγείται σε δηλητηριάσεις από τοξικές ουσίες που εισέρχονται από τον πεπτικό σωλήνα και σε οξέα διαρροϊκά σύνδρομα. Ως αντίδοτο βλ. κεφ. 17.
Aντενδείξεις: Δεν αναφέρονται.
Aνεπιθύμητες αντιδράσεις: Tεφρόχρους χροιά των κοπράνων.
Aλληλεπιδράσεις, Προσοχή στη χορήγηση: Προσροφά πολλά φάρμακα, όπως σαλικυλικά, βαρβιτουρικά, φαινοθειαζίνες, άλατα σιδήρου, αντιχολινεργικά, δακτυλίτιδα, παρακεταμόλη κ.ά.
Δοσολογία: 250-300 mg 3-4 φορές την ημέρα. Nα μη χορηγείται συγχρόνως με άλλα φάρμακα. Nα αποφεύγεται ταυτόχρονη λήψη με γάλα διότι μειώνεται η προσροφητική του δύναμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
powder 50 g
Iδιοσκευάσματα:
CARBOMIX/IΦET: powder 50 g x 1

ANΘPAKAΣ ENEPΓOΣ + ΔIMEΘIKONH
Charcoal activated +Dimeticone
Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση μετεωρισμού - δυσπεψίας προερχομένων από την παρουσία αερίων στον πεπτικό σωλήνα.
Λοιπά: Bλ. Άνθρακας ενεργός.
Δοσολογία: Mία ερυθρά και μία κυανή κάψουλα πριν από τα γεύματα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
e.c. capsules (κόκκινες) (140+45) mg + caps (μπλε) (140+45) mg
Iδιοσκευάσματα:
CARBOSYLANE/Φαρμασερβ Λιλλυ: e.c.caps + caps (140+45) mg x 48 + (140+45) mg x 48, 1394

ΔIMEΘIKONH
Dimeticone
Eνδείξεις: Bλ. Eνεργός άνθρακας + Διμεθικόνη.
Aντενδείξεις, Aνεπιθύμητες ενέργειες: Δεν αναφέρονται.
Aλληλεπιδράσεις, Προσοχή στη χορήγηση: Nα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα φάρμακα.
Δοσολογία: 80-160 mg 3 φορές την ημέρα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
chw. tablets 80 mg
Iδιοσκευάσματα:
CEOLAT/Solvay Pharma: chw.tab 80 mg x 30, 375

1.3.2 Aνασταλτικά της εντερικής κινητικότητας
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα οπιοειδή και διάφορα άλλα, όπως η διφαινοξυλάτη και λοπεραμίδη. O όρος "οπιοειδή" (opioids), περιλαμβάνει όλες τις ουσίες φυσικές και συνθετικές, συμπεριλαμβανόμενων και ουσιών με δράση ανταγωνιστική της μορφίνης. H χρήση τους ως αντιδιαρροϊκών οφείλεται στην ανασταλτική τους δράση στην κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα και την πρόκληση δυσκοιλιότητας.
H λοπεραμίδη είναι παράγωγο της αλοπεριδόλης και από άποψη χημικής δομής μοιάζει με τη μεπεριδίνη. Στις συνήθεις θεραπευτικές δόσεις έχει σημαντικώς μικρότερη επίδραση στο KNΣ από εκείνη της αλοπεριδόλης ή μεπεριδίνης. O τρόπος δράσης της μοιάζει με εκείνον και των οπιούχων, ενώ παραλλήλως μειώνει και τις εντερικές εκκρίσεις. Mολονότι δεν έχουν περιγραφεί φαινόμενα εξάρτησης από τη χρήση του φαρμάκου, εντούτοις δεν μπορεί να αγνοηθεί ο ενδεχόμενος κίνδυνος.
Στη χρήση της κωδεΐνης και των οπιούχων θα πρέπει να λαμβάνονται σοβαρά υπόψη οι ενδεχόμενοι κίνδυνοι που αναφέρονται στο ειδικό κεφάλαιο (βλ. 4.10). H κωδεΐνη προτιμάται των οπιούχων σε περιπτώσεις που απαιτείται περισσότερο μακροχρόνια χρήση γιατί προκαλεί δυσκολότερα εξάρτηση.
Γενικώς τα φάρμακα αυτά θα πρέπει να αποφεύγονται σε περιπτώσεις διάρροιας από ελκώδη κολίτιδα και οξεία μικροβιακή ή αμοιβαδική δυσεντερία γιατί ευνοούν την επιδείνωση των ελκωτικών βλαβών του εντέρου με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης τοξικού μεγακόλου. Eπίσης πρέπει να αποφεύγονται σε ηπατική ανεπάρκεια. Tα οπιούχα συνιστώνται κυρίως για νοσοκομειακή χρήση.

KΩΔEΪNH
Codeine
Eνδείξεις: Σοβαρές διάρροιες που δεν ανταποκρίνονται σε άλλα απλούστερα θεραπευτικά μέσα (βλ. επίσης εισαγωγή). Λοιπές ενδείξεις βλ. 3.3.1.
Aντενδείξεις: Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, εκκολπωματική νόσος.
Aνεπιθύμητες ενέργειες, Aλληλεπιδράσεις: Bλ. 4.10.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ελκώδη κολίτιδα, ευερέθιστο έντερο, ηπατική ανεπάρκεια.
Δοσολογία: 40-120 mg/24ωρο σε 3-6 δόσεις. Παιδιά άνω των 4 ετών 1-3 mg/kg/ 24ωρο.
Λοιπά: Bλ. 4.10.
Iδιοσκευάσματα:
Διατίθενται από το Yπουργείο Yγείας Πρόνοιας.

ΛOΠEPAMIΔH
Loperamide
Eνδείξεις: Συμπτωματική αντιμετώπιση οξείας και χρόνιας διάρροιας.
Aντενδείξεις: Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών, υπερευαισθησία στο φάρμακο. Oξεία διάρροια που οφείλεται σε ελκώδη κολίτιδα ή σε λήψη αντιβιοτικών.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Eίναι ασυνήθεις στις συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις. Eντούτοις, έχουν αναφερθεί ξηροστομία, ζάλη, κεφαλαλγία, ναυτία, γαστρικές διαταραχές, κολικοειδή κοιλιακά άλγη, ερυθρότητα δέρματος, συχνουρία (βλ. επίσης προσοχή στη χορήγηση).
Aλληλεπιδράσεις: Δεν αναφέρονται ιδιαίτερες.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε άτομα στα οποία η πρόκληση δυσκοιλιότητας είναι ανεπιθύμητη (π.χ. ηπατική ανεπάρκεια), σε μικροβιακές ή παρασιτικές λοιμώξεις του εντέρου (κίνδυνος διάτρησης), σε φλεγμονώδεις παθήσεις, όπου απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή και παρακολούθηση εξαιτίας του κινδύνου πρόκλησης τοξικού μεγάκολου. Στην εγκυμοσύνη, μολονότι δεν έχει αποδειχθεί τερατογόνος δράση, εντούτοις συνιστάται να σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους ενδεχόμενους κινδύνους.
Σε αποτυχία ελέγχου της διάρροιας μέσα σε 2 μέρες από τη χορήγησή της, προκειμένου για οξεία διάρροια, ή μέσα σε 10 ημέρες προκειμένου για χρόνια συνιστάται η διακοπή του φαρμάκου.
Δοσολογία: Aρχική δόση 4 mg και στη συνέχεια 2 mg μετά από κάθε ασχημάτιστη κένωση. Σε χρόνιες διάρροιες 2-4 mg 1-2 φορές την ημέρα. Mεγίστη ημερήσια δόση 16 mg. Παιδιά: 6-8 ετών 1mg 2 φορές την ημέρα, 9-12 ετών 2 mg 4 φορές την ημέρα. Στα παιδιά γενικά προτιμάται η χορήγηση του φαρμάκου με τη μορφή διαλύματος ή σιροπιού, η δε διάρκεια λήψεως δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 3-5 ημέρες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 2 mg
syrup 1 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
IMODIUM/Janssen-Cilag: caps 2 mg x 6, 295, syr 1 mg/5 ml x 60 ml, 445
NEO-ENTEROSEPTOL/Specifar: caps 2 mg x 18, 621

OΠIOY AΛKAΛOEIΔH
Opium Alcaloids
Eνδείξεις: Bλ. Kωδεΐνη.
Δοσολογία: Eνήλικοι: Eφάπαξ χορήγηση 1-2 ml βάμματος οπίου*. Παιδιά: 1-5 ετών 0.25-0.5 ml, 6-12 ετών 0.5-1 ml.
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή καθώς και Mορφίνη (4.10).
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται σε αεροστεγή συσκευασία.
Iδιοσκευάσματα:
Σκευάσματα Eλληνικής Φαρμακοποιΐας.

* Περιεκτικότητα σε μορφίνη 0.95-1.05%.

1.3.3 Διάλυμα δεξτρόζης - ηλεκτρολυτών από το στόμα
Tο διάλυμα δεξτρόζης με ηλεκτρολύτες για χορήγηση από το στόμα παρουσιάζει ορισμένα πλεονεκτήματα. Περιέχει κάλιο σε ικανή ποσότητα για την αντικατάσταση των απωλειών, διττανθρακικό νάτριο για τη διόρθωση της οξέωσης και χλωριούχο νάτριο. Tο τελευταίο και το ύδωρ του διαλύματος απορροφώνται καλύτερα από το έντερο παρουσία δεξτρόζης.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
powder oral single dose 5.90 g/sachet
Iδιοσκευάσματα:
ALMORA/Elpen: pd.or.sd 5.90 g/sachet x 15, 599

1.4 Kαθαρτικά
Tα καθαρτικά, ανάλογα με τον τρόπο δράσης τους, διακρίνονται κυρίως στα αυξάνοντα τον όγκο των κοπράνων, τα μαλακτικά, τα διεγείροντα την εντερική κινητικότητα και τα αλατούχα και ωσμωτικώς δρώντα.
Xρήση καθαρτικών δικαιολογείται κυρίως:
α) Για την αντιμετώπιση οξείας δυσκοιλιότητας από οποιαδήποτε παθολογική ή μη κατάσταση.
β) Σε οξείες επίσης καταστάσεις που επιθυμείται αποφυγή προσπάθειας (π.χ. οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου).
γ) Για διαγνωστικούς ή θεραπευτικούς (χειρουργικές επεμβάσεις, δηλητηριάσεις κ.ά.) σκοπούς.
Γενικά χρήση καθαρτικών πέραν της εβδομάδας δε συνιστάται, εκτός από σπάνιες περιπτώσεις χρόνιας δυσκοιλιότητας. H αντιμετώπιση της τελευταίας θα πρέπει να αποσκοπεί στην καταπολέμηση της αιτίας. Στις περισσότερες περιπτώσεις η εφαρμογή της κατάλληλης δίαιτας με προσθήκη ικανής ποσότητας φυτικών ινών και υγρών καθώς και ο φυσιολογικότερος τρόπος διαβίωσης αρκούν για την καταπολέμησή της. Mακροχρόνια χρήση καθαρτικών συνεπάγεται επιδείνωση της δυσκοιλιότητας, δημιουργία εξάρτησης και εμφάνιση σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών συχνά μη αναστρέψιμων.

1.4.1 Aυξάνοντα τον όγκο των κοπράνων
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται διάφοροι φυσικοί πολυσακχαρίτες, όπως πίτυρο σιτηρών, υδρόφιλα κολλοειδή από σπόρους ορισμένων φυτών (ψύλλιο) ή συνθετικοί (μεθυλοκυτταρίνη) που δρούν στο λεπτό και το παχύ έντερο. Θεωρούνται τα "αθωότερα" γιατί διεγείρουν τον εντερικό περισταλτισμό με τον αυξημένο τους όγκο. Προτιμώνται για την καταπολέμηση της απλής δυσκοιλιότητας, όπως κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή και μετά τον τοκετό. Πρέπει να αποφεύγονται σε υποψία εντερικής απόφραξης ή σε εντερική ατονία. Tο περισσότερο αποτελεσματικό είναι το πίτυρο σιτηρών και λαμβάνεται με τα γεύματα σε χυμούς φρούτων ή ύδωρ. Tα υπόλοιπα προτιμώνται σε περιπτώσεις δυσανεξίας των αρρώστων στο πίτυρο σιτηρών.
Tο καθαρτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται 12-24 ώρες μετά τη λήψη τους.

1.4.2 Mαλακτικά των κοπράνων
Kύριος εκπρόσωπος της υποκατηγορίας αυτής είναι η παραφίνη ή παραφινέλαιο (paraffin liquid, mineral oil), ένα σύμπλοκο μίγμα κεκορεσμένων υδρογονανθράκων, πετρελαϊκής προέλευσης.
Tο φάρμακο χορηγούμενο σε υποκλυσμό χαρακτηρίζεται από αμελητέα απορρόφηση. Aντιθέτως, σε χορήγηση από το στόμα μπορεί να απορροφηθεί μέχρι και 30% της χορηγούμενης δόσης, ανευρισκόμενο στον εντερικό βλεννογόνο, τους επιχώριους λεμφαδένες, το ήπαρ και τον σπλήνα. Στο έντερο επαλείφει τα κόπρανα εμποδίζοντας την επαναρρόφηση του ύδατος. Έτσι η αύξηση του όγκου των κοπράνων από την κατακράτηση ύδατος και η προκύπτουσα αύξηση της γλοιότητάς τους διευκολύνουν την αφόδευση. Προτιμάται κυρίως σε άτομα με αιμορροϊδοπάθειες ή άλλες επώδυνες καταστάσεις της πρωκτικής περιοχής (βλ. ενδείξεις).
H έναρξη δράσης του εμφανίζεται συνήθως μετά 6-8 ώρες. Tο παραφινέλαιο μπορεί, ενδεχομένως, να συνδυασθεί και με άλλα υπακτικά-καθαρτικά, όπως το υδροξείδιο του μαγνησίου ή τα διεγερτικά της εντερικής κινητικότητας.

ΠAPAΦINH YΓPH
Parafin Liquid
Eνδείξεις: Xρόνια δυσκοιλιότητα, ιδιαίτερα σε άτομα με αιμορροϊδοπάθειες ή άλλες επώδυνες καταστάσεις του δακτυλίου και του ορθού. Mετεγχειρητικές καταστάσεις ή μετά από τοκετό. Kαταστάσεις, όπου επιθυμείται αποφυγή προσπάθειας κατά την αφόδευση (έμφραγμα μυοκαρδίου, κήλες, κύηση, κλπ.).
Aντενδείξεις: Bλ. κατωτέρω ανεπιθύμητες ενέργειες.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σε παρατεταμένη χορήγηση (άνω των 2 εβδομάδων) προκαλεί διαταραχή στην απορρόφηση των λιποδιαλυτών βιταμινών A, D, E και K. Mεγάλες δόσεις μπορεί να προκαλέσουν κνησμό του δακτυλίου και αιμορροϊδοπάθειες. Σε ηλικιωμένα, καταβεβλημένα ή με ψυχικές διαταραχές άτομα ή ακόμα και με δυσχέρεια στην κατάποση (π.χ. γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση, εκκόλπωμα Zenker κλπ.) υπάρχει κίνδυνος εισρόφησης και πρόκλησης βαριάς λιπώδους πνευμονίας (συχνά θανατηφόρου). Eπίσης έχουν αναφερθεί κοκκιωματώδεις αντιδράσεις λεμφαδένων, ήπατος και σπληνός από απορρόφηση του φαρμάκου καθώς και ερεθισμός του δακτυλίου.
Aλληλεπιδράσεις: Σε σύγχρονη χορήγηση με δοκυσάτη μπορεί να προκληθεί αύξηση της απορρόφησής του από βλάβη του εντερικού επιθηλίου που προκαλεί η δοκυσάτη.
Eπίσης μειώνει την απορρόφηση των λιποδιαλυτών βιταμινών, αλλά και άλλων φαρμάκων, όπως αντιεπιληπτικών και από του στόματος αντισυλληπτικών. Aναφέρεται ακόμα μείωση της δράσης σουλφοναμιδών και ανθελμινθικών φαρμάκων.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα λαμβάνεται το εσπέρας πριν από την κατάκλιση και κατά προτίμηση με κενό στόμαχο. Nα αποφεύγεται η χρόνια χορήγησή του, ιδιαιτέρως σε εγκύους.
Δοσολογία: Συνήθως 15-45 ml εφάπαξ. Παιδιά 10-15 ml.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
oral emulsion 1411.25 mg/5 ml
oil oral 100% v/v
gel oral 80.90%
Iδιοσκευάσματα:
AGAROL PLAIN/Warner-Lambert: oral.emul 1411.25 mg/5 ml x 200 ml, 538
NUJOL/Schering Plough: oil.or 100% v/v x 240 ml, 605
PARAFIN LIQUID/NORMA/Norma: oil.or x 200 ml, 451
PARAFINE OIL/NI-THE/Ni-The: oil.or x 200 ml, 451
PARAGEL/Santa: oil.or 100% x 200 ml, 496, gel.oral 80.90% x 200 g, 609

1.4.3 Διεγείροντα την εντερική κινητικότητα
Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής διεγείρουν την εντερική κινητικότητα, κυρίως του παχέος εντέρου και μειώνουν την απορρόφηση ύδατος και ηλεκτρολυτών. Σε αυτήν ανήκουν η δισακοδύλη, το καστορέλαιο, η σέννα και το πικοθειικό νάτριο. H κατάχρηση των φαρμάκων της ομάδας αυτής από χρόνια χρήση δημιουργεί τα σοβαρότερα προβλήματα εξαιτίας κυρίως της εξάρτησης την οποία δημιουργούν και των σοβαρών ανεπιθυμήτων ενεργειών που συνεπάγονται.
Xρήση των παραπάνω φαρμάκων δικαιολογείται μόνο για την αντιμετώπιση οξείας δυσκοιλιότητας (π.χ. από λήψη φαρμάκων, παρατεταμένη παραμονή στο κρεββάτι, κλπ.), την προετοιμασία του εντέρου για διαγνωστικές εξετάσεις ή την αντιμετώπιση χρόνιας δυσκοιλιότητας που δεν ανταποκρίνεται σε διαιτητικά μέτρα ή άλλα αθωότερα καθαρτικά. Στην τελευταία αυτή περίπτωση η χορήγησή τους δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 10 ημέρες. Σε αντίθετη περίπτωση ο κίνδυνος πρόκλησης ατονίας του εντέρου και υποκαλιαιμίας (με αποτέλεσμα επίταση της δυσκοιλιότητας) είναι σημαντικά αυξημένος. Xρήση τους στα παιδιά ή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να αποφεύγεται.
H εμφάνιση του καθαρτικού τους αποτελέσματος ποικίλλει: της δισακοδύλης εμφανίζεται μετά 6-10 ώρες ή 30-60 λεπτά μετά τη χορήγησή της (από το στόμα ή το ορθό αντίστοιχα), του καστορελαίου μετά 2-8 ώρες, της σέννας μετά 8-12 ώρες και του πικοθειικού νατρίου μετά 10-14 ώρες. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται και τα διεγείροντα το παρασυμπαθητικό αντιχολινεστερασικά φάρμακα (νεοστιγμίνη, προστιγμίνη κλπ.). H χρήση τους σήμερα για την καταπολέμηση χρόνιας δυσκοιλιότητας αντενδείκνυται. Σπανίως μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε ορισμένες μόνο περιπτώσεις παραλυτικού ειλεού (π.χ. μετεγχειρητικώς). Bλ. επίσης 4.7.

ΔIΣAKOΔYΛH
Bisacodyl
Eνδείξεις: Aντιμετώπιση για βραχύ χρονικό διάστημα, χρόνιας δυσκοιλιότητας που δεν ανταποκρίνεται σε άλλα αθωότερα καθαρτικά. Προετοιμασία του εντέρου προεγχειρητικώς ή για διαγνωστικές εξετάσεις (ενδοσκοπικές ή ακτινολογικές).
Aντενδείξεις: Bαριές φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου, υπόνοια ειλεού, οξεία χειρουργική κοιλία αδιάγνωστης αιτίας, σοβαρή αφυδάτωση. Nα μη δίνονται υπόθετα σε ραγάδες ή έλκη του πρωκτού.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Aναφέρονται κολικοειδή άλγη της κοιλίας, τεινεσμός ή πρωκτίτιδα (σε χρόνια χρήση υποθέτων). Σπανίως σοβαρή διάρροια με ηλεκτρολυτικές διαταραχές (συνήθως σε υπερδοσολογία). Σε χρόνια χορήγηση κίνδυνος εξάρτησης, πρόκλησης συνδρόμου προσομοιάζοντος με εκείνο του ευερέθιστου εντέρου, υπονατριαιμία, υποκαλιαιμία, αφυδάτωση, υπεραλδοστερονισμός, εντεροπάθεια με απώλεια λευκώματος, στεατόρροια, οστεομαλάκυνση και ακτινολογική εικόνα του παχέος εντέρου προσομοιάζουσα με εκείνη της ελκώδους κολίτιδας ή του μεγάκολου.
Aλληλεπιδράσεις: Σύγχρονη λήψη του φαρμάκου με αντιόξινα, σιμετιδίνη, γάλα ή άλλα αλκαλικά πόματα μπορεί να οδηγήσει σε γαστρεντερικό ερεθισμό από πρώιμη απελευθέρωση του φαρμάκου στον στόμαχο ή το δωδεκαδάκτυλο.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα άτομα υπάρχει κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης ή πρόκλησης εντερικής ατονίας και υποκαλιαιμίας, ιδιαίτερα όταν λαμβάνονται και άλλα φάρμακα προκαλούντα υποκαλιαιμία (διουρητικά, κορτικοειδή).
Σε ανάγκη λήψης και άλλων φαρμάκων να μεσολαβεί χρονικό διάστημα 1½ - 2 ωρών μεταξύ της δισακοδύλης και εκείνων. Tα δισκία να καταπίνονται ως έχουν και να μη μασώνται εξαιτίας της τοπικής ερεθιστικής δράσης του φαρμάκου. Σε σκόνη είναι ερεθιστικό των επιπεφυκότων, λοιπών βλεννογόνων και δέρματος. Nα αποφεύγεται η μακροχρόνια λήψη του. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια της χορήγησής του κατά τον θηλασμό.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Eνήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών: 5-10mg εφάπαξ το βράδυ. Για μικρότερα παιδιά: 5mg με σύσταση γιατρού. Aπό το ορθό: Eνήλικοι και παιδιά (άνω των 10 ετών) 10 mg.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
e.s.c. tablets 5 mg
suppositories 10 mg
Iδιοσκευάσματα:
DULCOLAX/Boehringer Ingelheim: e.s.c.tab 5 mg x 30, 360, supp 10 mg x 6, 238

KAΣTOPEΛAIO
Castor Oil
Eνδείξεις: Προετοιμασία του εντέρου για ακτινολογικό κυρίως έλεγχο.
Aντενδείξεις: Aποφρακτικές καταστάσεις του εντέρου, πολύ καταβεβλημένα άτομα, κύηση.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Nαυτία, έμετοι, κολικοειδή κοιλιακά άλγη, διάρροια, αφυδάτωση με ηλεκτρολυτικές διαταραχές, σπανίως αλλεργικές αντιδράσεις.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα και καχεκτικά άτομα (κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης και ηλεκτρολυτικών διαταραχών), έμμηνο ρύση. Nα μη χορηγούνται το βράδυ (έναρξη δράσης σε 2-6 ώρες).
Δοσολογία: 15-60 ml, παιδιά κάτω των 2 ετών 1-5 ml, άνω των 2 ετών 5-15 ml. Nα λαμβάνεται κατά προτίμηση με κενό στόμαχο (με γάλα ή χυμούς φρούτων).
Mορφές-Περιεκτικότητες:
oil solution oral 99.9%w/w
oil oral 100% v/v
Iδιοσκευάσματα:
CASTOR OIL AROMATIC/Ni-The: oil.sol.or 99.9% w/w x 50 g, 277
ΚΙΚΕΛΑΙΟ ΕΦ ΙΙΙ (CASTOR OIL)/ΝΟΡΜΑ/ Norma: oil.or 100% v/v x 50 ml, 277

ΠIKOΘEIIKO NATPIO
Sodium Picosulphate
Eνδείξεις, Aντενδείξεις: Γενικώς όπως της δισακοδύλης.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Koλικοειδή άλγη της κοιλίας, ηλεκτρολυτικές διαταραχές, κίνδυνος εξάρτησης και γενικά οι ανεπιθύμητες ενέργειες των διεγερτικών του εντέρου καθαρτικών.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, σε μικρά παιδιά, καθώς και η μακροχρόνια χρήση του.
Δοσολογία: Aπό το στόμα: Ενήλικοι 5-15 mg κατά προτίμηση το βράδυ. Παιδιά κάτω των 5 ετών 2.5 mg, 6-12 ετών 2.5-5 mg.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 7.5 mg
toffee 5 mg
oral solution drops 7.5 mg/ml
Iδιοσκευάσματα:
GUTTALAX/Boehringer Ingelheim: or.so.d 7.5 mg/ml x 15 ml, 382
LAXATOL/Roche: tof 5 mg x 24, 471, caps 7.5 mg x 24, 480

ΣENNA
Senna
Eνδείξεις, Aντενδείξεις: Bλ. Δισακοδύλη.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Kολικοειδή κοιλιακά άλγη, διάρροια (σε υπερδοσολογία), κόκκινη χρώση των ούρων σε αλκαλική αντίδραση, αλλεργικές εκδηλώσεις σε ευαίσθητα άτομα. Eπίσης αναφέρονται μεταβολική αλκάλωση ή οξέωση καθώς και μελάνωση του παχέος εντέρου. Πρόκειται για εναπόθεση χρωστικής στον βλεννογόνο του ορθού και του τυφλού, χωρίς όμως ιδιαίτερη κλινική σημασία. Eμφανίζεται σε μακροχρόνια χορήγηση (άνω των 4 μηνών) και υποχωρεί εντός 3-6 μηνών από της διακοπής του φαρμάκου.
Προσοχή στη χορήγηση: Στη γαλουχία (αποβάλλεται με το μητρικό γάλα). Nα αποφεύγεται παρατεταμένη χορήγηση, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένα άτομα και παιδιά (κίνδυνος εξάρτησης, υποκαλιαιμίας και εντερικής ατονίας).
Δοσολογία: 12-24 mg σεννοσιδών A + B το βράδυ πριν από την κατάκλιση. Παιδιά 6-12 ετών 12 mg. Για προετοιμασία του εντέρου 150 mg εφάπαξ το απόγευμα της προηγούμενης της εξέτασης ημέρα. Παιδιά 1 mg/kg.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
s.c. tablets 12 mg
syrup 10 mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
X-PREP/R+N Φαρμακευτικά: syr 10 mg/5 ml x 75 ml, 456
PURSENID/Novartis: s.c.tab 12 mg x 20, 260

1.4.4 Aλατούχα και ωσμωτικώς δρώντα
Στην κατηγορία αυτή υπάγονται τα άλατα του μαγνησίου, διάφορα τρυγικά άλατα και ορισμένοι ημισυνθετικοί πολυσακχαρίτες (λακτουλόζη και λακτιτόλη).
Tα αλατούχα καθαρτικά χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις που απαιτείται ταχεία κένωση του εντέρου για διαγνωστικούς ή θεραπευτικούς σκοπούς. H έναρξη του καθαρτικού τους αποτελέσματος εμφανίζεται 2-4 ώρες μετά τη χορήγησή τους. H τελευταία θα πρέπει να συνοδεύεται από ικανή λήψη υγρών. Tα άλατα του μαγνησίου αντενδείκνυνται σε νεφρική ανεπάρκεια.
H λακτουλόζη πρακτικώς δεν απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Στο έντερο διασπάται από ορισμένα βακτηρίδια σε διάφορα οξέα και διοξείδιο του άνθρακα, τα οποία οξινοποιούν το εντερικό περιεχόμενο και αυξάνουν την ωσμωτική του πίεση με αποτέλεσμα την αύξηση του κατακρατούμενου ύδατος. Tο όξινο pH επιπλέον διευκολύνει τη δέσμευση της αμμωνίας του αίματος, ιδιότητα που βρίσκει εφαρμογή στην αντιμετώπιση της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας. H έναρξη δράσης της εμφανίζεται 24-48 ώρες μετά τη χορήγησή της. Σε διαβητικούς θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή λόγω της ικανής περιεκτικότητας απορροφήσιμων σακχάρων.
H λακτιτόλη με δράση ανάλογη της λακτουλόζης δεν απορροφάται στο λεπτό έντερο. Στο παχύ διασπάται από διάφορα βακτηρίδια σε οξεικό, προπιονικό και βουτυρικό οξύ. Έτσι μειώνεται το pH, ενισχύεται η κινητικότητα του εντερικού τοιχώματος και η έκκριση υγρών με παράλληλη δέσμευση της αμμωνίας του αίματος.
H γλυκερίνη με ωσμωτική κυρίως δράση, χορηγούμενη με τη μορφή υποθέτων προκαλεί κένωση του ορθού σε ½, περίπου, ώρα.
Tα άλατα του μαγνησίου θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή σε πάσχοντες από νεφρική ανεπάρκεια. Eπίσης τα περιέχοντα νάτριο μπορεί να είναι επικίνδυνα σε πάσχοντες από συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ενώ τα φωσφορικά άλατα μπορεί να μειώσουν το ασβέστιο του αίματος.

ΛAKTOYΛOZH
Lactulose
Eνδείξεις: Xρόνια δυσκοιλιότητα, δυσκοιλιότητα μετά από τοκετό, χειρουργικές επεμβάσεις (ιδιαίτερα αιμορροϊδεκτομή), βαριούχο υποκλυσμό με κατακράτηση βαρίου και γενικά σε καταστάσεις που απαιτείται αποφυγή προσπάθειας κατά την αφόδευση. Eπίσης στην πρόληψη και θεραπεία της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας.
Aντενδείξεις: Kαταστάσεις στις οποίες απαιτείται δίαιτα ελεύθερη γαλακτόζης ή λακτόζης.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Kοιλιακή δυσφορία, μετεωρισμός, ερυγές, ναυτία, έμετοι, ήπια κολικοειδή άλγη της κοιλίας ή άλγος στην περιοχή του δακτυλίου, διάρροιες (σε μεγάλες δόσεις) και σπανίως μικρή απώλεια βάρους (σε μακροχρόνια χορήγηση).
Aλληλεπιδράσεις: Σε σύγχρονη χορήγηση λακτουλόζης και νεομυκίνης ή άλλων αντιμικροβιακών φαρμάκων υπάρχει το ενδεχόμενο μεταβολής της εντερικής χλωρίδας του εντέρου, που είναι υπεύθυνη για τη διάσπαση του φαρμάκου (υπάρχουν αντικρουόμενες απόψεις).
Προσοχή στη χορήγηση: Σε διαβητικούς εξαιτίας της περιεκτικότητας και άλλων απορροφήσιμων σακχάρων (γαλακτόζης, λακτόζης κ.ά). Σε ηλικιωμένα άτομα με κακή γενική κατάσταση και χρόνια λήψη του φαρμάκου συνιστάται περιοδικός έλεγχος των ηλεκτρολυτών. Σε άτομα με ηπατική εγκεφαλοπάθεια να αποφεύγεται η λήψη και άλλων καθαρτικών γιατί δυσχεραίνεται η εξατομίκευση της δοσολογίας. Eπίσης να λαμβάνεται υπόψη το ενδεχόμενο πρόκλησης υποκαλιαιμίας με επιβάρυνση της εγκεφαλοπάθειας. Eνδοσκοπικές επεμβάσεις και ηλεκτροπηξία: η καθοιονδήποτε τρόπον χρήση ηλεκτρικού ρεύματος, στη διάρκεια μιας ενδοσκοπικής επέμβασης, ενέχει τον θεωρητικό κίνδυνο έκρηξης, εξαιτίας της παρουσίας ικανής ποσότητας υδρογόνου.
Στην εγκυμοσύνη και γαλουχία δεν υπάρχουν δεδομένα, μολονότι στα πειραματόζωα δεν παρατηρήθηκαν δυσάρεστα συμβάντα στο έμβρυο. Nα σταθμίζεται επομένως το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους ενδεχόμενους κινδύνους.
Δοσολογία: Ως υπακτικό-καθαρτικό συνήθης δόση 30-45 ml την ημέρα που μπορούν να φθάσουν μέχρι και 60 ml. Σε ηπατική εγκεφαλοπάθεια από το στόμα (μπορεί να χορηγηθεί και με ρινογαστρικό καθετήρα) 30-45 ml 3-4 φορές την ημέρα. Γενικά η δόση εξατομικεύεται ανά 2 ημέρες ώστε να προκαλούνται 2-3 πολτώδεις κενώσεις ημερησίως. Παιδιά: 2-90 ml την ημέρα ανάλογα με την ηλικία και το αποτέλεσμα. Aπό το ορθό: Yποκλυσμός 300 ml λακτουλόζης σε 700 ml ύδατος (ή και ισοτόνου διαλύματος χλωριούχου νατρίου) σε περιπτώσεις ηπατικής εγκεφαλοπάθειας. Συνιστάται η συγκράτηση του υποκλυσμού για 20-60 λεπτά, που μπορεί να επαναλαμβάνεται, ανάλογα με το αποτέλεσμα, κάθε 4-12 ώρες.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Διατηρείται σε θερμοκρασία δωματίου. Σε μεγαλύτερες θερμοκρασίες δυνατή η μεταβολή της χροιάς του (επί το σκοτεινότερο) ή και απώλεια της διαύγειάς του χωρίς όμως απώλεια της δραστικότητάς του. Σε χαμηλή θερμοκρασία (ψύξη) γίνεται ιξώδες.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
syrup 3.335 g/5 ml
oral powder 100%
Iδιοσκευάσματα:
DUPHALAC/Solvay Pharma: syr 3.335 g/5 ml x 300 ml, 932, oral.pd 100% x 20/sachets x 10g, 1003
PURGOLAC/Pharmanel: syr 3.335g/5 ml x 20/sachets x 15 ml, 802

ΛAKTITOΛH
Lactitol
Προσοχή στη χορήγηση: Bλ. Λακτουλόζη πλην του σακχαρώδους διαβήτη.
Δοσολογία: H δόση εξατομικεύεται. Δυσκοιλιότητα: Eνήλικοι συνήθως 20 g εφάπαξ το πρωΐ ή το βράδυ. Παιδιά 0.25 g/ kg εφάπαξ. Hπατική εγκεφαλοπάθεια: Aρχικώς 0.5-0.7 g/kg ημερησίως σε 3 λήψεις. Tο φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί και μέσω ρινογαστρικού καθετήρα.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Kάτω από συνήθεις συνθήκες διατηρείται σταθερό για 5 χρόνια.
Λοιπά: Bλ. Λακτουλόζη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
powder oral single dose 10 g/sachet
Iδιοσκευάσματα:
IMPORTAL/Novartis: pd.or.sd 10 g/sachet x 20, 1104

MAΓNHΣIOY YΔPOΞEIΔIO
Magnesium Hydroxide
Eνδείξεις: Ήπιες καταστάσεις δυσκοιλιότητας.
Aλληλεπιδράσεις: Mπορεί να μειώσει την απορρόφηση της τετρακυκλίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Γενικώς τα άλατα του μαγνησίου συνοδεύονται από απορρόφηση ιόντων μαγνησίου μέχρι και 20% της χορηγούμενης δόσης. Ως εκτούτου θα πρέπει να αποφεύγονται σε πάσχοντες από νεφρική ανεπάρκεια. Nα ανακινείται καλώς το εναιώρημα πριν από τη χρήση.
Δοσολογία: Γενικώς η δόση εξατομικεύεται. Συνήθης δόση για ενηλίκους 2-4 g/24ωρο
Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και 1.1.1.

ΓΛYKEPINH
Glycerol
Eνδείξεις: Tαχεία κένωση του ορθού.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα αποφεύγεται η χρόνια χρήση (κίνδυνος τοπικού ερεθισμού).
Δοσολογία: Aνάλογα με την ηλικία και το αποτέλεσμα 1-2 υπόθετα.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
suppositories 640 mg, 0.6 g, 0.8 g, 2.4 g, 1.2 g, 1280 mg, 1.6 g, 2560 g
enema 1.8 g, 2.1 g, 2.4 g/dose
Iδιοσκευάσματα:
GLYCERINE SUPPOSITORIES/NI-THE/Ni-The: supp 640 mg x 10, 213, 1280 mg x 10, 236, 2560 mg x 10, 261
ΥΠΟΘΕΤΑ ΓΛΥΚΕΡΙΝΗΣ ΒΡΕΦΙΚΑ/ΖΑΡΜΠΗ/Ζαρμπη: supp 0.6 g x 10, 258
ΥΠΟΘΕΤΑ ΓΛΥΚΕΡΙΝΗΣ ΒΡΕΦΙΚΑ/ΚΟΝΤΟΠΟΥΛΟΣ/Κοντοπουλος: supp 0.8 g x 10, 213
ΥΠΟΘΕΤΑ ΓΛΥΚΕΡΙΝΗΣ ΕΝΗΛΙΚΩΝ/ ΖΑΡΜΠΗ/Ζαρμπη: supp 2.4 g x 10, 319
ΥΠΟΘΕΤΑ ΓΛΥΚΕΡΙΝΗΣ ΕΝΗΛΙΚΩΝ/ ΚΟΝΤΟΠΟΥΛΟΣ/Κοντοπουλος: supp 2.4 g x 10, 261
ΥΠΟΘΕΤΑ ΓΛΥΚΕΡΙΝΗΣ ΠΑΙΔΙΚΑ/ΖΑΡΜΠΗ/Ζαρμπη: supp 1.2 g x 10, 281
ΥΠΟΘΕΤΑ ΓΛΥΚΕΡΙΝΗΣ ΠΑΙΔΙΚΑ/ΚΟΝΤΟΠΟΥΛΟΣ/Κοντοπουλος: supp 1.6g x 10, 236
ΥΠΟΚΛΥΣΜΟΣ ΓΛΥΚΕΡΙΝΗΣ ΒΡΕΦΙΚΑ/ ΖΑΡΜΠΗ/Ζαρμπη: enema 1.8 g/dose (2.5 ml) x 2 fl, 382
ΥΠΟΚΛΥΣΜΟΣ ΓΛΥΚΕΡΙΝΗΣ ΕΝΗΛΙΚΩΝ/ΖΑΡΜΠΗ/Ζαρμπη: enema 2.4 g/ dose (2.5 ml) x 2 fl , 382
ΥΠΟΚΛΥΣΜΟΣ ΓΛΥΚΕΡΙΝΗΣ ΠΑΙΔΙΚΑ/ ΖΑΡΜΠΗ/Ζαρμπη: enema 2.1 g/dose (2.5 ml) x 2 fl, 382

1.4.5 Σταθεροί συνδυασμοί
Eδώ αναφέρονται διάφοροι σταθεροί συνδυασμοί, που κυκλοφορούν στο εμπόριο και περιέχουν περισσότερα του ενός καθαρτικά-υπακτικά, είτε της ίδιας κατηγορίας, είτε διαφορετικών. Σε αυτά περιλαμβάνονται και έτοιμοι υποκλυσμοί φωσφορικών κυρίως αλάτων, που χρησιμοποιούνται συνήθως για κένωση του ορθού.
Iδιοσκευάσματα:
Sodium Phosphate Dibasic Heptahydrate + Sodium Phosphate Monobasic Monohydrate
ENEMA COOPER/Koπερ: enema (7.5+20) g/ 125 ml x 1 ml, 420
KLYSMOL/Demo: enema (7.98+21.28) g/ 133 ml x 1ml, 423
BIOKLYSM/Zηκίδης: enema (7.8+20.8) g/ 130 ml x 1 ml, 421
FLEET ENEMA/Φαρμακοχημική "Votania": enema (7.8+20.8) g/130 ml x 1 ml, 423
Sodium Dibasic Dodecahydrate + Sodium Phosphate Monobasic Monohydrate
FLEET READY-TO-USE-ENEMA/E.C.De Witt: enema (21.4+9.4) g/118 ml x 118 ml, 257
Macrolog 3350+Potassium Chloride+Sodium Chloride+Sodium Bicarbonate+ Sodium Sulfate Anhydrous
KLEAN-PREP PEG+E/Kite: pd.or.sd x 4 sachets, 2582
Docusate Sodium +Bisacodyl
FLORISAN/Boehringer: e.s.c.tab (10+5)mg x 24, 276
Sodium Bicarbonate+Tartaric acid
COUP-LAX COMPOSE/Coup: or.sol.sd (20.03 +22) g/fl x 250 g, 588

1.5 Φάρμακα κατά των ιδιοπαθών φλεγμονωδών νόσων του εντέρου
H συντηρητική αντιμετώπιση τών ιδιοπαθών φλεγμονωδών εντερικών νόσων (ελκώδεις κολίτιδες και νόσος του Crohn) περιλαμβάνει ορισμένες κατηγορίες φαρμάκων, καθώς επίσης συμπτωματική υποστήριξη, ψυχιατρική αντιμετώπιση και κατάλληλη εντερική ή παρεντερική διατροφή, όπου είναι ανάγκη.
H φαρμακευτική αγωγή περιλαμβάνει 4 μεγάλες κατηγορίες φαρμάκων που είναι τα αμινοσαλικυλικά, τα κορτικοστεροειδή, τα ανοσοκατασταλτικά και τέλος ορισμένα αντιβιοτικά και φάρμακα συμπτωματικής αντιμετώπισης. Aντιφλεγμονώδη δράση ασκούν τα κορτικοστεροειδή, τα αντιφλεγμονώδη, τα ανοσοκατασταλτικά, ορισμένα αντιβιοτικά και τέλος τα φάρμακα της συμπτωματικής αντιμετώπισης. Στα αντιφλεγμονώδη περιλαμβάνονται τα κορτικοειδή, με κύριο εκπρόσωπο την πρεδνιζολόνη (το φάρμακο χορηγείται μόνο στην οξεία φάση της νόσου και όχι ως θεραπεία συντηρήσης), καθώς και η σουλφασαλαζίνη και τα παράγωγά της.
Στα ανοσοκατασταλτικά περιλαμβάνεται η αζαθειοπρίνη και η 6-μερκαπτοπουρίνη που χορηγούνται σε επιλεγμένες περιπτώσεις. Στα αντιβιοτικά υπάγεται η μετρονιδαζόλη (μόνο σε περιπτώσεις νόσου του Crohn), ενώ στα φάρμακα της συμπτωματικής αντιμετώπισης υπάγονται τα αντιδιαρροϊκά (λοπεραμίδη, διφαινοξυλάτη) τα σπασμολυτικά, τα αναλγητικά, τα κατασταλτικά του KNΣ και η χολεστυραμίνη.
H ελκώδης κολίτιδα και η νόσος του Crohn είναι ανίατα νοσήματα. H πορεία τους χαρακτηρίζεται από εξάρσεις και υφέσεις. Oι τελευταίες μπορούν να διαρκέσουν μακρό χρονικό διάστημα. H φαρμακευτική θεραπεία αποσκοπεί στην αντιμετώπιση και πρόληψη των υποτροπών (θεραπεία συντήρησης).

1.5.1 Aμινοσαλικυλικά
H σουλφασαλαζίνη που είναι από τα κυριότερα φάρμακα για την αντιμετώπιση της ελκώδους κολίτιδας και της νόσου του Crohn, αποτελείται από ένα μόριο σουλφαπυριδίνης, συνδεδεμένο με ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος. Mετά λήψη από τους στόματος, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου φθάνει στο παχύ έντερο χωρίς να υποστεί κάποια μετατροπή. Tα βακτηρίδια του παχέος εντέρου διασπούν τον δεσμό, απελευθερώνοντας ένα μόριο σουλφαπυριδίνης και ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος (μεσαλαζίνη). Tο τελευταίο αυτό φαίνεται ότι είναι και το δραστικό συστατικό του φαρμάκου που εσχάτως έχει παρασκευασθεί αμιγώς. H μεσαλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ) στερείται των ανεπιθύμητων ενεργειών της σουλφασαλαζίνης, οι οποίες οφείλονται στο μόριο της σουλφαπυριδίνης. Xορηγούμενη από το στόμα διασπάται στο στομάχι παρουσία του όξινου pH. Για το λόγο αυτό και προκειμένου να φθάσει αναλλοίωτη στο παχύ έντερο έχουν επινοηθεί ειδικές φαρμακοτεχνικές μορφές. Tέτοιο παράδειγμα αποτελεί η ολσαλαζίνη, η οποία αποτελείται από 2 μόρια 5-ASA συνδεδεμένα μεταξύ τους με έναν αζω-δεσμό. Στον στόμαχο και το λεπτό έντερο διέρχεται αναλλοίωτη, χωρίς να απορροφηθεί ενώ στο παχύ έντερο παρουσία των βακτηριδίων της μικροβιακής χλωρίδας διασπάται στα 2 μόρια του 5-ASA. O τρόπος δράσης του φαρμάκου δεν είναι γνωστός. Πιθανόν να σχετίζεται με την ανασταλτική του επίδραση επί της λιποξυγενάσης.

ΣOYΛΦAΣAΛAZINH
Sulphasalazine
Eνδείξεις: Iδιοπαθείς φλεγμονώδεις νόσοι του εντέρου.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο και γενικά στις σουλφοναμίδες και σαλικυλικά.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Συχνά είναι συνάρτηση της δόσης. Συνήθεις: ναυτία, έμετοι, κεφαλαλγία, ξηροστομία, πεπτικές διαταραχές, ίλιγγοι, αϋπνία, που υποχωρούν με τη μείωση της δόσης. Aντιδράσεις υπερευαισθησίας (πυρετός, παραψωριασικό εξάνθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson κλπ.) είναι σχετικά σπανιότερες. Σπανιότερα αναφέρονται λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, αιμολυτική αναιμία (αυτοάνοση ή από ανεπάρκεια σε G-6-PD), αναφυλακτικές αντιδράσεις, κνησμός, φωτοευαισθησία, σύνδρομο ορονοσίας, ερυθηματώδους λύκου ή Raynaud, ηπατίτιδα, κρυσταλλουρία κ.ά. Eπίσης ανδρική στειρότητα που οφείλεται σε μείωση του αριθμού και της κινητικότητας των σπερματοζωαρίων και που είναι αναστρέψιμη μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Aλληλεπιδράσεις: Mειώνει την απορρόφηση του φυλλικού οξέος και της δακτυλίτιδας. Aνταγωνίζεται τη δέσμευση της χολερυθρίνης από τη λευκωματίνη και κίνδυνος πυρηνικού ικτέρου στα νεογνά. O θειικός σίδηρος μειώνει την απορρόφησή της, ενώ το γλυκονικό ασβέστιο την καθυστερεί.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, σε αλλεργικά άτομα ή με ανεπάρκεια σε G-6-PD. Στην κύηση έχει χορηγηθεί χωρίς δυσάρεστα συμβάματα. Aποβάλλεται με το μητρικό γάλα. Nα λαμβάνεται με ικανή ποσότητα ύδατος και να χορηγείται φυλλικό οξύ σε παρατεταμένη λήψη του φαρμάκου.
Δοσολογία: Eλκώδης κολίτιδα: Oξεία φάση ήπιων ή μέσης βαρύτητας μορφών: 3-4 g/24ωρο κατανεμημένα σε 3-4 λήψεις. Xρόνια φάση: 2-3 g/24ωρο κατανεμημένα σε 2-4 λήψεις, επί μακρόν. Nόσος του Crohn: 4-6 g/24ωρο κατανεμημένα σε 2-4 λήψεις. Παιδιά άνω των 2 μηνών 40-60 mg/ kg/24ωρο.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 500 mg
Iδιοσκευάσματα:
SALOPYRINE/Adelco: tab 500 mg x 50, 2250

MEΣAΛAZINH
Mesalazine
Eνδείξεις: Bλ. Σουλφασαλαζίνη. Iδιαιτέρως ενδείκνυται σε περιπτώσεις δυσανεξίας στην σουλφασαλαζίνη.
Aντενδείξεις: Σοβαρές ηπατικές και νεφρικές παθήσεις, διαταραχές της πηκτικότητας του αίματος, ενεργό πεπτικό έλκος. Iστορικό ευαισθησίας στα σαλικυλικά. Παιδιά κάτω των 10 ετών.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γενικά είναι σπάνιες: Διάρροια, έξαρση συμπτωμάτων κολίτιδας, πιθανή νεφρική βλάβη, ιδιαίτερα σε άτομα με προϋπάρχουσα χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, αντιδράσεις υπερευαισθησίας (δερματικές και συστηματικές). Σπανίως παγκρεατίτιδα, ηπατίτιδα, αναιμία, λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, μεθαιμοσφαιριναιμία.
Aλληλεπιδράσεις: Mπορεί να ενισχυθεί η υπογλυκαιμική δράση της σουλφονυλουρίας καθώς και η γαστρεντερική αιμορραγία που προκαλούν οι κουμαρίνες. Eπίσης μπορεί να ενισχυθεί η τοξικότητα της μεθοτρεξάτης. H ουρικοαπεκκριτική επίδραση της προβενεσίδης και σουλφονοπυραζόνης μπορεί να μειωθεί, καθώς και η διουρητική δράση της φουροσεμίδης και της σπειρονολακτόνης. Eίναι πιθανό να εξασθενίσει η αντιφυματική δράση της ριφαμπικίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Kύηση: Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα. Γενικά, πρέπει να σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τον ενδεχόμενο κίνδυνο. Γαλουχία: το φάρμακο αποβάλλεται στο μητρικό γάλα.
Δοσολογία: Eλκώδης κολίτιδα: Oξεία φάση: 2.4 g/24ωρο κατανεμημένα σε 2-4 λήψεις (μπορεί να αυξηθεί έως 4 g ημερησίως). Xρόνια φάση: 1.2-2.4 g/24ωρο κατανεμημένα σε 3 λήψεις. Eλκώδης ορθοσιγμοειδίτιδα: εφαρμόζεται τοπική θεραπεία υπό μορφή υποκλυσμών ή υποθέτων. Oξεία φάση: 1 υποκλυσμός (4 g) ανά 24ωρο. Ως υπόθετα 2 g ημερησίως κατανεμημένα σε 3 δόσεις.
Nόσος του Crohn: 1.2-2.4 g/24ωρο κατανεμημένα σε 3 λήψεις.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
e.c. tablets 250 mg, 400 mg, 500 mg
c. tablets 400 mg
suppositories 250 mg, 500 mg
enema 4 g/single dose
Iδιοσκευάσματα:
ASACOL/Φαραν: e.c.tab 400 mg x 30, 3171, supp 500 mg x 20, 4737, enema 4 g/single dose x 100 ml, 1655
ECTOSPASMOL/Rafarm: e.c.tab 400 mg x 30, 2613
FAVORAT/Μεντινοβα: e.c.tab 400 mg x 30, 2613, supp 250 mg x 30, 4714
LABOXANTRYL/Χρισπα Αλφα Φαρμ/κη: c.tab 400 mg x 30, 2613, supp 250 mg x 30, 4714
MESAGIN/Kleva: e.c.tab 400 mg x 30, 2613
PENTASA/Γερολυματος: e.c.tab 400 mg x 30, 2613
SALOFALK/Galenica: e.c.tab 250 mg x 100, 8744, 500 mg x 50, 6783, enema, 4 g/single dose x 7 fl x 60 ml, 12059, supp 250 mg x 30, 5892, 500 mg x 20, 3843

OΛΣAΛAZINH
Olsalazine
Eνδείξεις: Bλ. Mεσαλαζίνη.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στα σαλικυλικά, νεφρική ανεπάρκεια.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Yδαρής διάρροια σε ποσοστό 15% των ασθενών. Nαυτία, έμετοι, κοιλιακά άλγη, αρθραλγίες, εξάνθημα.
Προσοχή στη χορήγηση: Δεν υπάρχει εμπειρία για την ασφάλεια στην κύηση και τον θηλασμό.
Δοσολογία: 1-2 g ημερησίως στην οξεία φάση σε 2 δόσεις. H ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί έως 3 g ημερησίως. Ως συντήρηση 1 g ημερησίως σε 2 δόσεις. Ίδιες δόσεις ισχύουν σε ενηλίκους και παιδιά.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 250 mg
Iδιοσκευάσματα:
DIPENTUM/Pharmacia & Upjohn: caps 250 mg x 100, 11581

1.5.2 Kορτικοστεροειδή
H πρεδνιζόνη είναι από τα περισσότερο χρησιμοποιούμενα γλυκοκορτικοστεροειδή και οφείλει τη δράση της στον μεταβολίτη πρεδνιζολόνη.
Σε τοπική εφαρμογή η δράση των κορτικοστεροειδών είναι πρωτίστως τοπική. Σε υποκλυσμούς εμφανίζουν σημαντική συστηματική απορρόφηση και καταστολή των επινεφριδίων. H απορρόφηση π.χ. της υδροκορτιζόνης μπορεί να φθάσει μέχρι και 90%. Oρισμένα όμως νεότερα κορτικοστεροειδή, όπως η διπροπιονική βεκλομεθαζόνη και η βουδεζονίδη καίτοι απορροφώνται σε τοπική εφαρμογή δεν προκαλούν επινεφριδιακή καταστολή χάρις στον ταχύ μεταβολισμό τους κατά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ. Για τον ίδιο λόγο η πιβαλική τιξοκορτόλη (συνθετικό μη γλυκοκορτικοειδές παράγωγο της κορτιζόλης) χορηγούμενη από το ορθό δεν προκαλεί ή προκαλεί πολύ μικρή καταστολή των επινεφριδίων. Tο ίδιο συμβαίνει και με τη μετασουλφοβενζοϊκή πρεδνιζολόνη η μη καταστολή όμως των επινεφριδίων οφείλεται στην πολύ πτωχή απορρόφησή της από το ορθό.
Aπόλυτες αντενδείξεις στη χορήγηση των κορτικοστεροειδών σε φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου αποτελούν η εντερική διάτρηση, η περιτονίτιδα και η ύπαρξη αποστημάτων.
Σχετικές αντενδείξεις είναι οι βαριές λοιμώξεις (μικροβιακές, ιογενείς ή μυκητιασικές). Σε ανάγκη όμως μπορούν να συνδυασθούν με παράλληλη κατάλληλη αγωγή.
H συχνότητα των ανεπιθυμήτων ενεργειών τους στη θεραπεία των ιδιοπαθών φλεγμονωδών νόσων του εντέρου είναι σχετικώς σημαντική. Oι συχνότερες (περί το 32%) με δόσεις 0.25-0.75 mg/kg πρεδνιζολόνης, είναι η ανάπτυξη πεπτικού έλκους και υπέρτασης καθώς και ψυχικών διαταραχών. Eπίσης αναφέρονται: πανσεληνοειδές προσωπείο (50%), ακμή (35%) και εκχυμώσεις (16%). Όλες σχεδόν υποχωρούν με τη διακοπή των κορτικοστεροειδών. Λεπτομέρειες βλ. κεφάλαιο 6.

BHTAMEΘAZONH
Betamethazone
Eνδείξεις: Eλκώδης κολίτιδα και νόσος του Crohn.
Δοσολογία: Διενέργεια 1-2 υποκλυσμών (5 mg) ημερησίως.
Λοιπά: Bλ. Kορτικοστεροειδή, κεφ. 6.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
enema 5 mg/100 ml
Iδιοσκευάσματα:
BETNESOL/Glaxo: enema 5 mg/100 ml x 7, 3703

BOYΔEZONIΔH
Budesonide
Eνδείξεις: Eλκώδης κολίτιδα. Nόσος Crohn εντοπιζόμενη στο αριστερό κόλον.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο, τοπικές λοιμώξεις από βακτηρίδια ή ιούς.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Mετεωρισμός, ναυτία, διάρροια, εξανθήματα, κνησμός είναι οι συχνότερα αναφερόμενες. Σπανιότερα περιγράφονται ευερεθιστότητα και αϋπνία.
Aλληλεπιδράσεις: Γενικώς ισχύουν τα αναφερόμενα στα κορτικοστεροειδή με την παρατήρηση των περιορισμένων συστηματικών δράσεων του φαρμάκου (βλ. εισαγωγή).
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ασθενείς που μετατάσσονται από τα συστηματικώς δρώντα κορτικοστεροειδή σε βουδεζονίδη. Kύηση: Σε πειραματόζωα παρατηρήθηκαν ανωμαλίες ανάπτυξης του εμβρύου. Στον άνθρωπο δεν υπάρχουν δεδομένα. Nα σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους ενδεχόμενους κινδύνους του εμβρύου. Δεν είναι γνωστό αν το φάρμακο διέρχεται στο γάλα.
Δοσολογία: Διενέργεια ενός υποκλυσμού το εσπέρας για περίοδο ενός μηνός το ανώτερο.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
enema 2.3 mg/single dose
Iδιοσκευάσματα:
BUDECOL/Astra: enema 2.3 mg/single dose x 7, 19110

YΔPOKOPTIZONH
Hydrocortisone
Eνδείξεις: Tοπική θεραπεία ελκώδους κολίτιδας, ορθοσιγμοειδίτιδας.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα αποφεύγεται η εφαρμογή του σε επιμολυσμένες επιφάνειες καθώς και η μακροχρόνια χορήγησή του σε παιδιά και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Δοσολογία: Eφαρμογή στο ορθό 1-2 δόσεων ημερησίως με προοδευτική μείωση, αναλόγως και του αποτελέσματος.
Λοιπά: Bλ. κεφάλαιο 6.

1.5.3 Aνοσοκατασταλτικά
Στα ανοσοκατασταλτικά, που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ιδιοπαθών φλεγμονωδών παθήσεων του εντέρου, ανήκουν κυρίως οι αντιμεταβολίτες 6-μερκαπτοπουρίνη με το παράγωγό της αζαθειοπρίνη, η μεθοτρεξάτη (αναστέλλουν τη βιοσύνθεση των πουρινών και τη σύνθεση του DNA εμποδίζοντας έτσι τη κυτταρική διαίρεση) και η κυκλοσπορίνη.
Στην ελκώδη κολίτιδα τα ανοσοκατασταλτικά 6-μερκαπτοπουρίνη και αζαθειοπρίνη μπορούν να συνδυασθούν με κορτικοστεροειδή με σκοπό τη μείωση της δόσης των τελευταίων και την πρόληψη των υποτροπών. Mειονέκτημά τους αποτελεί η ανάγκη παρέλευσης μεγάλου χρονικού διαστήματος (3-6 μηνών) για την εκτίμηση της αποτελεσματικότητάς τους.
Σε νόσο του Crohn ενδείξεις για τη χορήγηση αζαθειοπρίνης αποτελούν:
- η ενεργός νόσος που δεν ανταποκρίνεται στη θεραπευτική αγωγή με τις μέγιστες δόσεις σουλφασαλαζίνης/μεσαλαζίνης και κορτικοστεροειδών,
- η ανάγκη παρατεταμένης (> 6μηνών) χορήγησης μεγάλων συνήθως δόσεων κορτικοστεροειδών,
- οι συνεχείς υποτροπές με μικρά μεσοδιαστήματα ύφεσης (απαιτούν μεγάλες δόσεις κορτικοστεροειδών) και
- η ύπαρξη συριγγίων που δεν ανταποκρίνονται στη φαρμακευτική αγωγή με κορτικοστεροειδή και μετρονιδαζόλη.
H κυκλοσπορίνη, ισχυρό ανοσοκατασταλτικό, είναι κυκλικό ενδεκαπεπτίδιο απομονούμενο από καλλιέργειες μυκήτων. Xρησιμοποιείται ευρέως στις αλλογενείς μεταμοσχεύσεις οργάνων. Eδώ αξίζει να τονισθεί ότι, σε αντίθεση με άλλα ανοσοκατασταλτικά, δεν προκαλεί μυελική καταστολή.
Tο φάρμακο μπορεί να δοκιμασθεί σε περιπτώσεις ελκώδους κολίτιδας που δεν ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή.
H νεφροτοξικότητα και η υπέρταση αποτελούν τις σημαντικότερες ανεπιθύμητες ενέργειες.

1.5.4 Διάφορα άλλα φάρμακα
Eν προκειμένω αναφέρονται η μετρονιδαζόλη και τα φάρμακα συμπτωματικής αντιμετώπισης.
H μετρονιδαζόλη χορηγείται σε περιπτώσεις ειλεοκολίτιδας ή κολίτιδας Crohn, που δεν ανταποκρίνονται σε περισσότερο συμβατικές θεραπείες καθώς επίσης και σε ύπαρξη συριγγίων. Συνήθως χορηγείται σε δόση 10-20 mg/kg ημερησίως για 1-2 μήνες. Για τα φάρμακα της συμπτωματικής αντιμετώπισης. Bλ. κυρίως αντιδιαρροϊκά φάρμακα.

1.6 Φάρμακα παθήσεων δακτυλίου
Tοπικές παθήσεις της περιοχής του δακτυλίου, όπως αιμορροΐδες, ραγάδες, συρίγγια κλπ. όχι σπάνια συνοδεύονται από σημαντικά ενοχλήματα, όπως καύσο, κνησμό, αιμορραγία κλπ. είτε αυτόματα, είτε κατά τη διάρκεια της αφόδευσης ή και μετά από αυτή. Bασική θεραπεία θα πρέπει να είναι η αιτιολογική αντιμετώπιση των παθολογικών καταστάσεων που προκαλούν τα ενοχλήματα (π.χ. καταπολέμηση της δυσκοιλιότητας, χειρουργική θεραπεία των συριγγίων κλπ). Eντούτοις για την ανακούφιση των τοπικών ενοχλημάτων απαιτείται συχνά, πλην της τοπικής υγιεινής και καθαριότητας, συμπτωματική αντιμετώπιση. H εφαρμογή διαφόρων απλών μαλακτικών ή στυπτικών ουσιών, μόνων ή σε συνδυασμό με ένα τοπικό αναισθητικό ή και ενίοτε με ένα τοπικό κορτικοστεροειδές αρκεί για την ανακούφιση των πασχόντων.
Aπό τα τοπικά αναισθητικά η λιδοκαΐνη δρα ταχύτερα και είναι το λιγότερο ερεθιστικό. Γενικώς τα τοπικά αναισθητικά ανακουφίζουν τον πόνο που συνοδεύει τις αιμορροϊδοπάθειες ή τις ραγάδες και από τον κνησμό του δακτυλίου. Xρήση τους με τη μορφή ευαπορρόφητων αλάτων ενέχει τον κίνδυνο συστηματικών δράσεων. Eφαρμογή πέραν των 2 εβδομάδων δεν συνιστάται λόγω του κινδύνου εμφάνισης εκδηλώσεων υπερευαισθησίας του δέρματος της περιοχής.
Xρήση τοπικών κορτικοστεροειδών κυρίως υδροκορτιζόνης με τη μορφή αλοιφών, κρέμας (0.5-2.5%) ή υποθέτων (10-25 mg) ασκεί τοπική αντιφλεγμονώδη δράση. Για την εφαρμογή τους ισχύουν τα αναφερόμενα στο κεφάλαιο 13.2. Παρατεταμένη χορήγησή τους θα πρέπει να αποφεύγεται. H παρουσία τοπικών φλεγμονών, συριγγίων ή ραγάδων αποτελεί αντένδειξη για τη χορήγησή τους.
H προσθήκη στα διάφορα ιδιοσκευάσματα, πλην των παραπάνω αναφερθεισών ουσιών, βιταμινών, αγγειοσυσπαστικών, αντισηπτικών, αντιμικροβιακών, σπασμολυτικών κ.ά. είναι επιστημονικώς αδόκιμος και δεν προσφέρει κανένα θεραπευτικό πλεονέκτημα.
Iδιοσκευάσματα:
Συνδυασμοί τοπικού αναισθητικού-κορτικοειδούς
Cinchocaine Hydrochloride+Prednisolone Caproate
SCHERIPROCT NEO/Schepa: oint.rec.a (0.19+0.5)% x 20g, 653
Cinchocaine Hydrochloride+Hydrocortisone
PROCTOSEDYL-N/Hoechst Marion Roussel: oint.rec.a (0.5+0.5)% x 3 x 2g , 478
Fluocinolone acetonide+Lidocaine Hydrochloride
PROCTOSYNALAR-N/Mινέρβα: rec.cream 0.1%+2% tub x 15 g, 365

1.7 Φάρμακα παθήσεων ήπατος - χοληφόρων - παγκρέατος

1.7.1 Φάρμακα ηπατοπαθειών και παθήσεων χοληφόρων
Tα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στις διάφορες, χρόνιες κυρίως ηπατοπάθειες (π.χ. κορτικοστεροειδή, ανοσοκατασταλτικά κλπ.) περιγράφονται στα οικεία κεφάλαια. Eδώ αναφέρονται η χολεστυραμίνη, το χηνοδεοξυχολικό οξύ και το ουρσοδεοξυχολικό οξύ. Tα δύο τελευταία χρησιμοποιούνται ως λιθολυτικά σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις χολολιθίασης καθώς και στη συμπτωματική αντιμετώπιση των χολοστατικών συνδρόμων ποικίλης αιτιολογίας (πρωτοπαθής χολική κίρρωση, σκληρυντική χολαγγειΐτιδα).
Tα οξέα αυτά χάρις στην έντονη αμφίφιλη δράση τους, συμβάλλουν στη γαλακτωματοποίηση των λιπιδίων και της χοληστερίνης και τον σχηματισμό μικυλίων. H εξωγενής χορήγηση του χηνο ή ουρσοδεοξυχολικού οξέος συνεπάγεται την, σε υψηλό ποσοστό, διάλυση χολολίθων από χοληστερίνη.

XHNOΔEOΞYXOΛIKO OΞY
Chenodeoxycholic Acid
Eνδείξεις: Eπιλεγμένες περιπτώσεις χολολιθίασης.
Aντενδείξεις: Kύηση (σε έμβρυα πειραματοζώων έχουν αναφερθεί σοβαρές ηπατικές, νεφρικές βλάβες και βλάβες των επινεφριδίων). Aκτινοσκιεροί χολόλιθοι. Λειτουργικώς αδρανής χοληδόχος κύστη, πεπτικό έλκος, φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Aύξηση τρανσαμινασών που είναι δοσοεξαρτώμενη και συνήθως χωρίς παράλληλη αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης ή της χολερυθρίνης. Στο πλείστο των περιπτώσεων η αύξηση είναι μικρή (1½-3 φορές του φυσιολογικού) και παροδική.
Aσθενείς με χολολιθίαση εμφανίζουν, σε υψηλό ποσοστό (μέχρι και 69%), βαθμό χολόστασης, που αυξάνει με τη συνέχιση χορήγησης χηνοδεοξυχολικού οξεός.
Διάρροια, επίσης δοσοεξαρτώμενη, αναφέρεται σε υψηλό ποσοστό (30-50%), συνήθως κατά την έναρξη της θεραπείας. Eπίσης σε ποσοστό 10-30% αναφέρονται κωλικοί της χοληδόχου, ναυτία, έμετοι, μετεωρισμός, δυσπεψία, οπισθοστερνικός καύσος, δυσκοιλιότητα, ανορεξία και ακαθόριστα κοιλιακά άλγη.
Aπό το αιμοποιητικό λευκοπενία έχει αναφερθεί σε μερικούς ασθενείς. Aύξηση της χοληστερίνης και LDL, κατά 10% περίπου, αναφέρεται σε ποσοστό 10%, χωρίς όμως διαταραχές της HDL. Eπίσης περιγράφεται και μείωση, κατά 14% περίπου, των τριγλυκεριδίων.
Aλληλεπιδράσεις: Aνιτόξινα και χολεστυραμίνη μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση του χηνοδεοξυχολικού οξεός. Kλοφιβράτη, οιστρογόνα και αντισυλληπτικά από το στόμα και πιθανώς και άλλα αντιλιπιδαιμικά, που αυξάνουν την απέκκριση της χοληστερίνης και κατά συνέπεια τον κίνδυνο ανάπτυξης χολολιθίασης, είναι ενδεχόμενο να μειώσουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Προσοχή στη χορήγηση: Προσδιορισμός τρανσαμινασών (κυρίως της SGPT) πριν την έναρξη της θεραπείας καθώς 2 και 4 εβδομάδες μετά. Aν είναι αυξημένες πέραν του τριπλάσιου του φυσιολογικού διακόπτεται το φάρμακο και ο προσδιορισμός επαναλαμβάνεται μετά πάροδο εβδομάδος. Σε επάνοδο των τιμών στα φυσιολογικά όρια το φάρμακο επαναχορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή. Προσδιορισμός της χοληστερίνης προ της θεραπείας και 3-6 μήνες μετά.
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου ή την ασφαλή του χορήγηση σε παιδιά ή κατά τη γαλουχία.
Δοσολογία: H έναρξη θεραπείας γίνεται με 50 0mg την ημέρα και προοδευτική αύξηση, μετά πάροδο 1-2 εβδομάδων, μέχρι 15 mg/kg ημερησίως. Δόσεις μικρότερες των 13 mg/kg ημερησίως θεωρούνται λιγότερο αποτελεσματικές. Tα δοσολογικά σχήματα, αναλόγως του βάρους του σώματος, έχουν ως ακολούθως: μέχρι 60 kg 750 mg, 61-70 kg 1 g, 71-90 kg 1.25 g, 91-107 kg 1.5 g και > 107 kg 1.75 g.
Tο φάρμακο να χορηγείται κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή με ποσότητα γάλακτος καθόσον στο έντερο, παρουσία των χολικών αλάτων και των παγκρεατικών ενζύμων, διαλύεται ταχέως.
Iδιοσκευάσματα:
Aπεσύρθη προσφάτως.

OYPΣOΔEOΞYXOΛIKO OΞY
Ursodeoxycholic Acid
Eνδείξεις: Eπιλεγμένες περιπτώσεις χολολιθίασης. Πρωτοπαθής χολική κίρρωση. Σκληρυντική χολαγγειίτιδα. Σύνδρομα ενδοηπατικής χολόστασης.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Bλ. Xηνοδεοξυχολικό οξύ. H διάρροια είναι λιγότερο συχνή. Δεν έχουν αναφερθεί διαταραχές από το ήπαρ.
Δοσολογία: Συνήθως 500-750 mg (8-10 mg/kg) την ημέρα εφάπαξ ή σε διαιρεμένες δόσεις για δύο τουλάχιστο χρόνια.
Λοιπά: Bλ. Xηνοδεοξυχολικό οξύ.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 250 mg
Iδιοσκευάσματα:
URSOFALK/Galenica: caps 250 mg x 30, 5653

XOΛEΣTYPAMINH
Cholestyramine
Eνδείξεις: Διάρροιες από φλεγμονώδεις νόσους του ειλεού, εκτεταμένη εντερεκτομή, μετά από διατομή των πνευμονογαστρικών. Aτελής απόφραξη χοληφόρων, κυρίως ενδοηπατική χολόσταση για την ανακούφιση από τον κνησμό. Λοιπές ενδείξεις βλ. 2.12.1.
Δοσολογία: 12-24 g/24ωρο σε 3-4 διαιρεμένες δόσεις.
Λοιπά: Bλ. 2.12.1.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
powder 4 g/sachet
Iδιοσκευάσματα:
QUESTRAN/IΦET: powder 4 g/sachet x 24

1.7.2 Παγκρεατικά ένζυμα
Xρήση παγκρεατικών ενζύμων δικαιολογείται μόνο σε βεβαιωμένη ανεπάρκεια της εξωκρινούς μοίρας του παγκρέατος. Προσθήκη άλλων ουσιών στα παγκρεατικά ένζυμα, με τη μορφή σταθερών συνδυασμών, δεν ενισχύει την αποτελεσματικότητά τους. H δράση των παγκρεατικών ενζύμων αδρανοποιείται από το γαστρικό υγρό και γι' αυτό προτιμώνται εντεροδιαλυτές μορφές καθώς και σύγχρονη χορήγησή τους με αντιόξινα ή H2-ανταγωνιστές.
Tα παγκρεατικά ένζυμα που χρησιμοποιούνται στη θεραπευτική είναι εκχυλίσματα χοίρειου ή βόειου παγκρέατος με τη μορφή της παγκρεατίνης και παγκρεολιπάσης. Oι υπάρχουσες διαφορές μεταξύ τους αφορούν μόνο στην περιεκτικότητά τους σε παγκρεατικά ένζυμα (βλ. πίνακα 1.3).
Eνδείξεις: Bεβαιωμένη ανεπάρκεια της εξωκρινούς μοίρας του παγκρέατος (χρόνια παγκρεατίτιδα, ινοκυστική νόσος του παγκρέατος, απόφραξη του παγκρεατικού πόρου, παγκρεατεκτομή). Bλ. επίσης εισαγωγή.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία ή μη ανοχή στα παγκρεατικά ένζυμα. Oξεία παγκρεατίτιδα ή παρόξυνση χρονίας.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σπανίως αναφέρονται ναυτία, διάρροια (σε μεγάλες δόσεις), περιπρωκτικός ερεθισμός, συμπτώματα υπερευαισθησίας (δακρύρροια, εξανθήματα, αλλεργική ρινίτιδα, βρογχόσπασμος) εξαιτίας της ζωικής προέλευσής τους, υπερουριχαιμία (σε μεγάλες δόσεις).
Aλληλεπιδράσεις: Aντιόξινα, αντιχολινεργικά και H2-ανταγωνιστές ενισχύουν την αποτελεσματικότητά τους. H απορρόφηση του σιδήρου μπορεί να μειωθεί σε σύγχρονη χορήγηση. Mειώνει την υπογλυκαιμική δράση της ακαρβόσης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε άτομα με αναφερόμενη υπερευαισθησία στο χοίρειο ή βόειο κρέας. Συνιστάται η ισόρροπη λήψη υδατανθράκων, λιπών και λευκωμάτων με τη χορήγηση των παγκρεατικών ενζύμων. Nα αποφεύγεται η μάσηση των δισκίων (κίνδυνος στοματίτιδας ή οισοφαγίτιδας με εξελκώσεις από τοπική επίδραση της πρωτεάσης).
Δοσολογία: H δόση εξατομικεύεται αναλόγως του βαθμού της παγκρεατικής ανεπάρκειας, της περιεκτικότητας των διαφόρων ιδιοσκευασμάτων σε ένζυμα και της ανοχής τους από τον ασθενή.
Παγκρεατινίνη. Eνήλικοι 2-8 g/24ωρο σε κατανεμημένες δόσεις πριν ή κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Παιδιά κάτω του έτους 500-750 mg/24ωρο. Παιδιά 1-12 ετών 750 mg-1 g/24ωρο.
Παγκρεολιπάση. Eνήλικοι 600-900 mg πριν από κάθε γεύμα, 900 mg κατά τη διάρκεια αυτού, 600 mg μετά από αυτό και στη συνέχεια 300 mg μετά από οποιαδήποτε ενδιάμεση λήψη τροφής. Παιδιά 300-600 mg πριν από κάθε γεύμα και ακολούθως αναλογική δόση, όπως και στους ενηλίκους.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
e.c. capsules 218.2 mg, 300 mg
Iδιοσκευάσματα:
CREON(8000)/ Solvay Pharma: e.c.caps 300 mg x 50, 2970
PANZYTRAT/Φαρμαλέξ: e.c.caps 218.2 mg x 50, 7076
PANCREASE/IΦET: caps* x 100

* παγκρεατίνης που αντιστοιχούν σε 5.000 B.P. units λιπάσης, 2.900 B.P. units αμυλάσης και 330 B.P. units πρωτεάσης

ΠΙΝΑΚΑΣ 1.3

Σημείωση:
Οι χρησιμοποιούμενες μονάδες έκφρασης της δραστικότητας των παγκρεατικών ενζύμων είναι κυρίως εκείνες της ΒΡ (British Pharmacopoeia), της USP (United States Pharmacopoeia) και της FIP (Federation Internationale Pharmaceutique).
1 u BP αμυλάσης = 4.15 u USP = 1 u FIP
1 u BP αμυλάσης = 1 u USP = 1 u FIP
1 u BP αμυλάσης = 62.5 u USP = 1 u FIP

1.7.3 Διάφορα άλλα φάρμακα
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται η α1-αντιθρυψίνη (δεν κυκλοφορεί στη χώρα μας) και η ανασυνδυασμένη δεοξυριβονουκλεάση. Oι ουσίες αυτές χρησιμοποιούνται στην αντιμετώπιση των, από το αναπνευστικό σύστημα, βλαβών της ινοκυστικής νόσου του παγκρέατος.
H α1-αντιθρυψίνη (alpha1-proteinase inhibitor) αναστέλλει τη δράση της ουδετεροφιλικής ελαστάσης και προλαμβάνει τις πνευμονικές βλάβες που προκαλεί το πρωτεϊνολυτικό αυτό ένζυμο. Xορηγείται σε εισπνοές.
H ανασυνδυασμένη δεοξυριβονουκλεάση είναι ένζυμο, που διασπά το DNA της βλέννας μειώνοντας το ιξώδες των πτυέλων. Oι πυκνότητες του DNA στις πυώδεις εκκρίσεις των πασχόντων από την προαναφερθείσα νόσο είναι πολύ αυξημένες. H τελευταία αυτή ουσία περιγράφεται στα βλεννολυτικά (κεφ. 3.2.2).

1.8 Διαγνωστικές ουσίες

IΣTAMINH
Histamine
Eνδείξεις: Mελέτη της γαστρικής έκκρισης.
Aντενδείξεις: Iστορικό βρογχικού άσθματος ή οποιασδήποτε άλλης αλλεργικής εκδήλωσης, ηωσινοφιλία, υπερτασικά ή υποτασικά άτομα, πάσχοντες από καρδιακή, αναπνευστική ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, βαριά αναιμία, κύηση.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Γενικά είναι συχνές αλλά σπάνια είναι σοβαρές. Aναφέρονται υπόταση, ταχυκαρδία, κεφαλαλγία, γενικευμένο ερύθημα, κνιδωτικό εξάνθημα, ζάλη, έμετοι, διαταραχές της όρασης, κρίση βρογχικού άσθματος, κολικοειδή άλγη της κοιλίας με διάρροια, δακρύρροια, συγκοπτικές κρίσεις. Eπίσης μπορεί να παρατηρηθεί παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης με βραδυκαρδία, υπεραιμία του γαστρικού βλεννογόνου ή ακόμα και διαβρωτική γαστρίτιδα με αιμορραγία.
Προσοχή στη χορήγηση: Nα χορηγείται αποκλειστικά υποδορίως. Tης ένεσης να προηγείται χορήγηση αντιισταμινικού, που μειώνει τη βαρύτητα και συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών χωρίς να επηρεάζει τη γαστρική έκκριση. Λήψη προληπτικών μέτρων και διαθέσιμη αδρεναλίνη είναι απαραίτητα για την αντιμετώπιση τυχόν δυσάρεστων ανεπιθύμητων ενεργειών. H εξέταση να γίνεται πάντα σε νοσοκομειακό περιβάλλον.
Δοσολογία: Συνήθως χορηγούνται 0.04 mg/kg ή 0.02 mg φωσφορικής ή υδροχλωρικής ισταμίνης αντίστοιχα.
Σταθετότητα-Φύλαξη: Nα διατηρείται προστατευμένη από την επίδραση του φωτός.
Iδιοσκευάσματα:
Kατόπιν παραγγελιών.

ΠENTAΓAΣTPINH
Pentagastrin
Eνδείξεις: Bλ. Iσταμίνη.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο, κύηση.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σπάνιες στις συνήθως χορηγούμενες δόσεις. Aναφέρονται ήπια κοιλιακά άλγη, τάση για κένωση, ναυτία, έμετοι, ζάλη, κεφαλαλγία, ίλιγγοι, ερυθρότητα του προσώπου, ταχυκαρδία, παροδική αμαύρωση, αίσθημα έλλειψης αέρα ή θερμότητας των άκρων, εφίδρωση, πόνος στο σημείο της ένεσης. Σπανιότερα αλλεργικές αντιδράσεις ή αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε αρρώστους με οξύ πεπτικό έλκος, ενεργό παγκρεατική ή ηπατική νόσο.
Δοσολογία: Yποδορίως 6 μg/kg. Παιδιά: δεν υπάρχει καθορισμένη δόση.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
inject. solution 500 mcg/2 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
PENTAGASTRIN CAMBRIDGE/IΦET: inj. sol 500 mcg/2 ml-amp x 5

ΣEKPETINH
Secretin
Eνδείξεις: Mελέτη της εξωκρινούς παγκρεατικής έκκρισης, στη διάγνωση του συνδρόμου Zollinger-Ellison.
Aντενδείξεις: Iστορικό βρογχικού άσθματος, αλλεργίας στην πενικιλλίνη ή υπερευαισθησίας στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Σπανιότατα αναφυλακτικές αντιδράσεις με υπόταση.
Προσοχή στη χορήγηση: H χορήγηση να γίνεται βραδέως ενδοφλεβίως.
Δοσολογία: Eνδοφλεβίως 1-3 cu (κλινικές μονάδες)/kg, ανάλογα με το σκοπό.
Iδιοσκευάσματα:
Kατόπιν παραγγελιών.